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Apabetalone

Apabetalone

产品编号 T2480   CAS 1044870-39-4
别名: RVX-208, RVX000222, 阿帕他隆

Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Apabetalone Chemical Structure
Apabetalone, CAS 1044870-39-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 688 现货
25 mg ¥ 1,150 现货
50 mg ¥ 1,670 现货
100 mg ¥ 2,580 现货
500 mg ¥ 6,170 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: Apabetalone (T2480)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Apabetalone (RVX000222) , an effective BET bromodomain inhibitor, has been investigated for the treatment of diabetes, atherosclerosis, and coronary artery disease.
靶点活性 BD2:0.51 μM
体外活性 在AGMs中,RVX-208能够显著增加血清apoA-I和 HDL-C,同时通过多种途径增加胆固醇流出.
体内活性 在体外实验中,RVX-208能够激活载脂蛋白AI基因表达,增加apoA-I 和 HDL-C。RVX-208能够抑制BET溴结构域蛋白,并且优先与BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。
细胞实验 RVX-208 is prepared in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Huh7 cells are plated at 23,000/well in a 96 well plate in DMEM+10% FBS before allowing to grow overnight. Cells are treated with compounds for 48 h in 0.1% DMSO with or without 5 μM Actinomycin D. U937 cells are differentiated for 3 days in 60 ng/mL PMA, 32,000 cells/well in 96-well format. Cells are then treated with compound in 0.1% DMSO in RPMI media+10% FBS, and after 1 h, lipopolysaccharide is added to the cells at 1 μg/mL for 3 hours[2].
别名 RVX-208, RVX000222, 阿帕他隆
分子量 370.4
分子式 C20H22N2O5
CAS No. 1044870-39-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 69 mg/mL (186.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6998 mL 13.4989 mL 26.9978 mL 67.4946 mL
5 mM 0.54 mL 2.6998 mL 5.3996 mL 13.4989 mL
10 mM 0.27 mL 1.3499 mL 2.6998 mL 6.7495 mL
20 mM 0.135 mL 0.6749 mL 1.3499 mL 3.3747 mL
50 mM 0.054 mL 0.27 mL 0.54 mL 1.3499 mL
100 mM 0.027 mL 0.135 mL 0.27 mL 0.6749 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(49), 19754-19759. 2. McNeill E. Curr Opin Investig Drugs. 2010, 11(3), 357-364. 3. Bailey D, et al. J Am Coll Cardiol. 2010, 55(23), 2580-2589.
PBRM1-BD2-IN-3 PROTAC BRD4 Degrader-1 CPI203 CBP/p300-IN-21 MRS2698 dBET6 Menin-MLL inhibitor 20 MS31 trihydrochloride (2366264-12-0 free base)

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 神经退行性疾病化合物库 抑制剂库 高选择性抑制剂库 抗糖尿病库 PPI抑制剂库 临床前化合物库 临床期小分子药物库 表观遗传库 抗感染化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Apabetalone 1044870-39-4 Chromatin/Epigenetic Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Epigenetic Reader Domain HIV Protease RVX-208 RVX-000222 Inhibitor RVX000222 RVX 000222 RVX208 Human immunodeficiency virus inhibit RVX 208 阿帕他隆 HIV inhibitor

 

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