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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T67943	RORγ inverse agonist 1
	RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。
T9623	RORγt inverse agonist 13	ROR	Metabolism
	RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。
T12753	RORγt Inverse agonist 6	ROR	Metabolism
	RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
T39797	RORγ agonist 1
	RORγ agonist 1 is a highly potent and orally bioavailable compound that activates the RORγ receptor. Its efficacy is demonstrated by an EC50 value of 21 nM and it exhibits antitumor activity.
T6690	T0901317 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺	Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR	Apoptosis; Metabolism
	T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
T39038	RORγt inhibitor 1
	RORγt inhibitor 1 is a RORγt allosteric inhibitor with an IC 50 value of 1 nM.
T39720	RORγt inverse agonist 23
	RORγt inverse agonist 23, an orally available novel retinoic acid receptor-related orphan receptor γt inverse agonist, is a potent and selective RORγt inverse agonist.
T40043	RORγt Inverse agonist 10
	RORγt Inverse agonist 10 is a highly potent and orally bioavailable compound that acts as an antagonist for the retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t (RORγt). With an IC50 of 51 nM, it effectively inhibits the activity of RORγt, a prominent transcription factor involved in the regulation of genes associated with the pathogenesis of psoriasis, including IL-17A, IL-22, and IL-23R.
T79464	RORγ antagonist 1	ROR	Metabolism
	RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM)，在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS/MAPK和AKT/mTORC1通路，并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制，从而在胰腺癌细胞中发挥作用。
T64017	RORγt agonist 3
	RORγt agonist 3 是 RORγt 的有效激动剂。RORγt agonist 3 能够促使 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而提高淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 3 能够阻碍调节性 T 细胞的产生，并免疫反应产生抑制作用。
T64140	RORγt agonist 2
	RORγt agonist 2 是 RORγt 的有效的激动剂。RORγt agonist 2 能够诱导 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而增强淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 对调节性 T 细胞的产生表现出抑制作用，能够抑制免疫反应。
T63124	RORγt modulator 4
	RORγt modulator 4 是一种 RORγt 调节剂。RORγt modulator 4 能够调节源自小鼠脾脏的细胞中 IL-17A 产生的活性。
T72596	RORγt modulator 5
	RORγt modulator 5 是一种 RORγt 调节剂，Ki 值 <100 nM。RORγt modulator 5 可用于研究 RORy 介导的炎症、代谢、自身免疫和其他疾病。
T63678	RORγt modulator 2
	RORγt modulator 2 是一种类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORyt) 的调节剂 (IC50<50 nM)，能够用于 RORγt 介导的疾病的研究，如疼痛、炎症、哮喘、类风湿性关节炎、COPD、多发性硬化、银屑病、结肠炎、神经退行性疾病和癌症。
T63874	RORγt inverse agonist 28
	RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。
T64145	RORγt/DHODH-IN-1
	RORγt/DHODH-IN-1 (compound (R)-14d) 是一种有效的、口服具有活力 RORγt (IC50: 0.083 μM) 和 DHODH (IC50: 0.172 μM) 的双重抑制剂。RORγt/DHODH-IN-1 具有明显的体内抗炎作用。
T64146	RORγt/DHODH-IN-3
	RORγt/DHODH-IN-3 (compound (S)-14d) 是一种有效的、口服具有活力 RORγt (IC50: 0.098 μM) 和 DHODH (IC50: 0.432 μM) 的双重抑制剂。RORγt/DHODH-IN-1 具有明显的体内抗炎作用。
T79470	RORγt inverse agonist 31	ROR	Metabolism
	RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂，具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。
T62564	RORγt inverse agonist 30
	RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂 (IC50: 46 nM)。靶向核受体 RORγt 能够有效治疗自身免疫性疾病。
T62956	RORγt inverse agonist 29
	RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 21 nM。RORγt inverse agonist 29 能够用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
T62462	RORγt/DHODH-IN-2
	RORγt/DHODH-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 RORγt/DHODH 双重抑制剂，能够用于研究炎症性肠病 (IBD)。
T72254	RORγt inverse agonist 26
	RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
T63609	RORγt modulator 3
	RORγt modulator 3 是一种类视黄醇相关孤儿受体 γt (RORγt) 的调节剂，能够用于研究 RORγt 介导的疾病，如疼痛、COPD、炎症、哮喘、结肠炎、多发性硬化、类风湿性关节炎、银屑病、神经退行性疾病和癌症。
T72595	RORγt inhibitor 2
	RORγt inhibitor 2 是一种有效的RORγt 抑制剂，IC50为 9.2 nM。RORγt inhibitor 2可用于研究由RORγt 介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病。
T72252	RORγt inverse agonist 14	ROR	Metabolism
	RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂（EC50 为 2.5 nM），具有抗炎作用，主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
T5160	SR3335 ML 176	ROR	Metabolism
	SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂，能够与 RORα直接结合，其Ki=220 nM。
T24984	5J-4	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	5J-4 是一种有效的钙释放激活钙通道 (CRAC) 和钙池操纵性钙内流(SOCE) 阻滞剂。 5J-4 减少 IL-17 的产生并降低 RORα 和 RORγt 的表达。
T5163	SR1001	ROR	Metabolism
	SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。
T4594	SR1078 SR 1078	ROR	Metabolism
	SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。
T37587	ML 209	ROR	Metabolism
	ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
T5164	Cabozantinib hydrochloride XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼	VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR	Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。
T64300	Vimirogant hydrochloride
	Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种口服具有活力的、选择性的 RORγt 抑制剂 (IC50: 17 nM, Ki: 3.5 nM)，选择性比 RORα 和 RORβ 大于 1000 倍。Vimirogant hydrochloride 能够抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌，其 IC50 值为 57 nM，且不影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride 能够用于自身免疫性疾病的研究。
T10210	A-9758	ROR	Metabolism
	A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive
T24213	XY018 XY 018,XY-018
	XY 018 is a RORγ antagonist. It also suppresses androgen receptor expression in prostate cancer cell lines and inhibits the growth of tumors in androgen receptor-positive xenograft models.
T40123	BMS-986251
	BMS-986251 is a potent and specific RORγt inverse agonist that exerts its action via oral administration. It shows an EC 50 of 12 nM for RORγt GAL4. In human whole blood assay, BMS-986251 effectively inhibits IL-17 with an EC 50 of 24 nM. Furthermore, BMS-986251 exhibits strong therapeutic effects in mouse acanthosis and Imiquimod-induced models, which are commonly used preclinical models for psoriasis.

