25
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T11899 |
LXRβ agonist-2
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Others | Others |
LXRβ agonist-2 is a highly potent and β-selective liver X receptor (LXRβ) agonist with EC50 of 7 nM. | |||
T63989 | LXRβ agonist-3 | ||
LXRβ agonist-3 是一种强效的、选择性的 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂 (EC50: 0.095 μM)。LXRβ agonist-3 可以有效抑制 U87EGFRvIII 细胞 (IC50: 3.75 μM)。LXRβ agonist-3 表现出抗肿瘤作用,能够抑制恶性胶质瘤。 | |||
T1783 |
LXR-623
LXR623,WAY 252623 |
Liver X Receptor | Metabolism |
LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂,可透过血脑屏障,IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。 | |||
T63723 | LXR agonist 1 | ||
LXR (Liver X receptor) agonist 1 是 LXR 的有效激动剂,能够作用于 LXR-α (AC50: 1.5 nM) 和 LXR-β (AC50: 12 nM)。LXR agonist 1 对动脉粥样硬化表现出研究潜力。 | |||
T64171 | LXR antagonist 2 | ||
LXR antagonist 2 (compound 10rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体) 反向激动剂,能够作用于 LXRβ (IC50: 0.36 μM) 和 LXRα (IC50: 2.25 μM)。 LXR antagonist 2 是一种脂肪生成抑制剂,能够下调 LXR 靶基因 SREBP-1c、ACC、FAS 和 SCD-1。LXR antagonist 2 对 Triton WR-1339 诱导的高脂血症小鼠表现出降脂活性。 | |||
T6690 |
T0901317
N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺 |
Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR | Apoptosis; Metabolism |
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。 | |||
T64148 |
LXR agonist 2
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LXR agonist 2 是 LXR (肝 X 受体) 的有效激动剂。LXR agonist 2 能够稳定 NCOA1 (助激活剂),进而激动 LXR。 | |||
T83128 | Aminooxy CatB-LXR | ||
Aminooxy CatB-LXR (compound 10) 是一种用于抗体药物偶联体(ADC)的药物连接分子。 | |||
T15427 |
GSK2033
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Liver X Receptor | Metabolism |
GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂,抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。 | |||
T16930 |
SR9238
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Liver X Receptor | Metabolism |
SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂,对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。 | |||
T63896 |
BE1218
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Liver X Receptor | Metabolism |
BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂,对 LXRα 和 LXRβ有活性,IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。 | |||
T3970 |
BMS-779788
XL652,EXEL04286652,XL 652,XL-652,BMS-788 |
Liver X Receptor | Metabolism |
BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂,能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。 | |||
T35973 |
Cholesterol-5α,6α-epoxide
Epoxycholesterol,5α,6α-epoxy Cholestanol,NSC 18176 |
Others | Others |
Cholesterol-5α,6α-epoxide (Epoxycholesterol) 是胆固醇氧化产生的代谢产物。 在应用他莫昔芬和 PBPE 后,5α,6α-环氧胆甾烷醇通过与 LXRβ 结合诱导三酰甘油生物合成。 | |||
T68316 |
GAC0003A4
GAC0001E5 |
Liver X Receptor | Metabolism |
GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂,具有抗肿瘤活性,能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白,以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。 | |||
T7796 |
TUG-1375
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。 | |||
T14679 |
XL041
BMS-852927 |
Liver X Receptor | Metabolism |
XL041 (BMS-852927) is an agonist of LXRβ-selective. | |||
T68864 |
Saringosterol
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Saringosterol, also known as Saningosterol and Cystosphaerol, is a selective LXRβ agonist. Saringosterol is racmic at the 24-position. | |||
T27478 |
GSK3987
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Liver X Receptor | Metabolism |
GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂,EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达,诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。 | |||
T25356 |
E17110
E-17110,E 17110 |
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E17110 is an LXRβ agonist. E17110 exhibited a significant activation effect on LXRβ (EC50: 0.72 μmol/L). E17110 also increased the expression of ABCA1 and ABCG1 in RAW264.7 macrophages. E17110 significantly decreased cellular lipid accumulation and promoted cholesterol efflux in RAW264.7 macrophages. | |||
T68696 |
AZ-2
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AZ-2 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-2 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity. | |||
T75388 | FITC-GW3965 | ||
FITC-GW3965 是一种荧光标记的肝脏 X 受体 β (LXRβ) 激动剂 GW3965 。FITC-GW3965 是一种示踪剂,可以通过用酰胺取代 GW3965 的三氟甲基来连接 FITC 而设计得到。FITC-GW3965 可用于研究 LXRβ 的功能。 | |||
T35076 |
VTP-766
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VTP-766 is an effective orally active and selective liver X receptor β (lxrβ) agonist, targeted to treat atopic dermatitis and acute coronary syndrome. | |||
T68668 |
AZ-1
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AZ-1 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-1 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity. | |||
T6310 |
GW3965 hydrochloride
GW3965 HCl |
Liver X Receptor | Metabolism |
GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂,主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM) | |||
T83765 |
Dendrogenin A
DDA |
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Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物,通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在,但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现,且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM),但也是LXR的部分激动剂,在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ,而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外,DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平,并在2... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1055 |
Licochalcone E
甘草查尔酮 E,甘草查尔酮E |
TNF; Liver X Receptor; PPAR | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Licochalcone E is a potential LXRβ agonist. | |||
TN1719 |
Gymnestrogenin
匙羹藤苷元,(3BETA,4ALPHA,16BETA,21BETA)-齐墩果-12-烯-3,16,21,23,28-五醇 |
Liver X Receptor | Metabolism |
Gymnestrogenin has a dual LXRα±/α2 antagonistic profile. |