Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T72924 |
VEGFR-3-IN-1
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性,可使 VEGFR3 信号通路失活,可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。 | |||
T2500 |
Cediranib
AZD2171,NSC-732208,西地尼布 |
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。 | |||
T0097L |
Pazopanib
帕唑帕尼,GW786034 |
VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T4425 |
JK-P3
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成,影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。 | |||
T2624 |
OSI-930
OSI 930,噻尔非尼 |
Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | |||
T1656L |
Vandetanib Fumarate
HSDB 8198,Zactima,Caprelsa,ZD 6474,Vandetanib |
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Vandetanib Fumarate is an orally available tyrosine kinase inhibitor. Vandetanib Fumarate works by blocking RET (REarranged during Transfection), vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR-2, VEGFR-3), and epidermal growth factor receptor and to a | |||
T63112 |
VEGFR-IN-3
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VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长,其 IC50值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。 | |||
T79495 |
VEGFR-2-IN-32
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR-2-IN-32(Comp 3a)作为一种VEGFR-2的抑制剂,其IC50值为8.93 nM。该化合物对PC-3细胞表现出细胞毒性,IC50为1.22 μM,适用于前列腺癌研究。 | |||
T79858 |
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3
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TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,为苯并咪唑衍生物,具备高效的抑制作用于TIE-2与VEGFR-2受体酪氨酸激酶,其IC50值分别达到6.9 nM和3.5 nM。本化合物主要用于血管生成相关研究。 | |||
T79588 |
hCA/VEGFR-2-IN-3
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VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
hCA/VEGFR-2-IN-3(compound 8j)是一种吲哚酮基苯磺酰胺类化合物,作为hCA IX/XII和VEGFR-2的双重抑制剂,在抗癌领域具有潜在应用。该化合物对VEGFR-2表现出显著的抑制活性(IC50=358 nM),并且与hCAs有较高的亲和力,具体活性为:Ki值分别为4.2 nM(hCA IX),22.9 nM(hCA II),25.1 nM(hCA I)和28.0 nM(hCA XII)。此外,hCA/VEGFR-2-IN-3还对过表达VEGFR-2的乳腺癌细胞显示出抗增殖效果。 | |||
T74422 | Sozinibercept | ||
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是VEGFR-3的可溶性形式,能有效抑制血管生成原因子VEGF-C/D 的活性,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。 | |||
T63967 |
Multi-kinase-IN-2
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Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性,如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化,并可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌作用。 |