化合物

RORγ inverse agonist 1

Cat.No: T67943

RORγt inverse agonist 13

Cat.No: T9623

Target: ROR

RORγt Inverse agonist 6

Cat.No: T12753

Target: ROR

RORγ agonist 1

Cat.No: T39797

Cat.No: T6690

Synonym: N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

Target: Apoptosis, FXR, Liver X Receptor, ROR

RORγt inhibitor 1

Cat.No: T39038

RORγt inverse agonist 23

Cat.No: T39720

RORγt Inverse agonist 10

Cat.No: T40043

RORγ antagonist 1

Cat.No: T79464

Target: ROR

RORγt agonist 3

Cat.No: T64017

RORγt agonist 2

Cat.No: T64140

RORγt modulator 4

Cat.No: T63124

RORγt modulator 5

Cat.No: T72596

RORγt modulator 2

Cat.No: T63678

RORγt inverse agonist 28

Cat.No: T63874

RORγt/DHODH-IN-1

Cat.No: T64145

RORγt/DHODH-IN-3

Cat.No: T64146

RORγt inverse agonist 31

Cat.No: T79470

Target: ROR

RORγt inverse agonist 30

Cat.No: T62564

RORγt inverse agonist 29

Cat.No: T62956

RORγt/DHODH-IN-2

Cat.No: T62462

RORγt inverse agonist 26

Cat.No: T72254

RORγt modulator 3

Cat.No: T63609

RORγt inhibitor 2

Cat.No: T72595

RORγt inverse agonist 14

Cat.No: T72252

Target: ROR

Cat.No: T5160

Synonym: ML 176

Target: ROR

Cat.No: T24984

Target: Calcium Channel

Cat.No: T5163

Target: ROR

Cat.No: T4594

Synonym: SR 1078

Target: ROR

Cat.No: T37587

Target: ROR

Cabozantinib hydrochloride

Cat.No: T5164

Synonym: XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼

Target: VEGFR, FLT, c-Met/HGFR, TAM Receptor, c-Kit, ROR

Vimirogant hydrochloride

Cat.No: T64300

Cat.No: T10210

Target: ROR

Cat.No: T24213

Synonym: XY 018,XY-018

Cat.No: T40123

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3S1251	Neoruscogenin	ROR	Metabolism
	Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员，是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。

天然产物

Cat.No: T3S1251

Target: ROR

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