Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T35330 |
BTK inhibitor 1
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK inhibitor 1 (Compound 27)是一种BTK 抑制剂(IC50:0.11nM),对hWB 中的B 细胞活化具有抑制作用,IC50为2nM。 | |||
T36297 | Btk inhibitor 1 hydrochloride | ||
Btk inhibitor 1 Hcl is a pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivative as a Btk kinase inhibitor.IC50 value:Target: BtkFrom PCT Int. Appl. (2012), WO 2012158843 A2 20121122. [1]. PCT Int. Appl. (2012), WO 2012158843 A2 20121122. | |||
TQ0230 |
BTK IN-1
SNS062 analog |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK IN-1 (SNS062 analog) (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂 (IC50<100 nM)。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T3024 |
Avitinib
AC0010,艾维替尼 |
EGFR; JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T9192 |
BIIB068
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。 | |||
T5407 |
Branebrutinib
BMS986195 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。 | |||
T2302 |
CNX-774
CNX 774 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。 | |||
T16730 |
Remibrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM),在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。 | |||
T36287 |
Pirtobrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrat... | |||
T5524 |
Aurora kinase inhibitor-3
Aurora Kinase Inhibitor III |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50为 42 nM。 | |||
T6921 |
ONO-4059 analog
ONO-4059 analogue,ONO-WG-307,GS-4059 analog |
Apoptosis; BTK | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-4059 analog (ONO-WG-307) 是 ONO-4059 的类似物,ONO-4059 是一种高效、选择性的口服 BTK 抑制剂,IC50 为 23.9 nM。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T79113 |
BTK-IN-25
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK-IN-25(compound 71)作为BTK抑制剂,展现出对BTK(C481S)的强效抑制作用,IC50为0.77 nM。该化合物在DOHH2细胞中对BTK亦表现出高效抑制,IC50为1 nM。 | |||
T75124 | BTK-IN-24 | ||
BTK-IN-24 (compound 195) 是一种有效的BTK 抑制剂,通过泛素蛋白水解途径降解BTK。 | |||
T73319 |
BTK-IN-19
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BTK-IN-19 是一种可逆的BTK 抑制剂,IC50<0.001 μM。 | |||
T73275 |
BTK-IN-22
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BTK-IN-22 是一种BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-22 还抑制 BLX 和 BMX,IC50分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib 相比,BTK-IN-22 显示出更高的激酶选择性。 | |||
T35844 |
(R)-Pirtobrutinib
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(R)-Pirtobrutinib ((R)-LOXO-305) is a less active enantiomer of Pirtobrutinib, and Pirtobrutinib is a highly selective and non-covalent next generation BTK inhibitor. Pirtobrutinib (LOXO-305) effectively inhibits diverse BTK C481 substitution mutations[1]. | |||
T72664 |
BTK inhibitor 20
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BTK inhibitor20 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50为 8 nM。 | |||
T9814 |
JAK3/BTK-IN-1
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JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的JAK3/BTK 双重抑制剂 ,BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。 | |||
T73276 | BTK-IN-23 | ||
BTK-IN-23 是一种BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-23 还抑制 BLX 和 BMX,IC50分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib 相比,BTK-IN-23 显示出更高的激酶选择性。 | |||
T61854 |
ITK inhibitor 5
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ITK inhibitor 5 (compound 27) is a highly potent and selectively targeted inhibitor of ITK. It exhibits IC50 values of 5.6 nM and 25 nM for ITK and BTK respectively [1]. | |||
T81262 | Rocbrutinib | ||
Rocbrutinib为布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,具抗肿瘤活性。 | |||
T63959 | BLK-IN-1 | ||
BLK-IN-1 是一种选择性的、共价的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 和 BTK 抑制剂,他们的 IC50 值分别为 18.8 nM 和 20.5 nM。BLK-IN-1 能够用于研究癌症。 | |||
T37085 |
Luxeptinib
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Luxeptinib (CG-806) is a novel pan-FLT3/pan-BTK inhibitor that is administered orally. It exhibits potent and reversible inhibition of these enzymes, acting through a non-covalent mechanism. Luxeptinib effectively induces cell cycle arrest, apoptosis, or autophagy in acute myeloid leukemia cells [1][2][3][4]. | |||
T79019 | JNJ-64264681 | BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNJ-64264681为一种高效的口服可活性选择性不可逆共价BTK抑制剂,展现出优良的药物代谢动力学属性,适用于癌症与自身免疫性疾病领域研究。 | |||
T12673 | (Rac)-PF-06250112 | Others | Others |
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种新型有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂。PF-06250112 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。 | |||
T79812 |
BTK-IN-27
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK-IN-27(示例8)作为一种BTK抑制剂,具有高效的IC50值为0.2 nM。在TMD8细胞中,该化合物展现出显著的抗增殖能力,IC50值低于5 nM。BTK-IN-27适用于癌症、淋巴瘤、白血病及免疫性疾病研究领域。 | |||
T82010 |
JDB175
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JDB175是一种具有口服活性的高选择性BTK抑制剂,能够有效穿透血脑屏障。在中枢神经系统淋巴瘤的小鼠模型中,JDB175显示出良好的抗肿瘤活性,并未观察到显著毒性。它能有效地抑制人淋巴瘤细胞的BTK信号通路,阻止细胞周期,促进细胞凋亡。 | |||
T82714 |
Civorebrutinib
WS-413 |
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Civorebrutinib (WS-413)是一种Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,展现出了抗肿瘤活性。 | |||
T39129 | BMS-986143 | ||
BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的BTK 抑制剂,IC50为 0.26 nM,具有自身免疫性疾病的研究潜力。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK,IC50分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。 | |||
T73942 | (Rac)-IBT6A hydrochloride | ||
(Rac)-IBT6A hydrochloride 是 IBT6A hydrochloride 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50为 0.5 nM。 | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |