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XL041

XL041

产品编号 T14679   CAS 1256918-39-4
别名: BMS-852927

XL041 (BMS-852927) is an agonist of LXRβ-selective.

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XL041 Chemical Structure
XL041, CAS 1256918-39-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg 待询 8-10周
25 mg 待询 8-10周
50 mg 待询 8-10周
100 mg 待询 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) 待询 8-10周
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产品目录号及名称: XL041 (T14679)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 XL041 (BMS-852927) is an agonist of LXRβ-selective.
体外活性 XL041 (BMS-852927) is an LXRβ-selective agonist with 20% LXRα and 88% LXRβ activity compared to a full pan agonist in transactivation assays. BMS-852927 has similar binding affinity to LXRα and LXRβ (19 and 12 nM, respectively)[1]. XL041 is potent, with an EC50=9 nM and 26% activity in an in vitro human whole-blood endogenous target gene activation assay (WBA).
体内活性 XL041 (BMS-852927) which has a very favorable profile at efficacious doses in cynomolgus monkeys and mice. In a separate study, XL041 inhibits the progression of atherosclerosis in a 12 week study in LDLR KO mice. XL041 pre-treatment of C57BL/6J mice for 7 days results in potent, dose-dependent stimulation of cholesterol efflux in this system; reaching a maximum in the 3 mg/kg/day dose group of 70% above vehicle in the initial efflux rate. Similar results are obtained in LDLR knockout (KO) mice. Importantly, the dose response for inhibition of atherosclerosis (0.1-3 mg/kg/day) is similar to the dose response for macrophage reverse cholesterol transport (RCT) stimulation (0.03-3 mg/kg/day), a major underlying mechanism through which LXR agonists affect the disease[1].
别名 BMS-852927
分子量 609.51
分子式 C29H28Cl2F2N2O4S
CAS No. 1256918-39-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (164.07 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6407 mL 8.2033 mL 16.4066 mL 41.0166 mL
5 mM 0.3281 mL 1.6407 mL 3.2813 mL 8.2033 mL
10 mM 0.1641 mL 0.8203 mL 1.6407 mL 4.1017 mL
20 mM 0.082 mL 0.4102 mL 0.8203 mL 2.0508 mL
50 mM 0.0328 mL 0.1641 mL 0.3281 mL 0.8203 mL
100 mM 0.0164 mL 0.082 mL 0.1641 mL 0.4102 mL

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1. Kirchgessner TG, et al. Beneficial and Adverse Effects of an LXR Agonist on Human Lipid and Lipoprotein Metabolism and Circulating Neutrophils. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):223-33.
Gymnestrogenin AZ876 Saikosaponin A Gymnemagenin Iristectorigenin B BMS-779788 Licochalcone E LXR-623

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

XL041 1256918-39-4 Metabolism Liver X Receptor BMS852927 BMS-852927 XL-041 XL 041 BMS 852927 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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