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Search Results for " bromodomain "

165

抑制剂 & 化合物

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2072 BET bromodomain inhibitor

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。
T39998 BET bromodomain inhibitor 1

BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.
T10620 Bromodomain IN-1

Others Others
Bromodomain IN-1 is an inhibitor of Bromodomain.
T10621 Bromodomain inhibitor-8

Others Others
Bromodomain inhibitor-8 is an inhibitor of BET bromodomain used to treat autoimmune and inflammatory diseases.
T79093 Bromodomain inhibitor-12

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Bromodomain inhibitor-12（example 303）是一种bromodomain抑制剂，适用于研究自身免疫性及炎症性疾病。
T74823 Bromodomain IN-2

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
T63220 Bromodomain inhibitor-9

Bromodomain inhibitor-9 是Bromodomains 抑制剂，可选择性抑制 BRD4-1的活性，其 Kd 值为 12 nM。Bromodomain inhibitor-9 能够用于与全身或脂质代谢、组织炎症、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关疾病的研究。
T61387 Bromodomain inhibitor-10

Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) is a highly potent inhibitor of bromodomain activity. It exhibits strong binding affinity with K d values of 15.0 nM and 2500 nM for BRD4-1 and BRD4-2, respectively. Furthermore, Bromodomain inhibitor-10 effectively inhibits the production of IL12p40 [1].
T79084 BET bromodomain inhibitor 3

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂，对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM，适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。
T62655 BET bromodomain inhibitor 2

BET bromodomain inhibitor 2 是一种 BET 型溴化域的有效抑制剂 (IC50: 14.1 μM)。
T79094 Bromodomain inhibitor-12 (edisylate)

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Bromodomain inhibitor-12 edisylate（example 303）为bromodomain抑制剂，适用于自身免疫与炎症疾病研究。
T63767 P300 bromodomain-IN-1

P300 bromodomain-IN-1 是 p300 (EP300) bromodomain 的有效抑制剂 (IC50: 49 nM)。P300 bromodomain-IN-1 能够阻碍 c-Myc 的表达，并诱导 OPM-2 细胞的细胞周期阻滞在 G1/G0 期及诱导其凋亡 (apoptosis)。
T6859 I-BRD9

GSK602

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂，pIC50 为 7.3。
T9194 UMB298

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50 为 5193nM。
T1972 GSK-5959

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。
T15784 LP99

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。
T10717 Inobrodib

CBP-IN-1

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。
T2120 I-BET151

GSK1210151A

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂，IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。
T9552 BAZ1A-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BAZ1A-IN-1 是BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性，但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。
T5443 JQ-1 (carboxylic acid)

JQ-1 carboxylic acid

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。
T27835 Lin281632

Lin-28 1632,Lin-281632,Lin 281632,Lin28 1632,Lin 28 163
Lin281632 是 RNA 结合蛋白 Lin28 和溴结构域的抑制剂。 Lin281632 促进 mESC 分化。
T7863 Hexamethylene bisacetamide

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。
T6032 Birabresib

OTX-015,OTX015 （MK 8628/Birabresib）,MK-8628

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92 到 112 nM 之间，具有潜在的抗肿瘤活性。
T3311 GSK6853

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK6853 是一种强选择性RPF1乙酰赖氨酸抑制剂，pKd 为9.5，其选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。
T7264 CBP/EP300-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
T12338 OXFBD04

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
OXFBD04 是有效的、选择性的 BRD4 抑制剂(IC50= 166 nM)。OXFBD04 是有效的 BET 溴结构域配体，具有对 CREBBP 溴结构域额外的适度亲和力。OXFBD04 显示出抗癌活性。
T15401 GNE-371

DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
GNE-371 是一种选择性人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和转录起始因子 TFIID 亚基 1-like 第二溴结构域的探针。
T6026 CPI-203

CPI 203,CPI203

 Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
CPI-203 是一种选择性的，细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50值约为 37 nM。
T5362 Y06036

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可与 BRD4(1)溴结构域结合，Kd 值为 82 nM。
T8601 1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one

4H-Indol-4-one, 2-ethyl-1,5,6,7-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one 是含溴结构域蛋白 4（人）的抑制剂。
T8609 6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one 是含溴结构域蛋白 4（人）的抑制剂。
T8495 Alobresib

Vorolanib,GS-5829

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Alobresib (Vorolanib) 是一种BET 溴结构域抑制剂，是一种抗肿瘤候选药物。
T2442 CPI203

CPI 203,CPI-203

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂（BRD4 的 IC50：37 nM）。
T2127 OF-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
OF-1 是溴结构域的一种抑制剂，其对TRIM24 和BRPF1B 的IC50值分别为270 mM 和1.2 μM。
T1973 PFI-4

PFI4

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM，作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。
T6801 CeMMEC13

Carboxypeptidase; DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome
CeMMEC13 是一种异喹啉酮，可选择性抑制 TAF1 的第二个溴结构域，IC50为 2.1 μM。
T50035 3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
T14502 BAY-299

BAY299,BAY 299

 Epigenetic Reader Domain; Carboxypeptidase Chromatin/Epigenetic; Proteases/Proteasome
BAY-299是一种有效的抑制剂，能抑制 bromodomain 和 PHD 指家族成员 BRPF2以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1和 TAF1L，其IC50分别为67 nM、8 nM 和106 nM。
T17311 (+)-JQ1 PA

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，IC50 为 10.4 nM。
T60157 PBRM1-BD2-IN-8

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM)，其具有抗癌活性。
T4697 ABBV-744

ABBV744

 Epigenetic Reader Domain; HIV Protease Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
T31221 dBRD9

dBRD-9,dBRD 9

 PROTACs PROTAC
dBRD9是一种 PROTAC。dBRD9是一种双重作用的分子，一部分连接 Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，另一部分招募小脑 E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase）。dBRD9对 MOLM-13细胞中 BRD9具有抑制作用，可使其降解，IC50为104 nM。
T2480 Apabetalone

RVX-208,RVX000222,阿帕他隆

 Epigenetic Reader Domain; HIV Protease Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。
T3504 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

AZD5153,AZD5153结晶体(API形式),AZD-5153 HNT salt

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。
T8658 NEO2734

EP31670

 Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。
T6222 PFI-1

PF-6405761,PFI 1,PFI1

 Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic
PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。
T6811 CPI-637

CPI 637

 Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
T69691 Pocenbrodib

FT-7051,P-300

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。
T3712 Mivebresib

ABBV-075,米维布塞

 Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。
T19618 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer

(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

化合物

BET bromodomain inhibitor
Cat.No: T2072
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BET bromodomain inhibitor 1
Cat.No: T39998
Synonym:
Target:
Bromodomain IN-1
Cat.No: T10620
Synonym:
Target: Others
Bromodomain inhibitor-8
Cat.No: T10621
Synonym:
Target: Others
Bromodomain inhibitor-12
Cat.No: T79093
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Bromodomain IN-2
Cat.No: T74823
Synonym:
Target:
Bromodomain inhibitor-9
Cat.No: T63220
Synonym:
Target:
Bromodomain inhibitor-10
Cat.No: T61387
Synonym:
Target:
BET bromodomain inhibitor 3
Cat.No: T79084
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BET bromodomain inhibitor 2
Cat.No: T62655
Synonym:
Target:
Bromodomain inhibitor-12 (edisylate)
Cat.No: T79094
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
P300 bromodomain-IN-1
Cat.No: T63767
Synonym:
Target:
I-BRD9
Cat.No: T6859
Synonym: GSK602
Target: Epigenetic Reader Domain
UMB298
Cat.No: T9194
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK-5959
Cat.No: T1972
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
LP99
Cat.No: T15784
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Inobrodib
Cat.No: T10717
Synonym: CBP-IN-1
Target: Epigenetic Reader Domain
I-BET151
Cat.No: T2120
Synonym: GSK1210151A
Target: Epigenetic Reader Domain
BAZ1A-IN-1
Cat.No: T9552
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
JQ-1 (carboxylic acid)
Cat.No: T5443
Synonym: JQ-1 carboxylic acid
Target: Epigenetic Reader Domain
Lin281632
Cat.No: T27835
Synonym: Lin-28 1632,Lin-281632,Lin 281632,Lin28 1632,Lin 28 163
Target:
Hexamethylene bisacetamide
Cat.No: T7863
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Birabresib
Cat.No: T6032
Synonym: OTX-015,OTX015 （MK 8628/Birabresib）,MK-8628
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK6853
Cat.No: T3311
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CBP/EP300-IN-1
Cat.No: T7264
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
OXFBD04
Cat.No: T12338
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GNE-371
Cat.No: T15401
Synonym:
Target: DNA/RNA Synthesis
CPI-203
Cat.No: T6026
Synonym: CPI 203,CPI203
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
Y06036
Cat.No: T5362
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
1-benzyl-2-ethyl-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one
Cat.No: T8601
Synonym: 4H-Indol-4-one, 2-ethyl-1,5,6,7-tetrahydro-1-(phenylmethyl)-
Target: Epigenetic Reader Domain
6-Bromo-3-methyl-1,4-dihydroquinazolin-2-one
Cat.No: T8609
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Alobresib
Cat.No: T8495
Synonym: Vorolanib,GS-5829
Target: Epigenetic Reader Domain
CPI203
Cat.No: T2442
Synonym: CPI 203,CPI-203
Target: Epigenetic Reader Domain
OF-1
Cat.No: T2127
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PFI-4
Cat.No: T1973
Synonym: PFI4
Target: Epigenetic Reader Domain
CeMMEC13
Cat.No: T6801
Synonym:
Target: Carboxypeptidase, DNA/RNA Synthesis
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
Cat.No: T50035
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
BAY-299
Cat.No: T14502
Synonym: BAY299,BAY 299
Target: Epigenetic Reader Domain, Carboxypeptidase
(+)-JQ1 PA
Cat.No: T17311
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PBRM1-BD2-IN-8
Cat.No: T60157
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ABBV-744
Cat.No: T4697
Synonym: ABBV744
Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease
dBRD9
Cat.No: T31221
Synonym: dBRD-9,dBRD 9
Target: PROTACs
Apabetalone
Cat.No: T2480
Synonym: RVX-208,RVX000222,阿帕他隆
Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
Cat.No: T3504
Synonym: AZD5153,AZD5153结晶体(API形式),AZD-5153 HNT salt
Target: Epigenetic Reader Domain
NEO2734
Cat.No: T8658
Synonym: EP31670
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
PFI-1
Cat.No: T6222
Synonym: PF-6405761,PFI 1,PFI1
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, Autophagy
CPI-637
Cat.No: T6811
Synonym: CPI 637
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
Pocenbrodib
Cat.No: T69691
Synonym: FT-7051,P-300
Target: Epigenetic Reader Domain
Mivebresib
Cat.No: T3712
Synonym: ABBV-075,米维布塞
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer
Cat.No: T19618
Synonym: (R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯
Target: Epigenetic Reader Domain
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1973 Naringenin triacetate

三乙酸柚皮素酯

 Others Others
Naringenin triacetate exhibits a better binding affinity with multiple crystal structures of first bromodomain BRD4 (BRD4 BD1) when compared with the known inhibitors.

天然产物

Naringenin triacetate
Cat.No: TN1973
Synonym: 三乙酸柚皮素酯
Target: Others
共165条，每页50条 1 2 3 4
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