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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12150	N-Methylbenzamide	PDE	Metabolism
	N-Methylbenzamide 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂，具有抗癌作用。
T24656	PQ-10 A844337,PQ 10,A-844337,A 844337	PDE	Metabolism
	PQ-10 (A-844337) 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂，其IC50=4.6 nM，ED50=13 mg/kg。它能够诱导大脑葡萄糖代谢模式，这可能是潜在的转化生物标志物。它对精神分裂症等精神疾病具有研究潜力。
T29232	ZLD10A ZLD 10 A,ZLD-10-A
	ZLD10A is a highly potent and selective small molecule inhibitor of EZH2.
T5858	Sertindole Lu 23-174,舍吲哚	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Autophagy	Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience
	Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。
T28350	PDE10A-IN-8 PDE10A-IN8,PDE10A-IN 8
	PDE10A-IN-8 is a potent inhibitor of PDE10A.
T40601	Lumisterol 3 (>90%) CholecalciferolEPImpurityA,Lumisterol 3 (>90%),9β,10α-Cholesta-5,7-dien-3β-ol
	Lumisterol 3 (>90%; 9β,10α-Cholesta-5,7-dien-3β-ol) is a predominant secosteroid metabolite found in humans, belonging to the class of vitamin D3 photoisomer derivatives. It is utilized in the synthesis of vitamin D.
T36798	SW2_110A	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	SW2_110A 是一种具有细胞渗透性的选择性染色体组 8 染色体域（CBX8 ChD）抑制剂，其 Kd 为 800 nM。在体外，SW2_110A 对 CBX8 ChD 的选择性是所有其他 CBX 对映体的 5 倍。
T126303	10alpha-Hydroxyepigambogic acid
	10alpha-Hydroxyepigambogic acid 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T126303。
T26229	ST7710AA1 ST-7710-AA1,ST 7710 AA1
	ST7710AA1 is a PARP-1 inhibitor that acts by showing significant in vitro target inhibition and capability to substantially bypass the multidrug resistance mediated by Pgp.
T126415	9R-10alpha-Hydroxyepigambogic acid
	9R-10alpha-Hydroxyepigambogic acid 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T126415。
T83034	Anti-Mouse TCR V gamma 2 Antibody (UC3-10A6)
	Anti-Mouse TCR V gamma 2 Antibody是一种针对小鼠TCR V gamma 2的IgG类型的抗体抑制剂，其宿主为Armenian Hamster。
T67021	(6bR,10aS)-Ethyl 3-methyl-2,3,6b,7,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline-8(9H)-carboxylate
	(6bR,10aS)-Ethyl 3-methyl-2,3,6b,7,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline-8(9H)-carboxylate 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67021，CAS号为 313369-26-5。
T67023	(6bR,10aS)-3-Methyl-2,3,6b,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline
	(6bR,10aS)-3-Methyl-2,3,6b,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67023，CAS号为 313368-85-3。
T67022	(6bR,10aS)-Ethyl 3-methyl-2-oxo-2,3,6b,7,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline-8(9H)-carboxylate
	(6bR,10aS)-Ethyl 3-methyl-2-oxo-2,3,6b,7,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline-8(9H)-carboxylate 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67022，CAS号为 313369-25-4。
T36798L	SW2_110A acetate	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	SW2_110A acetate 是一种选择性的，细胞渗透性的chromobox 同源蛋白CBX8抑制剂（Kd = 800 nM），结合CBX8 N 端色域(ChD)。SW2_110A acetate 对CBX8 N 有很高的亲和力，抑制CBX8与细胞染色质的关联，抑制MLL-AF9诱导的THP1白血病细胞增殖。
T16499	Mardepodect PF-2545920	PDE	Metabolism
	Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的、口服具有活性的、可透过血脑屏障的、选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50=0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。
T8506	THPP-1	PDE	Metabolism
	THPP-1 是一种 SGC 推荐的化学探针，是一种口服具有活性的磷酸二酯酶10A 抑制剂，其对人和大鼠的Ki 分别为 1 nM 和 1.3 nM。它的药理学特性良好。
T36696	DMBA
	7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) is a polycyclic aromatic hydrocarbon (PAH) that has been found in tobacco smoke and diesel exhaust and has carcinogenic activity.1,2It undergoes metabolic activation by numerous enzymes, including the cytochrome P450 (CYP450) isoform CYP1B1, as well as microsomal epoxide hydrolase (mEH), producing a variety of reactive metabolites that form DNA adductsin vivo, and it has been commonly used to induce tumor formation in various rodent models.2,3,1DMBA increase...
T12119	MT-3014	Others	Others
	MT-3014 is a potent, highly selective and brain-penetrated inhibitor of phosphodiesterase 10A (PDE 10A)(human PDE 10A and bovine PDE 10A with IC50s of 0.062 nM and 0.09 nM , respectively).
T32307	JNJ-42259152 F-18
	JNJ-42259152 F-18 can be used as a Novel Phosphodiesterase 10A PET Tracer.
T70761	ASP9436 Dihydrochloride
	ASP9436 Dihydrochloride is a potent, selective and orally active phosphodiesterase 10A inhibitor.
T70822	Gemlapodect RO554965
	Gemlapodect (RO554965)，一种针对磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂，主要应用于精神分裂症的研究。
T62905	GLS-1-IN-1
	GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂，能够抑制 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞。
T28969	THPP-4
	THPP-4 inhibits phosphodiesterase 10A (PDE10A).
T27684	JNJ-42259152 JNJ42259152,JNJ 42259152
	JNJ-42259152 is a phosphodiesterase 10A PET tracer.
T72754	JAK2/STAT3-IN-1
	JAK2/STAT3-IN-1 -10a) 是一种有效的 GP130抑制剂，IC50为 3.04 µM。JAK2/STAT3-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
T28968	THPP-2
	HPP-2 is a novel phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor used to treat schizophrenia.
T79374	NMDA receptor antagonist 7	iGluR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	NMDA receptor antagonist7 (Compound (S)-10a) 为针对 GluN2B 亚基具有选择性的 NMDA 受体拮抗剂，展现出 Ki 值为 93 nM 和 IC50 值为 72 nM。该化合物适用于神经退行性疾病的研究。
T61998	UGM-IN-3
	UGM-IN-3 (compound 10a) 是一种 UDP-吡喃半乳糖变位酶 (UGM) 抑制剂，Kd 为 66 μM。UGM-IN-3 抑制结核分枝杆菌的生长，MIC 值为 6.2 μg/mL。
T23722	AMG-7980 AMG7980
	AMG-7980 is a highly specific phosphodiesterase 10A ligand. It shows a good uptake in the striatum.
T79375	NMDA receptor antagonist 8	iGluR	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	NMDA receptor antagonist8 (Compound (R)-10a)为针对GluN2B亚基具有选择性的NMDA受体拮抗剂，拥有Ki值为265 nM及IC50值为62 nM，适用于神经退行性疾病的研究。
T73462	MK-8189
	MK-8189 是一种口服有效的选择性PDE10A 抑制剂，Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。
T78808	NDNA4	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA4（compound 17）作为Hsp90α选择性抑制剂，具有0.34 μM的IC50值。作为永久带电的类似物，该化合物显示出低膜渗透性，并在Ovcar-8和MCF-10A细胞中表现出较低的细胞毒性（IC50>100 μM）。NDNA4能够保护hERG通道免遭破坏，同时不触发热休克反应或引起对Hsp90α依赖的客户蛋白进行降解。
T61899	VEGFR2-IN-1	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可抑制细胞的增殖和迁移，可用于研究乳腺癌。
T79383	ER degrader 7
	ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能，并能有效降低多种细胞系（包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S）的细胞活性，相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外，ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。
T73419	JMX0293
	JMX0293是一种O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物，具有针对MDA-MB-231细胞系的高效力(IC50=3.38 μM)，且对MCF-10A人非致瘤性乳腺上皮细胞系的毒性极低(IC50>60 μM)。该化合物能抑制STAT3磷酸化，促进TNBC MDA-MB-231细胞的凋亡，同时在体内显著抑制MDA-MB-231异种移植肿瘤的生长，无明显毒性。
T73118	PI3K-IN-28
	PI3K-IN-28 是一种有效的PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出有效的活性，对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的 IC50, μM 值为 5.8、2.3 和 7.9 μM。PI3K-IN-28 是有效的一种，选择性指数 (SI) 为 39，被认为是进一步优化抗癌药物的潜在先导。
T78809	NDNA3	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	NDNA3 (compound 14)，一种选择性Hsp90α抑制剂，IC50为0.51 μM。该永久带电类似物具低膜渗透性，并对Ovcar-8细胞（IC50为12.66 μM）和MCF-10A细胞（IC50为11.72 μM）展现较低细胞毒性。NDNA3能够防止hERG通道成熟受损，不引发热休克反应或导致对Hsp90α依赖的客户蛋白降解。
T81446	PKM2 activator 6
	PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1，其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡，并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用，PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖，IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。
T83854	BRC4wt TFA
	BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽，并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时，BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度，并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率，同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡，但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。

