Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T3015 |
Olaparib
AZD2281,奥拉帕尼,KU0059436 |
Mitophagy; PARP; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM),对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM),具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。 | |||
T4471 |
E7449
Stenoparib,UNII-9X5A2QIA7C |
Others; PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,也抑制 TNKS1 和 TNKS2,使用 32P-NAD+ 作为底物,对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。 | |||
T6181 |
UPF 1069
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
UPF 1069 是一种特异性PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50值分别为 8 和 0.3 μM。 | |||
T22988 |
MK-4827 Racemate
Niraparib Racemate,2-(4-piperidin-3-ylphenyl)indazole-7-carboxamide |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
MK-4827 Racemate (Niraparib Racemate) 是一种选择性 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM,对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性超过 330 倍。 | |||
T3231 |
Niraparib
尼拉帕尼,MK-4827 |
Apoptosis; Others; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM),具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。 | |||
T6892 |
Niraparib tosylate
尼拉帕利,MK-4827 (tosylate),MK 4827 tosylate,Niraparib (MK-4827) tosylate,尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 |
Apoptosis; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的,具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂,IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
T6366 |
A-966492
2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
A966492 是一种新型有效的抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。 | |||
T9430 |
Venadaparib
NOV140101,IDX-1197 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Venadaparib (NOV140101) 是一种选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1和 PARP2的 IC50分别为 1.4 和 1.0 nM。它可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可研究实体瘤。 | |||
T2105 |
Veliparib dihydrochloride
维利帕尼二盐酸盐,ABT-888 dihydrochloride |
PARP; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) 是一种PARP1和PARP2抑制剂,Ki 分别为5.2 nM 和2.9 nM。 | |||
T73007 |
PARP10-IN-2
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用, IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。 | |||
T5058 |
Pamiparib
BGB-290 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Pamiparib (BGB-290) 是一种具有口服活性、强效、高选择性的 PARP 抑制剂,对PARP1和PARP2的IC50值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。它具有强大的 PARP 捕获能力,具有穿透大脑的能力,可用于研究癌症。 | |||
T2484 |
AZD-2461
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
AZD-2461 是一种 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1、PARP2 和 PARP3 的活性,IC50值分别为 5、2 和 200 nM。 | |||
T63228 |
Simmiparib
SMOCL-9112 |
Apoptosis; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和 细胞周期阻滞,从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。 | |||
T67932 |
PARP10-IN-3
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP10-IN-3 是一种有效且具有选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 具有抑制作用( IC50 :480 nM)。PARP10-IN-3 对人 PARP2 和 人 PARP15也具有抑制作用, IC50 值都是 1.7 μM。 | |||
T6253 |
Talazoparib
LT-673,BMN-673,他拉唑帕利 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Talazoparib (LT-673) 是一种具有口服活性的 PARP 1/2抑制剂,IC50为0.58 nM,具有抗肿瘤活性。它抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 | |||
T2591 |
Veliparib
ABT-888,NSC 737664,维利帕尼 |
PARP; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂,抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。 | |||
T7896 |
BYK204165
RT-017290 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
BYK204165 (RT-017290) 是一种选择性PARP1抑制剂,对重组人 PARP1的pIC50值为 7.35,pKi 值为7.05。它对鼠 PARP-2的pIC50值为 5.38 ,其对 PARP1 的选择性比对 PARP2 高 100 倍。 | |||
T3353 |
Niraparib hydrochloride
尼拉帕利盐酸盐,MK-4827 hydrochloride,MK-4827 (hydrochloride) |
Apoptosis; Others; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂,IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
T6768 |
AZ6102
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PARP; Wnt/beta-catenin | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Stem Cells |
AZ6102 是TNKS1和TNKS2双重抑制剂,IC50值分别为 3 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0、0.5 和大于 3 μM。 | |||
T73027 |
PARP-2-IN-3
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Apoptosis; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP-2-IN-3 作为一种强效 PARP-2 抑制剂(IC50=0.07 μM),具有抗肿瘤活性,能够诱导癌细胞凋亡(apoptosis)和坏死,可用于研究乳腺癌。 | |||
T41176 |
PARPYnD
