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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T50093	MASM7	Others	Others
	MASM7 又称MASM7，是一种用作分子结构单元的化合物。它是一种线粒体融合蛋白激活剂，可以通过线粒体融合蛋白实现线粒体融合。
T2065	Bioymifi DR5 Activator	Apoptosis; TNF	Apoptosis
	Bioymifi (DR5 Activator) 是一种 TRAIL 受体DR5激活剂，与DR5的胞外结构域结合，Kd 为 1.2 μM，它可诱导 DR5 聚集，导致细胞凋亡。
T33940	PF-03382792 PF 03382792,PF03382792	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	PF-03382792 是一种小分子 5-HT4 受体激活剂，可用于研究阿尔茨海默病。
T7373	CDN1163	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	CDN1163 是肌膜/内质网 Ca2+-ATPase (SERCA)的变构激活剂，可改善 Ca2+稳态，可减轻糖尿病和代谢紊乱。
T3966	Tirasemtiv CK-2017357,泰拉生替	Others	Others
	Tirasemtiv (CK-2017357) 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。
T8956	BC-1258 BC-1258	Apoptosis	Apoptosis
	BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2激活剂，可诱导致瘤细胞凋亡，并显著抑制小鼠的肿瘤形成，还可以稳定和上调 FBXL2 水平。
T3184	Kevetrin hydrochloride Thioureidobutyronitrile HCl,thioureido butyronitrile hydrochloride,4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride	Mdm2; p53	Apoptosis
	Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子，是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T28497	RA-839 RA 839,RA839	Nrf2	Immunology/Inflammation
	RA-839 是一种有效的小分子 Keap1 的结合剂和选择性 Nrf2 信号传导激活剂，也是 Keap1/Nrf2 相互作用的抑制剂，具有抗癌活性。RA-839 抑制诱导型一氧化氮合酶表达，抑制一氧化氮释放。
T14080	AA147 ATF6-activator-147	Others	Others
	AA147 (ATF6-activator-147) 是小分子内质网蛋白稳态调节剂，能够选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6臂。
T8986	ML198	Glucokinase	Metabolism
	ML198 是葡萄糖脑苷脂酶激活剂(EC50:0.4 μM)。它不会抑制该酶的作用，且能促进其易位至溶酶体，可用于研究戈谢病。
T6007	Birinapant TL32711,比瑞那帕	Apoptosis; IAP; HIV Protease	Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
T67894	Butyzamide	Thrombopoietin Receptor; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	Butyzamide 是一种有效的可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba/F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
T28866	Stemazole	Apoptosis	Apoptosis
	Stemazole 是一种新型小分子人类干/祖细胞增殖激活剂，可促进人类胚胎干细胞的存活并保持干性，促进少突胶质细胞前体细胞在体外的存活。Stemazole 能显著提高细胞存活率和克隆形成数，并呈剂量依赖性，降低细胞凋亡率，促进运动功能障碍的恢复和髓鞘的修复。Stemazole 可作为脱髓鞘疾病的治疗剂，促进OPC 体外存活和体内再生。
T11191	EN6	Proton pump; Autophagy	Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
	EN6 是一种小分子体内自噬激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。它以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集体，这是额颞叶痴呆的病原体。它介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rags 分离，从而抑制 mTORC1 信号传导、增加溶酶体酸化和激活自噬。
T15016	CTX1	p53	Apoptosis
	CTX1 is a small molecule activator of p53.
T23828	BtGH84 Activator I 4-EtOQz,BtGH-84 Activator I,4 EtOQz,4EtOQz,Bt-GH-84 Activator I
	BtGH84 Activator I is a BtGH84 activator. It is the small molecule activator of a glycoside hydrolase.
T69954	Fasoracetam monohydrate
	Fasoracetam monohydrate is a small synthetic molecule and a metabotropic glutamate receptor activator, which has previously undergone extensive Phase I-III clinical trials in humans for vascular dementia.
T63458	STING agonist-11
	STING agonist-11 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 18 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。
T63457	STING agonist-10
	STING agonist-10 是一种 STING 小分子环脲类的有效激活剂 (EC50: 2600 nM)。STING 激活是一种具有高度潜力的免疫疗法。
T40891	ADTL-SA1215 ADTL-SA1215
	ADTL-SA1215 is a novel, highly selective small-molecule compound that acts as a specific activator of SIRT3, a protein known to play a crucial role in modulating autophagy. This compound holds great potential in the treatment of triple-negative breast cancer, as it effectively targets the molecular pathways associated with this subtype of cancer.
T40303	5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc	Others	Others
	5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前体物质之一。5-A-RU 是一种小分子粘膜相关的 MAIT 激活剂，是细菌合成核黄素的前体物质。
T71176	Atiprimod (free base)
	Atiprimod is an orally bioavailable small molecule belonging to the azaspirane class of cationic amphiphilic agents with anti-inflammatory, antineoplastic, and antiangiogenic properties. Atiprimod inhibits the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), blocking the signalling pathways of interleukin-6 and vascular endothelial growth factor (VEGF) and downregulating the anti-apoptotic proteins Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1, thereby inhibiting cell proliferation, ind...
T75096	STING agonist-28
	STINGagonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子STING 激动剂。STINGagonist-23 激活STING，增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STINGagonist-23 可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STINGagonist-23 表现出抗SARS-CoV 系列的活性。
T35812	CAY10591 CAY10591
	Sirtuins (SIRTs) represent a distinct class of trichostatin A-insensitive lysyl-deacetylases (class III HDACs). Human SIRT1 is the homolog of yeast silent information regulator 2 (Sir2) and has been shown to regulate the activity of the p53 tumor suppressor and inhibit apoptosis. Small molecule activators of SIRT1, such as resveratrol, extend lifespan in yeast and C. elegans in a manner that resembles caloric restriction. CAY10591 has been identified as an activator of the enzyme SIRT1. This com...
T82007	JH-131e-153
	JH-131e-153, 作为一种二酰基甘油(DAG)内酯，具有激活 Munc13-1 的功能，靶向其 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 激活效率表现为 WT>I590≈R592A≈W588A。值得注意的是，Munc13-1 的 C1 结构域与蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上具有同源性。对于 Munc13-1 和 PKC 的激活效率，JH-131e-153 的效果排序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。该化合物通过调节 Munc13-1，对神经元过程产生影响，因此可用于神经退行性疾病的相关研究。

