Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TP1947L |
P110 TFA
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Others | Others |
P110 TFA 是一种 dynamin-related protein 1 (Drp1) 抑制剂,抑制 Drp1 GTPase 活性。 | |||
T1921 |
Alpelisib
BYL-719 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM),具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性,对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。 | |||
T2667 |
PIK-75
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Apoptosis; DNA-PK; PI3K | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。 | |||
T3190 |
PIK-inhibitors
MDK34597 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK-inhibitors (MDK34597) 是一种泛 PI3K 抑制剂,是 PI-103 的类似物。 | |||
T2287 |
PIK-75 hydrochloride
PIK-75 HCl,2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐,PIK-75 |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。 | |||
T2418 |
A66
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
A66 是高效的、特异性的、选择性 p110α 抑制剂,其 IC50=32 nM。 | |||
T3153 |
Serabelisib
TAK-117,INK1117,MLN1117 |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Serabelisib (INK1117) 是选择性的 p110α 抑制剂,其 IC50=15 nM。 | |||
T1827 |
Buparlisib
BKM120,布帕尼西,NVP-BKM120 |
Apoptosis; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂,对p110α/p110β/p110δ/p110γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。 | |||
T6938 |
PF-4989216
PF 4989216 |
Apoptosis; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。 | |||
T6110 |
YM-201636
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Influenza Virus; PI3K; Autophagy | Autophagy; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂,IC50值为 33 nM,对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。 | |||
T2235 |
Dactolisib
2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈,BEZ235,NVP-BEZ235 |
ATM/ATR; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 mTORC1和 mTORC2,作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR,IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。 | |||
T2461 |
PIK-90
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DNA-PK; PI3K | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。 | |||
T6143 |
PI-103
PI103,PI 103 |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。 | |||
T1994 |
Pictilisib
RG7321,GDC-0941 |
Apoptosis; PI3K; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα/δ抑制剂,IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性,分别为11倍和25倍。 | |||
T1894 |
Idelalisib
艾代拉里斯,GS-1101,CAL-101 |
PI3K; Autophagy | Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂,IC50为 2.5 nM,对 p110δ 的选择性是 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍。 | |||
T8651 |
CAL-101
(S)-2-(1-(9H-Purin-6-ylamino)ethyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one,GS-1101,Idelalisib |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
CAL-101 (Idelalisib) 是 p110δ 的选择性抑制剂(IC50:2.5 nM;在无细胞试验中);显示对 p110δ 的选择性比 p110α/β/γ 高 40 到 300 倍,对 p110δ 的选择性比 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 高 400 到 4000 倍。 | |||
T2083 |
PI-3065
PI3065 |
DNA-PK; PI3K; mTOR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。 | |||
T1861 |
Omipalisib
GSK458,GSK2126458 |
PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。 | |||
T3348 |
PIK-293
PIK293 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK-293 是一种 IC87114 的类似物,是一种 PI3K 的抑制剂,其对 p110δ (IC50:0.24 μM)、p110β (IC50:10 μM)、p110γ (IC50:25 μM) 和 p110α (IC50:100 μM)。 | |||
T2073 |
GSK2636771
GSK 2636771,GSK-2636771 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂,Ki=0.89 nM,IC50=5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。 | |||
T1988 |
Duvelisib
INK1197,IPI-145,度维利塞 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Duvelisib (INK1197) 是 p100δ的选择性抑制剂,能够作用于 p110δ (IC50:2.5 nM)、p110γ (IC50:27.4 nM)、p110β (IC50:85 nM) 和 p110α (IC50:1602 nM)。 | |||
T7014 |
Voxtalisib
XL765,SAR245409 |
DNA-PK; PI3K; mTOR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。 | |||
T61618 |
PI3K-IN-38
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3K-IN-38 是一种可口服且具有有效性的 PI3K 抑制剂,对 PI3K-α 的IC50 值为 0.541 µM。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性,可以抑制体内肿瘤的生长。 | |||
T16365 |
Buparlisib Hydrochloride
NVP-BKM120 Hydrochloride,BKM120 Hydrochloride |
Others | Others |
Buparlisib Hydrochloride is an inhibitor of pan-class I PI3K (IC50: 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM for p110α/p110β/p110δ/p110γ, respectively). | |||
T16908 |
Sonolisib
PX-866 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Sonolisib is an irreversible and pan-isoform inhibitor of PI3K (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ)). | |||
T14552 |
Dactolisib Tosylate
BEZ235 Tosylate,NVP-BEZ 235 Tosylate |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂,针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | |||
T81791 | MIPS-21335 | PI4K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
MIPS-21335为PI3KC2α抑制剂(IC50:0.007 μM),亦能抑制PI3KC2β、p110α、p110β及p110δ(IC50分别为0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。本化合物展现出抗血栓作用。 | |||
T16528 |
PI-828
LY 294002, 4gamma-NH2 |
Casein Kinase; PI3K | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
PI-828 是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,广泛用于研究 PI3K 的生理功能,也可促进干细胞向中胚层分化。 | |||
T11381 |
Pictilisib dimethanesulfonate
GDC-0941 dimethanesulfonate,GDC-0941 2 MeSO3H salt |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。 | |||
T1916 |
Apitolisib
RG 7422,GNE 390,GDC-0980 |
Apoptosis; PI3K; mTOR | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ的活性,IC50值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,抑制 mTOR,Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。 | |||
T6143L |
PI-103 Hydrochloride
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PI-103 Hydrochloride 是一种有效的PI3K 和mTOR 双重抑制剂,抑制p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1和mTORC2,IC50分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导细胞自噬 (autophagy)。 | |||
T14191 |
Alpelisib hydrochloride
BYL-719 hydrochloride |
Others | Others |
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) shows antineoplastic activity[1][2]. Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) is a potent, orally active, and selective PI3Kα inhibitor with IC50s of 5 nM, 250 nM, 290 nM and 1200 nM for p110α, p110γ, | |||
T15592 |
IPI-3063
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
IPI-3063 是一种选择性 PI3K p110δ抑制剂,其 IC50=2.5±1.2 nM。 | |||
T2008 |
LY294002
LY 294002,NSC 697286,SF 1101 |
Apoptosis; DNA-PK; Casein Kinase; PI3K; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。 | |||
TQ0229 |
ETP-46321
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
ETP-46321 是 PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。 | |||
T78568 |
PI3Kδ-IN-15
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3Kδ-IN-15(compound 6b)为一选择性PI3Kδ抑制剂,p110δ的IC50为0.5 nM,其对PI3Kδ的抑制效力高于PI3Kγ、PI3Kβ及PI3Kα30倍。 | |||
T10660 |
CAL-130
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
CAL-130 is a PI3Kδ and PI3Kγ inhibitor (IC50s: 1.3 and 6.1 nM). | |||
T10660L | CAL-130 Hydrochloride | PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
CAL-130 Hydrochloride is a PI3Kδ and PI3Kγ inhibitor (IC50s: 1.3 and 6.1 nM). |