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CPI203

CPI203

产品编号 T2442   CAS 202591-23-9
别名: CPI 203, CPI-203

CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂(BRD4 的 IC50:37 nM)。

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CPI203 Chemical Structure
CPI203, CAS 202591-23-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 193 现货
5 mg ¥ 416 现货
10 mg ¥ 736 现货
25 mg ¥ 1,160 现货
50 mg ¥ 2,130 现货
100 mg ¥ 3,850 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 416 现货
其他形式的 CPI203:
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产品目录号及名称: CPI203 (T2442)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CPI203 (CPI 203) is an effective BET bromodomain inhibitor (IC50: 37 nM for BRD4).
靶点活性 BET BD:37 nM
体外活性 CPI203 inhibits BRD4 in vitro and in cells, while does not affect BRD4 kinase activity in vitro. [1] CPI203 exerts a cytostatic effect in all the 9 MCL cell lines analyzed with GI50 ranging from 0.06 to 0.71 μM, with low cytotoxicity in normal PBMCs from healthy donors. Furthermore, lenalidomide and CPI203, by targeting IRF4 and MYC, efficiently activates the cell death program in MCL cells resistant to bortezomib. [2]
激酶实验 BRD4 α-screen assay: The BRD4 α-screen assay is a proximity-based assay using a tetraacteylated H4 peptide and the isolated bromodomain 1 of human BRD4. IC50 values are calculated using a 10-point serial dilution of BET inhibitor.
细胞实验 MCL primary cells and cell lines are incubated as indicated with lenalidomide and/or CPI203. MTT is added for 2-6 additional hours before spectrophotometric measurement. Each measurement is made in triplicate. Values are represented using untreated control cells. The GI50 is calculated as the concentration that produced 50 % growth inhibition. Combination indexes (CIs) are calculated by using the Calcusyn software version 2.0. The interaction between two drugs is considered synergistic when CI <1. (Only for Reference)
别名 CPI 203, CPI-203
分子量 399.9
分子式 C19H18ClN5OS
CAS No. 202591-23-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5006 mL 12.5031 mL 25.0063 mL 62.5156 mL
5 mM 0.5001 mL 2.5006 mL 5.0013 mL 12.5031 mL
10 mM 0.2501 mL 1.2503 mL 2.5006 mL 6.2516 mL
20 mM 0.125 mL 0.6252 mL 1.2503 mL 3.1258 mL
50 mM 0.05 mL 0.2501 mL 0.5001 mL 1.2503 mL
100 mM 0.025 mL 0.125 mL 0.2501 mL 0.6252 mL

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1. Devaiah BN, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(18), 6927-6932. 2. Moros A, et al. Leukemia. 2014. doi: 10.1038/leu.2014.106.
PBRM1-BD2-IN-3 FT001 PROTAC BRD4 Degrader-22 MZP-55 ABBV-744 XX-650-23 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid FL-411

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CPI203 202591-23-9 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain CPI 203 CPI-203 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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