化合物

Cat.No: T50093

Target: Others

Cat.No: T2065

Synonym: DR5 Activator

Target: Apoptosis, TNF

Cat.No: T33940

Synonym: PF 03382792,PF03382792

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T7373

Target: Calcium Channel

Cat.No: T3966

Synonym: CK-2017357,泰拉生替

Target: Others

Cat.No: T8956

Synonym: BC-1258

Target: Apoptosis

Kevetrin hydrochloride

Cat.No: T3184

Synonym: Thioureidobutyronitrile HCl,thioureido butyronitrile hydrochloride,4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride

Target: Mdm2, p53

Cat.No: T28497

Synonym: RA 839,RA839

Target: Nrf2

Cat.No: T14080

Synonym: ATF6-activator-147

Target: Others

Cat.No: T8986

Target: Glucokinase

Cat.No: T6007

Synonym: TL32711,比瑞那帕

Target: Apoptosis, IAP, HIV Protease

Cat.No: T67894

Target: Thrombopoietin Receptor, JAK

Cat.No: T28866

Target: Apoptosis

Cat.No: T11191

Target: Proton pump, Autophagy

Cat.No: T15016

Target: p53

BtGH84 Activator I

Cat.No: T23828

Synonym: 4-EtOQz,BtGH-84 Activator I,4 EtOQz,4EtOQz,Bt-GH-84 Activator I

Fasoracetam monohydrate

Cat.No: T69954

STING agonist-11

Cat.No: T63458

STING agonist-10

Cat.No: T63457

Cat.No: T40891

Synonym: ADTL-SA1215

5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc

Cat.No: T40303

Target: Others

Atiprimod (free base)

Cat.No: T71176

STING agonist-28

Cat.No: T75096

Cat.No: T35812

Synonym: CAY10591

Cat.No: T82007

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T19384	Isovalerylcarnitine	Apoptosis; Cysteine Protease	Apoptosis; Proteases/Proteasome
	Isovalerylcarnitine (3-methylbutyrylcarnitine) 是 L-亮氨酸分解代谢和异戊酸的积累产生的小分子化合物，也是一种具有选择性和有效性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可促使细胞凋亡，与异戊酸血症有关，可作为异戊酸血症的标志。
TN5770	Gingerenone A	Nrf2	Immunology/Inflammation
	Gingerenone A 是一种有效的 Nrf2-Gpx4 激活剂，是从生姜里面分离出来的小分子化合物，具有抗癌活性，可延长癌细胞的细胞周期，可抑制右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤 (SLI) 中的铁死亡。

天然产物

Isovalerylcarnitine

Cat.No: T19384

Target: Apoptosis, Cysteine Protease

Cat.No: TN5770

Target: Nrf2

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