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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6347	Ki16198	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki 值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。
T9595	LP-261	Microtubule Associated	Cytoskeletal Signaling
	LP-261 是一种新型的微管蛋白靶向抗癌剂，可与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合，诱导 G2/M 期阻滞，其EC50为 3.2 μM。它可抑制人非小细胞肺癌的生长，可用于癌症研究。
T21314	Amsilarotene TAC-101,TAC 101,TAC101	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。
T36703	CAY10760
	CAY10760 is an inhibitor of the protein-protein interaction between RAD51 recombinase and BRCA2 (EC50= 19 μM in a cell-free competitive ELISA).1It decreases homologous recombination by 54% in wild-typeBRCA2-expressing BxPC-3 pancreatic cancer cells when used at a concentration of 20 μM. CAY10760 (20 μM) decreases proliferation of BxPC-3, as well as mutantBRCA2-expressing Capan-1, cancer cells when used alone or in combination with the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor olaparib . 1.Bag...
T4449	LB100 LB-100,LB 100	Phosphatase	Metabolism
	LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。
T62890	OXPHOS-IN-1
	OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 能够抑制 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 2.34 μM) 和 BxPC-3 细胞 (IC50: 13.82 μM) 的生长。
T72569	Cathepsin L/S-IN-1
	CathepsinL/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂，IC50分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。CathepsinL/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
T0251	Gemcitabine 吉西他滨,NSC 613327,LY188011	Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA/RNA Synthesis; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。
T62448	Microtubule inhibitor 6
	Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的微管抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460 细胞、BxPC-3 细胞、HT-29 细胞表现出细胞毒性，他们的 IC50 值分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 能够有效抑制微管聚合。
T79783	NSC 48160	Apoptosis	Apoptosis
	NSC 48160对胰腺癌细胞具有抑制作用，IC50分别针对CPFAC-1为84.3μM，对BxPC-3为94.5μM。此外，NSC 48160能够诱导胰腺癌细胞(apoptosis)。该化合物亦能改善代谢综合征症状，包括NASH、肥胖及脂质代谢紊乱。
T37983	GM 1489
	GM 1489 is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) with Ki values of 0.002, 0.1, 0.5, 0.2, and 20 μM for MMP-1, MMP-8, MMP-2, MMP-9, and MMP-3, respectively. It reduces 5-aza-2'-deoxycytidine-induced increases in MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-9, and MMP-14 expression as well as cell invasion in AsPC-1, BxPC-3, Hs766T, MiaPaCa2, and PANC-1 cancer cells. Topical administration of GM 1489 (100 μg) inhibits increases in ear thickness and epidermal hyperplasia induced by phor...
T70856	3-Oxobetulin Acetate
	3-Oxobetulin acetate is a derivative of the cholesterol biosynthesis inhibitor betulin. It inhibits the growth of P388 murine lymphocytic leukemia cells (EC50 = 0.12 µg/ml), as well as human MCF-7 breast, SF-268 CNS, H460 lung, and KM20L2 colon cancer cells (GI50s = 8, 10.6, 5.2, and 12.7 µg/ml, respectively), but not BxPC-3 pancreas or DU145 prostate cancer cells (GI50s = >10 µg/ml for both). 3-Oxobetulin acetate inhibits replication of X4 tropic recombinant HIV (NL4.3-Ren) in MT-2 lymphoblasto...
T36514	QD-394
	QD-394 is an inducer of reactive oxygen species (ROS) production.1It induces lipid peroxidation, increases in intracellular accumulation of reactive oxygen species (ROS), and decreases in the reduced glutathione (GSH) to oxidized GSH (GSSG) ratio in MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells when used at concentrations ranging from 0.5 to 10 μM. QD-394 is cytotoxic to MIA PaCa-2, PANC-1, and BxPC-3 cancer cells (IC50s = 0.64, 0.34, and 0.9 μM, respectively). QD-394 acts synergistically with napabucasin ...
T62642	Microtubule inhibitor 4
	Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460 (IC50s: 4.0 nM)、BxPC-3 (IC50s: 3.2 nM)、HT-29 (IC50s: 2.1 nM) 细胞具有细胞毒性。Microtubule inhibitor 4 能够抑制微管蛋白聚合。
T6069	Gemcitabine hydrochloride Gemcitabine HCl,吉西他滨盐酸盐,Gemzar,LY188011,盐酸吉西他滨,LY 188011 hydrochloride	Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA/RNA Synthesis; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

化合物

Cat.No: T6347

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T9595

Target: Microtubule Associated

Cat.No: T21314

Synonym: TAC-101,TAC 101,TAC101

Target: CDK

Cat.No: T36703

Cat.No: T4449

Synonym: LB-100,LB 100

Target: Phosphatase

Cat.No: T62890

Cathepsin L/S-IN-1

Cat.No: T72569

Cat.No: T0251

Synonym: 吉西他滨,NSC 613327,LY188011

Target: Apoptosis, Nucleoside Antimetabolite/Analog, DNA/RNA Synthesis, Autophagy

Microtubule inhibitor 6

Cat.No: T62448

Cat.No: T79783

Target: Apoptosis

Cat.No: T37983

3-Oxobetulin Acetate

Cat.No: T70856

Cat.No: T36514

Microtubule inhibitor 4

Cat.No: T62642

Gemcitabine hydrochloride

Cat.No: T6069

Synonym: Gemcitabine HCl,吉西他滨盐酸盐,Gemzar,LY188011,盐酸吉西他滨,LY 188011 hydrochloride

Target: Apoptosis, Nucleoside Antimetabolite/Analog, DNA/RNA Synthesis, Autophagy

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5668	Triacetylresveratrol 乙酰化白藜芦醇,三乙酰基白藜芦醇,Acetyl-trans-resveratrol	BCL; NF-κB; STAT	Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells
	Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。
T4964	steviolbioside CCRIS-6025,菊双糖甙,甜菊双糖苷	Others	Others
	Steviolbioside (CCRIS-6025) 是一种存在于甜菊叶中的罕见甜味剂。它对几种人类癌细胞有抑制作用，对乳腺癌具有潜在的研究价值。
T15949	Mahanimbine	AChE	Neuroscience
	Mahanimbine 存在于Murraya koenigii 的根、叶和茎中，是从Murraya koenigii 中的提取的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可抑制了高脂肪饮食（HFD）引起的小鼠代谢并发症的发展，对科尼氏分枝杆菌叶对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠胰腺β细胞组织病理学变化有作用。

天然产物

Triacetylresveratrol

Cat.No: T5668

Synonym: 乙酰化白藜芦醇,三乙酰基白藜芦醇,Acetyl-trans-resveratrol

Target: BCL, NF-κB, STAT

Cat.No: T4964

Synonym: CCRIS-6025,菊双糖甙,甜菊双糖苷

Target: Others

Cat.No: T15949

Target: AChE

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