Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6967 |
RHPS4
RHPS 4 methosulfate,NSC714187 |
Apoptosis; Telomerase | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair |
RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂,是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂,IC50为0.33 μM。 | |||
T4327 |
Prexasertib dihydrochloride
LY2606368 (dihydrochloride),Prexasertib HCl,LY2606368 |
Apoptosis; Chk; S6 Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T4310 |
Prexasertib
5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈,LY2606368 |
Apoptosis; Chk | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。 | |||
T1767 |
BMH-21
BMH21 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
BMH-21 是一种小分子 DNA 嵌入剂,可结合核糖体 DNA 并抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录,具有抗癌活性。 | |||
T16750 |
Rigosertib
ON-01910,瑞格色替 |
Apoptosis; FLT; PLK; PI3K; Bcr-Abl; CDK; PDGFR; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。 | |||
T5818 |
Rigosertib sodium
Rigosertib,Estybon,ON-01910 |
Apoptosis; PLK; PI3K | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。 | |||
T73225 |
OTS193320
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OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物,一种 SUV39H2甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比,OTS193320 与 Doxorubicin(DOX) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。 | |||
T28765 |
SFOM-0046
SFOM 0046 |
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SFOM-0046 is an anticancer agent. SFOM-0046 arrests the cell cycle in S-phase and causes DNA replication stress, resulting in the phosphorylation of H2AX into gamma-H2AX. | |||
T28648 |
S39625
S-39625,S 39625 |
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S39625, an E-ring camptothecin keto analogue, is a stable, potent, and selective topoisomerase I inhibitor without being substrates of drug efflux transporters. Nanomolar concentrations of S39625 induces intense and persistent histone gamma-H2AX. The chem | |||
T63654 | OTS186935 hydrochloride | ||
OTS186935 hydrochloride 是蛋白甲基转移酶 SUV39H2 的有效抑制剂 (IC50: 6.49 nM)。OTS186935 hydrochloride 在小鼠异种移植模型中,能够明显抑制肿瘤生长,且没有明显毒性。OTS193320 hydrochloride 能够调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。 | |||
T64022 | Antitumor agent-37 | ||
Antitumor agent-37 表现出有效的抗增殖和抗转移效果。Antitumor agent-37 能够诱导严重的 DNA 损伤,进而导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37 可利用线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 可以抑制 PD-L1 的表达,提高肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞,明显改善免疫反应。 | |||
T74393 | Antitumor agent-36 | ||
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性,能诱导严重的 DNA 损伤,并通过增加 γ-H2AX 和 p53 的表达促进肿瘤细胞通过 Bcl-2/Bax/caspase3 线粒体凋亡通路的 (apoptosis)。此外,Antitumor agent-36 还能通过抑制 PD-L1 的表达显著增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞,从而改善免疫反应。 |