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PARPYnD is a potent photoaffinity probe for poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) (IC50 values for PARP2, PARP1 and PARP6 are 6, 38 and 230 nM, respectively). PARPYnD labels PARP1 and PARP2 in the cell when an N3 functionalized fluorescent probe is attached and can inhibit isolated PARP6. | |||
T22749 |
DR2313
DR 2313 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
DR2313 是一种选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的PARP 抑制剂,对PARP-1和PARP-2的IC50值分别为 0.20 和 0.24 μM。它在体内外均有对缺血性损伤的神经保护作用。 | |||
T60410 |
ART-IN-1
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ART-IN-1 (compound 7) 是一种 PARP 的选择性抑制剂,对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 μM。 | |||
T9610 |
PARP1-IN-5 dihydrochloride
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种具有口服活性的有效选择性 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。它可用于癌症的研究。 | |||
T73523 |
OUL245
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OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶,IC50为 2.9-8.8 μM。 | |||
T72437 |
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1
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Apoptosis; PARP; Wnt/beta-catenin | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Stem Cells |
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 是一种多靶点抑制剂,抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。 | |||
T4472 |
NMS-P118
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
NMS-P118是可口服的高选择性PARP-1抑制剂,用于癌症治疗,在HeLa 细胞中的IC50值为0.04 μM。 | |||
T36702 |
CAY10753
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CAY10753 is an inhibitor of tankyrase 2 (TNKS2; IC50= 0.3 nM).1It is selective for TNKS2 over TNKS1 (IC50= 6.1 nM), as well as poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) and PARP2 (IC50s = 89.6 and 37.8 nM, respectively). CAY10753 inhibits proliferation of DLD-1 colorectal cancer cells when used at a concentration of 1 μM. 1.Tomassi, S., Pfahler, J., Mautone, N., et al.From PARP1 to TNKS2 inhibition: A structure-based approachMed. Chem. Lett.(2020) | |||
T72017 |
6(5H)-Phenanthridinone
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6(5H)-Phenanthridinone is an inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) and PARP2. It decreases radiation-induced PARP activity and proliferation of RDM4 murine lymphoma cells. 6(5H)-Phenanthridinone reduces NF-κB-induced transcription of the genes encoding TNF-α, IL-2, and IFN-γ in rat lymphocytes. In vivo, 6(5H)-phenanthridinone reduces spinal cord expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), IL-1β, TNF-α, IL-2, and IFN-γ and reduces disease score in a rat model of experimenta... | |||
T12365 |
PARP/PI3K-IN-1
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PARP; PI3K | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂,具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性,可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。 | |||
T78157 |
PARP-1-IN-3
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Apoptosis; PARP | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
PARP-1-IN-3 是一种高效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 具有抑制作用, IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 具有潜在的抗炎活性,促使细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于研究与癌症相关的疾病。 | |||
T12364 |
PARP-2-IN-1
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Others | Others |
PARP-2-IN-1 is a potent and selective inhibitor of PARP-2(IC50 of 11.5 nM). | |||
T39147 |
Venadaparib hydrochloride
IDX-1197 hydrochloride |
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Venadaparib hydrochloride (IDX-1197) is a potent and selective PARP inhibitor that exhibits significant anticancer properties. It is particularly effective in solid tumor research. | |||
T11992 |
Mefuparib hydrochloride
MPH |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Mefuparib hydrochloride induces apoptosis and possesses prominent anticancer activity in vitro and in vivo. Mefuparib hydrochloride (MPH) is an orally active, substrate-competitive and selective PARP1/2 inhibitor with IC50s of 3.2 nM and 1.9 nM, respectively. | |||
T79667 |
YCH1899
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂,其对PARP1/2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1/OP及Capan-1/TP细胞)表现出显著抗增殖能力,IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内,YCH1899展现优良的药代动力学属性。 |