53
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T35899 |
JAK1-IN-8
JAK1-IN-8 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK1-IN-8,Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂(IC50<500 nM)。 | |||
T11703 | JAK-IN-1 | Others | Others |
JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively. | |||
T38436 |
JAK-2/3-IN-1
|
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JAK-2/3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms. | |||
T11706 |
Londamocitinib
AZD4604 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎活性。 | |||
T78607 |
JAK-STAT-IN-1
|
JAK; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂,适用于研究自身免疫性疾病。 | |||
T39314 |
JAK1/TYK2-IN-1
JAK1/TYK2-IN-1 |
||
JAK1/TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively). | |||
T9814 |
JAK3/BTK-IN-1
|
JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的JAK3/BTK 双重抑制剂 ,BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。 | |||
T15607 |
JAK3-IN-1
|
Others | Others |
JAK3-IN-1 is a selective and orally active JAK3 inhibitor (IC50: 4.8 nM). JAK3-IN-1 displays over 180-fold more selective for JAK3 than JAK1 (IC50: 896 nM) and JAK2 (IC50: 1050 nM). | |||
T15606 |
JAK1-IN-4
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM). | |||
T77504 |
JAK1/2/3 Inhibitor 1
|
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合,抑制新蛋白质的生成,从而抑制癌细胞的生长。 | |||
T11707 | JAK2/FLT3-IN-1 | JNK | MAPK |
JAK2/FLT3-IN-1 has anti-cancer activity. JAK2/FLT3-IN-1 is a potent and orally effective dual JAK2/FLT3 (Janus kinase 2/ FMS-like tyrosine kinase 3) inhibitor with IC50 values of 0.7 nM, 4 nM, 26 nM and 39 nM for JAK2, FLT3, JAK1 and JAK3, respectively. | |||
T63086 |
SYK/JAK-IN-1
|
||
SYK/JAK-IN-1 是一种 SYK/JAK 双重抑制剂,对 SYK 和 JAK2 的 IC50 值均小于 5 nM。 | |||
T79807 |
JAK kinase-IN-1
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAKkinase-IN-1 (Example 1)为一种JAK抑制剂,其对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM及3473 nM。 | |||
T79768 | HDAC/JAK/BRD4-IN-1 | Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compound 25ap)是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂,该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖,并诱导apoptosis,同时在体内表现出显著的抗癌活性。 | |||
T79079 |
JAK1-IN-11
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK1-IN-11(compound 11)是一种针对JAK1和JAK2具有显著抑制效果的化合物,其中对JAK1的IC50为0.02 nM,对JAK2的IC50为0.44 nM,表现出对JAK1较高的选择性。 | |||
T79078 |
JAK1-IN-10
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK1-IN-10(compound 9)为氰基取代的环肼类衍生物,表现出高选择性与效率作为JAK1抑制剂。 | |||
T62155 |
JAK1-IN-9
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JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性JAK1抑制剂,IC50为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK 亚型 具有 12 倍或更多的选择性。 | |||
T70877 | JAK1-IN-B61 | ||
JAK1-IN-B61 is a JAK1 inhibitor. | |||
T80921 |
Tubulin/JAK2-IN-1
|
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Tubulin/JAK2-IN-1是一种针对Janus激酶2 (JAK2)和微管的双重抑制剂,在抑制癌细胞增殖方面展现出有效活性。 | |||
T64265 | JAK1/TYK2-IN-3 | ||
JAK1/TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1/TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3,其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1/TYK2-IN-3 能够调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达,并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成,发挥其抗炎活性。 | |||
T72754 |
JAK2/STAT3-IN-1
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JAK2/STAT3-IN-1 -10a) 是一种有效的 GP130抑制剂,IC50为 3.04 µM。JAK2/STAT3-IN-1 显示出抗肿瘤活性。 | |||
T63146 |
JAK2/TYK2-IN-1
|
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JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂,具有抗炎作用。 | |||
T64104 | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | ||
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2/FLT3 双重抑制剂,表现出抗癌效果,能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM),FLT3 (IC50: 4 nM),JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。 | |||
T64227 | JAK2 JH2 binder-1 | ||
JAK2 JH2 binder-1 是一种有效的、选择性的 JAK2 JH2 结合剂 (Ki: 37.1 nM)。JAK2 JH2 binder-1 具有用于研究各种骨髓增生性肿瘤的潜力。 | |||
T62317 |
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1
|
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α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂,能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。 | |||
T7503 |
Upadacitinib
乌帕替尼,ABT-494 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1抑制剂,IC50为43 nM,可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。 | |||
T1849 |
Momelotinib
CYT11387,CYT387,LM-1149 |
Apoptosis; JAK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为 11 nM/18 nM。 | |||
T11710L |
JAK-IN-5 hydrochloride
JAK-IN-5 hydrochloride(2096999-92-5 Free base) |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-5 hydrochloride 是一种JAK 的抑制剂。 | |||
T79222 |
JAK-IN-29
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-29(compound 3)为一种高效JAK抑制剂,在体外实验中展现出显著的抑制活性。 | |||
T82018 |
JAK-IN-33
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-33(化合物3(R))为一种JAK抑制剂。 | |||
T73250 |
JAK-IN-17
|
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JAK-IN-17 是一种有效的JAK 抑制剂。JAK-IN-17 可用于多种疾病的研究,尤其是眼部、皮肤和呼吸系统疾病[1]。 | |||
T79116 | JAK-IN-28 | JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-28(Compound 111)为一JAK抑制剂,适用于癌症及炎症性疾病研究领域。 | |||
T73330 |
JAK-IN-24
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JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMCIL-15诱导的 STAT5磷酸化,IC50为 86.171 nM。 | |||
T9764 |
JAK-IN-14
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JAK-IN-14 是一种有效和选择性的JAK1抑制剂,IC50值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 8倍以上。 | |||
T74800 | HAT-SIL-TG-1&AT | ||
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的STAT3/5。 | |||
T79110 |
JAK-IN-27
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-27(化合物1)是JAK家族激酶的口服有效抑制剂,对TYK2、JAK1和JAK3的IC50分别为3.0 nM、7.7 nM和629.6 nM。此外,JAK-IN-27能够抑制Jurkat细胞内由IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化,其IC50为23.7 nM。 | |||
T38623 |
Ifidancitinib
ATI-502,ATI-50002 |
||
Ifidancitinib, a potent and selective inhibitor of JAK kinases 1/3, is utilized in the research of allergies, asthma, and autoimmune diseases. | |||
T78189 |
JAK-IN-26
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-26(化合物2)为口服活性JAK抑制剂,展现优良药代动力学特性。该化合物有效抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化(IC50=17.2 nM)。 | |||
T37638 | Tofacitinib metabolite-1 | ||
Tofacitinib metabolite-1, a derivative of Tofacitinib, which is a JAK inhibitor, is employed in studies focused on the pharmacokinetics and metabolism of tofacitinib[1][2]. | |||
T79882 |
JAK-IN-31
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-31(实施例 75)作为JAK抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3及Tyk2的IC50值分别为≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1µM、≤0.01µM,适用于癌症研究领域。 | |||
T60895 | JAK-2/3-IN-3 | ||
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 可用于研究淋巴源性疾病和白血病。JAK-2/3-IN-3 以时间和剂量依赖性的方式抑制JAK2的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 是 JAK2/3 的有效抑制剂,对JAK2和JAK3的IC50值分别为 13.00 和 14.86 nM。 | |||
T82017 |
JAK-IN-34
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-34 对JAKs具有有效抑制作用,其IC50值分别针对JAK1、JAK2、JAK3、TYK2为0.40、0.83、2.10、1.95 nM 。此外,JAK-IN-34 能够降低关节肿胀,并展现出良好的安全性。 | |||
T61323 | JAK-2/3-IN-2 | ||
JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) is a potent dual inhibitor of JAK2 and JAK3. It exhibits inhibitory activity with IC50 values of 23.85 nM and 18.9 nM against JAK2 and JAK3, respectively [1]. | |||
T78175 |
JAK-IN-25
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-25(化合物19)是一种高效的JAK抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。该化合物还能抑制人全血中IL-12(HEB IL-12),IC50为28 nM,显示其在癌症研究中的潜在应用价值。 | |||
T61020 | TK4b | ||
TK4b 可用于淋巴源性疾病和白血病癌症的研究。TK4b 是一种Janus 激酶(JAK) 抑制剂,其对 JAK3 和 JAK2 的IC50值分别为 18.42 nM 和19.40 nM。 | |||
T78207 |
Lepzacitinib
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Lepzacitinib为Janus激酶抑制剂,特异性针对JAK1/3,具备显著的抗炎效能,适用于治疗特应性皮炎及其他皮肤疾病。 | |||
T78708 |
JAK/HDAC-IN-2
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂,能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡,还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化,对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。 | |||
T79235 |
JAK-IN-30
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JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK-IN-30(化合物31)是一种具有水溶性的JAK抑制剂,对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症(DED)的潜在药物而备受关注。 | |||
T75535 |
5-epi-Arvestonate A
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5-epi-Arvestonate A是一种从(Seriphidium transiliense)绢毛菊中提取的倍半萜化合物,能够通过激活(MITF)小眼相关转录因子和酪氨酸酶家族基因来促进黑色素的产生。此外,5-epi-Arvestonate A还能通过JAK/STAT信号通路,抑制永生化人角化细胞(HaCaT)中IFN-γ趋化因子的表达。 | |||
T80847 |
W1131 TFA
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STAT | JAK/STAT signaling; Stem Cells |
W1131 TFA 是一种抑制STAT3并诱导铁死亡(ferroptosis)的有效化合物。在胃癌的皮下异种移植模型、类器官模型以及PDX模型中,它都能显著阻止疾病的发展。此外,W1131能有效缓解癌细胞对5-FU的化学耐药性。该化合物还通过调节IL6-JAK-STAT3和铁死亡(ferroptosis)通路来影响细胞周期、DNA损伤响应和氧化磷酸化过程。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1567 |
Delphinidin chloride
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Estrogen Receptor/ERR; VEGFR | Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Delphinidin chloride 是一种花青素,是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素,是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮,引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下,对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用,与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM) | |||
T5S1897 |
Linderalactone
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Apoptosis; Others; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells |
Linderalactone 是从乌药中分离出来的一种倍半萜烯内酯,通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。它以 IC50值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。 | |||
T3673 |
Mollugin
大叶茜草素,Rubimaillin |
HER; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。 | |||
T6S1141 |
Ganoderic acid A
灵芝酸 A,灵芝酸A |
Apoptosis; NF-κB; Endogenous Metabolite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism; NF-κB |
Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。 | |||
T6S1966 |
Curculigoside
Curculigoside A,仙茅苷 |
Antioxidant; NF-κB; JAK; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; oxidation-reduction; Stem Cells |
Curculigoside (Curculigoside A) 是仙茅中的主要皂苷,具有显著的抗氧化、抗骨质疏松、抗抑郁和神经保护作用。它通过调节JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,具有抗关节炎作用。 |