Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T7500 |
Isoxazole
1,2-oxazole,异恶唑 |
AChR | Neuroscience |
Isoxazole (1,2-oxazole) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。异恶唑的配体结合并抑制 Sxc-反转运蛋白。 | |||
T0750 |
Sulfisoxazole
NU-445,磺胺二甲异唑,Sulfafurazole,磺胺异恶唑 |
Endothelin Receptor; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Microbiology/Virology |
Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。 | |||
T20721 |
Isoxaflutole
RP 201772,异恶唑草酮,Merlin,RP-201772,RP201772 |
Others | Others |
Isoxaflutole (RP-201772) 是一种低毒除草剂,已作为阿特拉津的替代品上市销售。 | |||
T4278 |
AM966
4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂,可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放,IC50为 17 nM。 | |||
T8911 |
methyl 5-(3,4-dimethoxyphenyl)isoxazole-3-carboxylate
|
MAPK | MAPK |
methyl 5-(3,4-dimethoxyphenyl)isoxazole-3-carboxylate 靶向 MAPK。 | |||
T10293 |
AM095 free acid
[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。 | |||
T11307 |
Fluxametamide
4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯 甲酰胺 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Fluxametamide 是广谱杀虫剂,是 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的IC50值分别为 1.95 和 225 nM。 | |||
T19588 |
TP748
2-苄氧基恶唑 |
Others | Others |
TP748 是一种异恶唑,也是合成四环素的关键中间体。 | |||
T5377 |
Dimethyl itaconate
|
Others | Others |
Dimethyl itaconate 是一种化学试剂,用于合成功能化 2-异恶唑啉,用于基于片段的药物发现。 | |||
T1813 |
VGX-1027
VGX1027,VGX 1027,GIT 27 |
IL Receptor; TNF; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
VGX-1027 (GIT 27) 是一种口服有效的异恶唑化合物,靶向巨噬细胞,减少促炎性介质 TNF-α、IL-1β和 IL-10 的产生,具有免疫调节特性。它通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。 | |||
T12513 |
PNZ5
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂,有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用,其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。 | |||
T5330 |
Fluralaner
AH252723,氟雷拉纳,A1443 |
GABA Receptor; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Fluralaner (A1443) 是一种异恶唑啉杀外寄生虫剂。 它有效且选择性地抑制 GABA 受体通道阻滞剂 EBOB 与家蝇头膜的结合,IC50值为 455 pM。 | |||
T13536 |
Afoxolaner
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Chloride channel; GABA Receptor; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Afoxolaner 是一种异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂,可对抗犬的肩胛硬蜱。 它作用于昆虫的 γ-氨基丁酸(GABA)受体谷氨酸受体,抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 | |||
T79762 |
Insecticidal agent 4
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4 (IA-8) 是一款针对分枝杆菌具有显著杀虫效果的芳基异恶唑啉衍生物。 | |||
T63111 | Tubulin polymerization-IN-33 | ||
Tubulin polymerization-IN-33 是一种 [1,2] 恶唑洛异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂,能够较好的抗 NCI 系列癌细胞的增殖。 | |||
T63849 | Tubulin polymerization-IN-34 | ||
Tubulin polymerization-IN-34 是 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂,能够高度选择边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系。 | |||
T63725 | Tubulin polymerization-IN-35 | ||
Tubulin polymerization-IN-35 是 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂,能够高度选择性作用于边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系。 | |||
T62622 |
MRL-871
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MRL-871 (compound 3) 是一种有效的异生维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (IC50: 264 nM)。MRL-871 表现出独特的异恶唑化学型,可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的产生。 | |||
T79561 |
Mtb-IN-5
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Mtb-IN-5(化合物(-)17j)是一种异恶唑类化合物,对结核分枝杆菌(Mtb)具有活性。它能够抑制宿主巨噬细胞内Mtb的呼吸及生物膜生长,且能够增强异烟肼(INH)对耐INH Mtb突变株的抑制效果。 | |||
T79559 | Mtb-IN-4 | ||
Mtb-IN-4(化合物17h)是一种异恶唑类化合物,显示出针对结核分枝杆菌(Mtb)的抗活性,其IC50值为0.70 μM。它能阻断巨噬细胞内Mtb的呼吸和生物膜形成,并可以增强抗生素异烟肼(INH)对耐INH Mtb突变体的抑制效果。 | |||
T74130 |
Epiboxidine
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Epiboxidine 是一种有效的选择性神经nAChR 激动剂,对大鼠和人α4β2nAChR 的Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。 | |||
T74131 | Epiboxidine hydrochloride | ||
Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经nAChR 激动剂,对大鼠和人α4β2nAChR 的Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。 | |||
T73608 |
Muscimol hydrochloride
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Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体激动剂 (EC50=0.2 μM),部分 GABAC 受体激动剂和无活性的 GABAB 受体激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。 |