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Paroxetine hydrochloride

产品编号 T1636 CAS 78246-49-8

别名: Paroxetine HCl, BRL29060 hydrochloride, FG-7051, BRL29060A, 盐酸帕罗西汀

Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

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Paroxetine hydrochloride Chemical Structure

Paroxetine hydrochloride, CAS 78246-49-8

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 242	现货
50 mg	￥ 343	现货
100 mg	￥ 492	现货
200 mg	￥ 683	现货
500 mg	￥ 980	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 547	现货

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产品描述	Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) is a serotonin uptake inhibitor that is effective in the treatment of depression.
靶点活性	GRK2:14 μM
体外活性	Paroxetine在ED50 1-3 mg/kg PO）可防止对氯苯丙胺（PCA）在大鼠脑中的5-HT消耗作用,表明体内5-HT摄取受阻.Paroxetine对离体大鼠下丘脑突触体产生剂量相关的[3H] -5-HT摄取抑制（ED50 = 1.9 mg/kg）,对[3H] -l-去甲肾上腺素（NA）摄取影响很小（ED50大于30 mg/kg）.
体内活性	1-300 μM Paroxetine导致ACSF超融合脑干切片中DRN血清素能神经元放电速率浓度依赖性降低,IC50值为1.4 μM。Paroxetine是地昔帕明羟基化的高度有效的抑制剂,抑制常数（Ki）为2 mM,表明其抑制效力比氟西汀或诺氟西汀更强。Paroxetine在大鼠皮层和体外下丘脑突触中,是一种[3H]-5-羟色胺（5-HT）的有效的（Ki=1.1 nM）和特异性抑制剂。Paroxetine显然通过增加细胞外区室中5-HT的浓度来发挥其抗抑郁活性,由此增强血清素能神经传递。 Paroxetine通过形成代谢物中间体复合物来灭活CYP2D6。
细胞实验	Paroxetine is dissolved in DMSO. Cell viability is determined by the tetrazolium salt 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. BV2 and primary microglial cells are initially seeded into 96-well plates at a density of 1×104 cells/well and 5×104 cells/well, respectively. Following treatment, MTT (5 mg/mL in PBS) is added to each well and incubated at 37°C for four hours. The resulting formazan crystals are dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO). The optical density is measured at 570 nm, and results are expressed as a percentage of surviving cells compared with the control.

别名	Paroxetine HCl, BRL29060 hydrochloride, FG-7051, BRL29060A, 盐酸帕罗西汀
分子量	365.826
分子式	C19H21ClFNO3
CAS No.	78246-49-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 10 mg/mL (27.33 mM)

Ethanol: 35 mg/mL (95.67 mM)

DMSO: 73 mg/mL (199.54 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / Ethanol / DMSO	1 mM	2.7335 mL	13.6677 mL	27.3354 mL	68.3385 mL
	5 mM	0.5467 mL	2.7335 mL	5.4671 mL	13.6677 mL
	10 mM	0.2734 mL	1.3668 mL	2.7335 mL	6.8338 mL
	20 mM	0.1367 mL	0.6834 mL	1.3668 mL	3.4169 mL
Ethanol / DMSO	50 mM	0.0547 mL	0.2734 mL	0.5467 mL	1.3668 mL
DMSO	100 mM	0.0273 mL	0.1367 mL	0.2734 mL	0.6834 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Le Poul E, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1995, 352(2), 141-148. 2. von Moltke LL, et al. J Clin Psychopharmacol, 1995, 15(2), 125-131. 3. Thomas DR, et al. Psychopharmacology (Berl), 1987, 93(2), 193-200. 4. Bertelsen KM, et al. Drug Metab Dispos, 2003, 31(3), 289-293. 6. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26. 7. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069. 8. Wang K, Gong Q, Zhan Y, et al. Blockage of autophagic flux and induction of mitochondria fragmentation by Paroxetine hydrochloride in lung cancer cells promotes apoptosis via the ROS-MAPK pathway[J]. Frontiers in Cell and Developmental Biology. 2020, 7: 397.

文献引用

1. Wang K, Gong Q, Zhan Y, et al. Blockage of autophagic flux and induction of mitochondria fragmentation by Paroxetine hydrochloride in lung cancer cells promotes apoptosis via the ROS-MAPK pathway. Frontiers in Cell and Developmental Biology. 2020, 7: 397

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Paroxetine hydrochloride 78246-49-8 Autophagy GPCR/G Protein Neuroscience GRK 5-HT Receptor Serotonin Transporter AChR BRL 29060 Hydrochloride Paroxetine Hydrochloride BRL 29060 FG7051 Paroxetine HCl inhibit Paroxetine BRL29060 Hydrochloride SLC6A4 BRL-29060 Hydrochloride BRL29060 FG 7051 Inhibitor SERT BRL29060 hydrochloride BRL-29060 5-HTT FG-7051 BRL29060A 盐酸帕罗西汀 inhibitor

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