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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2065	Bioymifi DR5 Activator	Apoptosis; TNF	Apoptosis
	Bioymifi (DR5 Activator) 是一种 TRAIL 受体DR5激活剂，与DR5的胞外结构域结合，Kd 为 1.2 μM，它可诱导 DR5 聚集，导致细胞凋亡。
T76815	Lexatumumab ETR2-ST01,DR5 mAB,HGS-ETR 2	Apoptosis	Apoptosis
	Lexatumumab (HGS-ETR 2) 是一种靶向 TRAIL 受体 2 的人激动性单克隆抗体，具有抗癌活性，在恶性间皮瘤中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lexatumumab 可用于研究恶性胸膜间皮瘤 (MPM)。
T80984	Tilogotamab GEN-1029,HexaBody-DR5/DR5,Hx-DR5-01/05
	Tilogotamab (GEN-1029)为针对5型死亡受体（DR5）上两个独立表位的激动性六聚体形成增强混合物，能特异性结合并激活DR5，适用于多发性骨髓瘤（MM）研究。
T1167	Cyproterone acetate Androcur,醋酸环丙氯地孕酮,Cyproterone 17-O-acetate,醋酸环丙孕酮	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。
T77495	WDR5-IN-6	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	WDR5-IN-6 是一种 WDR5 抑制剂，靶向 WBM 位点。WDR5-IN-6 与靶向 WIN 位点的 WDR5 抑制剂 OICR-9429 具有高度协同作用。WDR5-IN-6 具有较强的抗肿瘤活性，可抑制神经母细胞瘤细胞系的细胞增殖。WDR5-IN-6 可用于神经母细胞瘤的研究。
T67947	WDR5-0102	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。
T3201	WDR5-0103 WD-Repeat Protein 5-0103	Histone Methyltransferase; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂，Kd 值为450 nM。
T67697	WDR5-47	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	WDR5-47是一种干扰MLL1-WDR5相互作用的有效小分子，IC50值为0.3μM。
T5140	WDR5-0103 hydrochloride[890190-22-4(free base)] WD-Repeat Protein 5-0103,WDR5-0103盐酸盐	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	WDR5-0103 hydrochloride[890190-22-4(free base)] (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种有效且特异性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5) 拮抗剂 (Kd: 450 nM)。
T13334	WDR5-IN-1	Others	Others
	WDR5-IN-1 is a potent and selective inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) (Kd <0.02 nM), and also inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity (IC50: 2.2 nM).
T74734	Truncated ADR58
	Truncated ADR58 通过将全长ADR58的71个碱基缩短至31个碱基而制得。该化合物维持了与全长ADR58相似的功能性，能够高效且选择性地担任人肿瘤抑制素M(OSM)的拮抗剂，阻碍OSM与gp130受体的结合，特异性地抗拒OSM介导的信号传递。Truncated ADR58在研究类风湿性关节炎等相关疾病中有应用。
T63763	WDR5-IN-5
	WDR5-IN-5 是选择性的、口服具有活力的、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5)WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 表现出高亲和力 (Ki<0.02 nM)。WDR5-IN-5 表现出抗癌细胞增殖作用以及良好的药代动力学特征。
T73724	WDR5-IN-4 TFA
	WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
T13342	WDR5-IN-4 WIN site inhibitor 1	Others	Others
	WIN site inhibitor 1 is a WIN site of chromatin-associated WD repeat-containing protein 5 (WDR5) inhibitor (Kd: 0.1 nM), with anti-cancer activity.
T76787	Conatumumab TRAIL-R2 mAb,AMG 655	TNF	Apoptosis
	Conatumumab (AMG 655) 是一种靶向人死亡受体 5 (DR5，TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体，对长型 DR5 的 Kd 为 1 nM, 对短型 DR5 的 Kd 0.8 nM。Conatumumab 通过半胱天冬酶激活在多种肿瘤类型中诱导细胞凋亡。Conatumumab 可用于研究晚期实体肿瘤。
T41068	P53R3	p53	Apoptosis
	P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。
T26709	Azadirone
	Azadirone is a limonoid tetranortriterpene. Azadirone can sensitize cancer cells to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) through ROS-ERK-CHOP-mediated up-regulation of DR4 and DR5 signaling, down-regulation of cell survival prot
T76925	Benufutamab
	Benufutamab (GEN1029) 为针对死亡受体 5 (DR5) 的特异性激动性抗体，属于两种非竞争性DR5特异性IgG1抗体混合物，其Fc结构域均携带E430G突变。该化合物显示出抗肿瘤活性。
T76802	Drozitumab
	Drozitumab (PRO 95780) 是一种能够与死亡受体DR5结合的人源化激动性单克隆抗体。该药物对横纹肌肉瘤显示出显著的抗肿瘤活性。
T76793	Tigatuzumab
	Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5(DR5) 的人源 IgG1单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡，并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
T35558	KAAD-Cyclopamine
	Cyclopamine-KAAD is a potent inhibitor of hedgehog signaling with an IC50 value of 20 nM in a Shh-LIGHT2 assay. It blocks binding of BODIPY-cyclopamine to cells expressing Smoothened (Smo) in a dose-dependent manner. Cyclopamine-KAAD is cell-permeable and binds to SmoA1 to promote its exit from the endoplasmic reticulum. It inhibits the invasion and migration (45.9 and 43.3% inhibition, respectively) of Bel-7402 hepatocarcinoma cells and decreases the expression of nuclear glioma-associated onco...
T71230	VMY-1-103
	VMY-1-103 is a potent CDK inhibitor, is also a novel dansylated analog of purvalanol B, was shown to inhibit cell cycle progression and proliferation in prostate and breast cancer cells more effectively than purvalanol B. VMY-1-103 , but not purvalanol B, significantly decreased the proportion of cells in S phase and increased the proportion of cells in G(2)/M. VMY-1-103 increased the sub G(1) fraction of apoptotic cells, induced PARP and caspase-3 cleavage and increased the levels of the Death ...