化合物

N-Methylbenzamide

Cat.No: T12150

Target: PDE

Cat.No: T24656

Synonym: A844337,PQ 10,A-844337,A 844337

Target: PDE

Cat.No: T29232

Synonym: ZLD 10 A,ZLD-10-A

Cat.No: T5858

Synonym: Lu 23-174,舍吲哚

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Adrenergic Receptor, Autophagy

Cat.No: T28350

Synonym: PDE10A-IN8,PDE10A-IN 8

Lumisterol 3 (>90%)

Cat.No: T40601

Synonym: CholecalciferolEPImpurityA,Lumisterol 3 (>90%),9β,10α-Cholesta-5,7-dien-3β-ol

Cat.No: T36798

Target: Histone Methyltransferase

10alpha-Hydroxyepigambogic acid

Cat.No: T126303

Cat.No: T26229

Synonym: ST-7710-AA1,ST 7710 AA1

9R-10alpha-Hydroxyepigambogic acid

Cat.No: T126415

Anti-Mouse TCR V gamma 2 Antibody (UC3-10A6)

Cat.No: T83034

(6bR,10aS)-Ethyl 3-methyl-2,3,6b,7,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline-8(9H)-carboxylate

Cat.No: T67021

(6bR,10aS)-3-Methyl-2,3,6b,7,8,9,10,10a-octahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline

Cat.No: T67023

(6bR,10aS)-Ethyl 3-methyl-2-oxo-2,3,6b,7,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline-8(9H)-carboxylate

Cat.No: T67022

SW2_110A acetate

Cat.No: T36798L

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T16499

Synonym: PF-2545920

Target: PDE

Cat.No: T8506

Target: PDE

Cat.No: T36696

Cat.No: T12119

Target: Others

JNJ-42259152 F-18

Cat.No: T32307

ASP9436 Dihydrochloride

Cat.No: T70761

Cat.No: T70822

Synonym: RO554965

Cat.No: T62905

Cat.No: T28969

Cat.No: T27684

Synonym: JNJ42259152,JNJ 42259152

JAK2/STAT3-IN-1

Cat.No: T72754

Cat.No: T28968

NMDA receptor antagonist 7

Cat.No: T79374

Target: iGluR

Cat.No: T61998

Cat.No: T23722

Synonym: AMG7980

NMDA receptor antagonist 8

Cat.No: T79375

Target: iGluR

Cat.No: T73462

Cat.No: T78808

Target: HSP

Cat.No: T61899

Target: VEGFR

Cat.No: T79383

Cat.No: T73419

Cat.No: T73118

Cat.No: T78809

Target: HSP

PKM2 activator 6

Cat.No: T81446

Cat.No: T83854

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T83558	(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone
	(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone（化合物3）是从丹参（Salvia miltiorrhiza）根提取的棕榈酸盐。该化合物展现出抗癌活性，对于不同的人类癌症细胞系具有显著的抑制效果，其DC50值分别为：HeLa细胞系25.5 μg/mL、HepG2细胞系37.5 μg/mL以及OVCAR-3细胞系30.2 μg/mL。
T67200	(1R,4aS,10aR)-methyl 7-isopropyl-1,4a-dimethyl-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylate
	(1R,4aS,10aR)-methyl 7-isopropyl-1,4a-dimethyl-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylate 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T67200，CAS号为 1235-74-1。
T83370	3',4'-O,O-Methylene-(+)-catechin
	3',4'-O,O-Methylene-(+)-catechin (compound 10a)是Piptadenia pervillei中发现的天然化合物。

天然产物

(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone

Cat.No: T83558

(1R,4aS,10aR)-methyl 7-isopropyl-1,4a-dimethyl-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylate

Cat.No: T67200

3',4'-O,O-Methylene-(+)-catechin

Cat.No: T83370

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