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Search Results for " grk2 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13714L	GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base) GRK2-IN-1 hydrochloride	GRK	GPCR/G Protein
	GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
T25464	GRK2 Inhibitor βARK1 Inhibitor
	GRK2 Inhibitor is an inhibitor of β-Adrenergic Receptor Kinase 1 (β ARK1).
T13714	CCG258208 GRK2-IN-1	GRK	GPCR/G Protein
	GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
T79913	GRK2 Inhibitor 2
	GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 作为一种高效的抑制剂，对GRK2有显著的抑制活性（IC50: 19 nM），同样对Aurora-A也表现出抑制作用（IC50: 137 nM）。该化合物能增强GRK2过表达的HEK293细胞中β-AR介导的cAMP积累。此外，GRK2 Inhibitor 2适用于充血性心力衰竭（HF）的相关研究。
T24850	Takeda103A CMPD103A,Takeda-103A,Takeda-103-A,CMPD-103A,Takeda 103 A	GRK	GPCR/G Protein
	Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。
T75935	GRK2i TFA
	GRK2i TFA 是一个 GRK2抑制多肽，特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域，并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。
TP2025	GRK2i
	GRK2 inhibitory polypeptide that specifically inhibits Gβγ activation of GRK2. Corresponds to the Gβγ-binding domain and acts as a cellular Gβγ antagonist.
T3498	CCG215022	GRK; PKA	GPCR/G Protein; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。
T14989	CMPD101	ROCK; GRK; PKC	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Stem Cells
	CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。
T8913	1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂芑-6-基)-5-氧代吡咯烷-3-羧酸	GRK	GPCR/G Protein
	1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 靶向 GRK2。
T1636L	Paroxetine hydrochloride hemihydrate Paroxetine Hydrochloride,Paxil,Paroxetine HCl,Seroxat	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Paroxetine hydrochloride hemihydrate (Paxil) 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 为 14 μM。
T3513	GSK180736A GSK180736	ROCK; GRK; PKA	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
T1636	Paroxetine hydrochloride Paroxetine HCl,BRL29060 hydrochloride,FG-7051,BRL29060A,盐酸帕罗西汀	5-HT Receptor; Serotonin Transporter; GRK; AChR; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience
	Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。
T27479	GSK466317A GSK-466317A,GSK 466317A
	GSK466317A is a GRK2 inhibitor.
T27472	GSK317354A GSK 317354A,GSK-317354A
	GSK317354A is a GRK2 inhibitor.
T63340	CCG-273220
	CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。
T63411	CCG258747
	CCG258747 是一种新型的、选择性的 GRK2 亚家族抑制剂。
T79312	FGH31	Dopamine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	FGH31 (Compound 24) 作为选择性GRK2依赖的dopamine D4激动剂，显示出Ki值为1.6 nM的高亲和力，并能部分激活β-arrestin。
T62986	CCG-271423
	CCG-271423 是一种有效的、选择性的 GRK5 抑制剂，作用于 GRK5 (IC50: 0.0021 μM) 和 GRK2 (IC50: 44 μM)。CCG-271423 能够降低 Ca2+瞬态，抑制心肌细胞收缩能力。
T63203	GRK5-IN-4
	GRK5-IN-4 是选择性的、有效的、共价 GRK5(G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂(IC50: 1.1 μM)。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 能够用于研究心力衰竭。
T35875	CCG258208 hydrochloride
	GRKs-IN-1 hydrochloride, Compound 14as, has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50=130 nM) and GRK5 (IC50=7.1 μM).GRKs-IN-1 hydrochloride is a derivative 14as of paroxetine, shows a 100-fold improvement in cardiomyocyte contractility assays over paroxetine[1]. [1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):305...

化合物

GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)

Cat.No: T13714L

Synonym: GRK2-IN-1 hydrochloride

Target: GRK

GRK2 Inhibitor

Cat.No: T25464

Synonym: βARK1 Inhibitor

Cat.No: T13714

Synonym: GRK2-IN-1

Target: GRK

GRK2 Inhibitor 2

Cat.No: T79913

Cat.No: T24850

Synonym: CMPD103A,Takeda-103A,Takeda-103-A,CMPD-103A,Takeda 103 A

Target: GRK

Cat.No: T75935

Cat.No: TP2025

Cat.No: T3498

Target: GRK, PKA

Cat.No: T14989

Target: ROCK, GRK, PKC

1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID

Cat.No: T8913

Synonym: 1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂芑-6-基)-5-氧代吡咯烷-3-羧酸

Target: GRK

Paroxetine hydrochloride hemihydrate

Cat.No: T1636L

Synonym: Paroxetine Hydrochloride,Paxil,Paroxetine HCl,Seroxat

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T3513

Synonym: GSK180736

Target: ROCK, GRK, PKA

Paroxetine hydrochloride

Cat.No: T1636

Synonym: Paroxetine HCl,BRL29060 hydrochloride,FG-7051,BRL29060A,盐酸帕罗西汀

Target: 5-HT Receptor, Serotonin Transporter, GRK, AChR, Autophagy

Cat.No: T27479

Synonym: GSK-466317A,GSK 466317A

Cat.No: T27472

Synonym: GSK 317354A,GSK-317354A

Cat.No: T63340

Cat.No: T63411

Cat.No: T79312

Target: Dopamine Receptor

Cat.No: T62986

Cat.No: T63203

CCG258208 hydrochloride

Cat.No: T35875

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