化合物

Cat.No: T2065

Synonym: DR5 Activator

Target: Apoptosis, TNF

Cat.No: T76815

Synonym: ETR2-ST01,DR5 mAB,HGS-ETR 2

Target: Apoptosis

Cat.No: T80984

Synonym: GEN-1029,HexaBody-DR5/DR5,Hx-DR5-01/05

Cyproterone acetate

Cat.No: T1167

Synonym: Androcur,醋酸环丙氯地孕酮,Cyproterone 17-O-acetate,醋酸环丙孕酮

Target: Androgen Receptor

Cat.No: T77495

Target: JAK

Cat.No: T67947

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T3201

Synonym: WD-Repeat Protein 5-0103

Target: Histone Methyltransferase, JAK

Cat.No: T67697

Target: Histone Methyltransferase

WDR5-0103 hydrochloride[890190-22-4(free base)]

Cat.No: T5140

Synonym: WD-Repeat Protein 5-0103,WDR5-0103盐酸盐

Target: JAK

Cat.No: T13334

Target: Others

Truncated ADR58

Cat.No: T74734

Cat.No: T63763

Cat.No: T73724

Cat.No: T13342

Synonym: WIN site inhibitor 1

Target: Others

Cat.No: T76787

Synonym: TRAIL-R2 mAb,AMG 655

Target: TNF

Cat.No: T41068

Target: p53

Cat.No: T26709

Cat.No: T76925

Cat.No: T76802

Cat.No: T76793

KAAD-Cyclopamine

Cat.No: T35558

Cat.No: T71230

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1678	Nystatin Stamycin,Fungicidin,制霉菌素,Nystavescent	Apoptosis; Antibiotic; Antifungal	Apoptosis; Microbiology/Virology
	Nystatin (Fungicidin) 是一种口服对酵母和支原体有效的多烯类抗真菌抗生素。它能增加质膜对包括氯离子等小单价离子的通透性。它可部分阻止 Oxaliplatin 诱导的脂筏聚集、DR4 和 DR5 聚集的胆固醇隔离试剂，减少细胞凋亡。

天然产物

Cat.No: T1678

Synonym: Stamycin,Fungicidin,制霉菌素,Nystavescent

Target: Apoptosis, Antibiotic, Antifungal

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