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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1748 Kartogenin

KGN

TGF-beta/Smad Stem Cells
Kartogenin (KGN) 是一种人间充质干细胞分化为软骨细胞的诱导剂(EC50:100 nM)。它能够结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序,诱导软骨形成,可用于研究骨关节炎。
T4283 SRI-011381

TGF-beta/Smad Stem Cells
SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。
T16708 R-268712

ALK; TGF-beta/Smad Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。
T3636 (E)-SIS3

SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl

TGF-beta/Smad Stem Cells
(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂,能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
T5129 SRI-011381 hydrochloride

SRI-011381 hydrochloride [1629138-41-5(free base)]

TGF-beta/Smad Stem Cells
SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂,具有神经保护活性。
T5125 LY3200882

TGF-beta/Smad Stem Cells
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。
T6496 Vactosertib

TEW-7197,EW-7197

ALK; TGF-beta/Smad Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
T2386 Pirfenidone

S-7701,AMR-69,S-7701,AMR69,吡非尼酮

CCR; TGF-beta/Smad Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Stem Cells
Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中CCL2和CCL12的产生。它可抑制细胞生长,并能降低人胶质瘤细胞系中的TGF-β2蛋白水平,具有抗炎活性。
T7799 BMP signaling agonist sb4

SB 4

TGF-beta/Smad Stem Cells
BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM),能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ,激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1和Id3)。
T74204 Trabedersen

Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2(TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
T3689L Ruboxistaurin mesylate

LY-333531,LY333531,LY 333531,LY-333531 Mesylate

Ruboxistaurin is a PKC beta inhibitor. Ruboxistaurin reduces oxidative stress and attenuates left ventricular hypertrophy and dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Ruboxistaurin attenuates diabetic nephropathy via modulation of TGF-β1/
T69990 Ruboxistaurin mesylate monohydrate

Ruboxistaurin mesylate monohydrate is a PKC beta inhibitor potentially for the treatment of diabetic nephropathy and diabetic macular edema. Ruboxistaurin attenuates diabetic nephropathy via modulation of TGF-β1/Smad and GRAP pathways. Ruboxistaurin reduces oxidative stress and attenuates left ventricular hypertrophy and dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Ruboxistaurin inhibits retinal neovascularization via suppression of phosphorylation of ERK1/2 and Akt.

化合物

Kartogenin
Cat.No: T1748
Synonym: KGN
Target: TGF-beta/Smad
SRI-011381
Cat.No: T4283
Synonym:
Target: TGF-beta/Smad
R-268712
Cat.No: T16708
Synonym:
Target: ALK, TGF-beta/Smad
(E)-SIS3
Cat.No: T3636
Synonym: SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl
Target: TGF-beta/Smad
SRI-011381 hydrochloride
Cat.No: T5129
Synonym: SRI-011381 hydrochloride [1629138-41-5(free base)]
Target: TGF-beta/Smad
LY3200882
Cat.No: T5125
Synonym:
Target: TGF-beta/Smad
Vactosertib
Cat.No: T6496
Synonym: TEW-7197,EW-7197
Target: ALK, TGF-beta/Smad
Pirfenidone
Cat.No: T2386
Synonym: S-7701,AMR-69,S-7701,AMR69,吡非尼酮
Target: CCR, TGF-beta/Smad
BMP signaling agonist sb4
Cat.No: T7799
Synonym: SB 4
Target: TGF-beta/Smad
Trabedersen
Cat.No: T74204
Synonym:
Target:
Ruboxistaurin mesylate
Cat.No: T3689L
Synonym: LY-333531,LY333531,LY 333531,LY-333531 Mesylate
Target:
Ruboxistaurin mesylate monohydrate
Cat.No: T69990
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TQ0184 Chebulinic acid

ATPase; Proton pump; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; TGF-beta/Smad Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Stem Cells
Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物,结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。
T13741 Isoviolanthin

异佛莱心苷,异佛来心苷

Others Others
Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物,提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力,对正常细胞没有毒性影响,对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。
T2754 Oxymatrine

Oxysophoridine,氧化苦参碱,Matrine N-oxide

Influenza Virus; Autophagy; TGF-beta/Smad Autophagy; Microbiology/Virology; Stem Cells
Oxymatrine (Oxysophoridine) 是来自槐属物种根部的一种生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。它是一种用于治疗乙型肝炎病毒的中药。它可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡。它还可以抑制 iNOS 的表达和 TGF-β/Smad 通路。
T5247 Trimethylamine N-oxide dihydrate

二水氧化三甲胺,TMANO Dihydrate

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
Trimethylamine N-oxide dihydrate (TMANO Dihydrate) 是内源性代谢产物的一种。
T6856 Halofuginone

卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110

Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
T2896 Alantolactone

土木香内酯,helenin,Eupatal,Helenine,(+)-Alantolactone,Alant camphor,土木香脑,Inula camphor

Apoptosis; STAT; TGF-beta/Smad Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Alantolactone (Inula camphor) 是一种STAT3的选择性抑制剂,可诱导癌症相关的凋亡,具有抗肿瘤活性。
T3524 Halofuginone hydrobromide

卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐

Others; Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; Stem Cells
Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物,是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂,并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
T3025 Asiaticoside

BRN0078195,CCRIS8995,Emdecassol,Ba 2742,Madecassol,积雪草皂苷,NSC166062,积雪草苷

Apoptosis; p38 MAPK; Reactive Oxygen Species; Endogenous Metabolite; TGF-beta/Smad Apoptosis; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; NF-κB; Stem Cells
Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物,具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,它通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路。

天然产物

Chebulinic acid
Cat.No: TQ0184
Synonym:
Target: ATPase, Proton pump, DNA/RNA Synthesis, Antibacterial, TGF-beta/Smad
Isoviolanthin
Cat.No: T13741
Synonym: 异佛莱心苷,异佛来心苷
Target: Others
Oxymatrine
Cat.No: T2754
Synonym: Oxysophoridine,氧化苦参碱,Matrine N-oxide
Target: Influenza Virus, Autophagy, TGF-beta/Smad
Trimethylamine N-oxide dihydrate
Cat.No: T5247
Synonym: 二水氧化三甲胺,TMANO Dihydrate
Target: Others, Endogenous Metabolite
Halofuginone
Cat.No: T6856
Synonym: 卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110
Target: Calcium Channel, DNA/RNA Synthesis, Sodium Channel, Parasite, TGF-beta/Smad
Alantolactone
Cat.No: T2896
Synonym: 土木香内酯,helenin,Eupatal,Helenine,(+)-Alantolactone,Alant camphor,土木香脑,Inula camphor
Target: Apoptosis, STAT, TGF-beta/Smad
Halofuginone hydrobromide
Cat.No: T3524
Synonym: 卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐
Target: Others, Calcium Channel, DNA/RNA Synthesis, Sodium Channel, Parasite, TGF-beta/Smad
Asiaticoside
Cat.No: T3025
Synonym: BRN0078195,CCRIS8995,Emdecassol,Ba 2742,Madecassol,积雪草皂苷,NSC166062,积雪草苷
Target: Apoptosis, p38 MAPK, Reactive Oxygen Species, Endogenous Metabolite, TGF-beta/Smad
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