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Tamoxifen Citrate

产品编号 T0835 CAS 54965-24-1

别名: Tamoxifen Z-isomer citrate, ICI 46474, ICI 46474 Citrate, 枸橼酸他莫昔芬, 他莫昔芬柠檬酸盐

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活如骨骼、肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。它是 Hsp90激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性，可激活自噬和诱导凋亡。

基于多年药物合成经验，我们可根据您的研究需求，对此产品提供快速定制合成服务。TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规用于任何其他用途。

Tamoxifen Citrate, CAS 54965-24-1

规格	价格/CNY		货期	数量
50 mg	￥ 137		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 398		现货

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产品描述	Tamoxifen is an antineoplastic nonsteroidal selective estrogen receptor modulator (SERM).
体外活性	Tamoxifen因其抗雌激素活性(ER)显现出抗肿瘤效果。Tamoxifen对ER的表观亲和力值根据不同ER来源（物种）、蛋白浓度和测定条件。Tamoxifen诱导程序性细胞死亡。[1]Tamoxifen在MCF-7细胞上抑制[3H]胸腺嘧啶掺入和DNA聚合酶活性，并减少培养物中的DNA含量和细胞数量。通过添加雌二醇到培养基中可以迅速逆转Tamoxifen对MCF-7细胞生长的抑制效果。2和6μM Tamoxifen可减少处于S期的细胞比例，增加G1期的细胞数量。在10μM时，Tamoxifen在48小时内引起细胞死亡。[2]Tamoxifen在10天治疗后以约10nM的IC50抑制MCF-7生长。Tamoxifen抑制MCF-7的纤溶酶原激活剂活性，并抑制雌二醇刺激的纤溶酶原激活剂活性。Tamoxifen还引起细胞孕酮受体水平小幅度增加。[3]Tamoxifen能够抑制前列腺癌细胞PC3，PC3-M和DU145的生长（IC50范围为5.5-10μM），这与其抑制蛋白激酶C和诱导p21(waf1/cip1)的表达有关。[4]
体内活性	在快速生长的雌二醇刺激的MCF-7异种移植瘤之中，Tamoxifen的施用会引起剂量依赖性的肿瘤生长延缓或停滞，显著降低肿瘤细胞在瘤内的增殖。与未经治疗、体积加倍时间为5天、Tpot为2.3天、及%LI为23%的小鼠相比，经Tamoxifen处理的细胞在肿瘤生长放缓（肿瘤加倍时间，12天）、肿瘤潜在加倍时间（Tpot）显著增长（达6.6天）和标记指数（%LI）至第23天后下降至8%。[5] Tamoxifen不仅具有抗雌激素作用，还依赖于物种、组织和基因表现出雌激素特性。它在骨骼和血清脂质浓度方面表现出有利影响，对子宫内膜有促激作用。[1]
激酶实验	Competitive binding assays: Cells are harvested from 150-sq cm T-flasks, and cytosol is prepared at a protein concentration of approximately 2 mg/mL in phosphate buffer. Aliquots of this 180,000 ×g supernatant are then incubated with various concentrations of Tamoxifen and 2.5 nM [3H]estradiol for 16 hr at 0-4 ℃. The free steroids are absorbed by dextran-charcoal [l0 μL of 0.5% Dextran C-5% Norite A in TE buffer] for 1 hr at 0 ℃, and aliquots are counted after centrifugation at 800 ×g, 30 min. The relative binding ability of each competitor is taken as the ratio of the concentration of radioinert estradiol/competitor required to inhibit one-half of the specific [3H]estradiol binding, with the affinity of estradiol set at 100%.
细胞实验	MCF-7 cells are seeded into T-25 flasks (1.5×105 cells/flask) and grown for 2 days in the MEM supplemented with 10 mM HEPES buffer, gentamicin (50 μg/mL), penicillin (100 units/mL), streptomycin (0.1 mg/mL), bovine insulin (6 ng/mL), hydrocortisone (3.75 ng/mL), and 5% calf serum that has been treated with dextran-coated charcoal for 45 min at 55 ℃ to remove endogenous hormones. The medium is then changed to MEM supplemented as described above, except that it contains 2% charcoal dextran-treated calf serum and various concentrations of Tamoxifen. At the end of incubation, cell numbers are counted. (Only for Reference)

别名	Tamoxifen Z-isomer citrate, ICI 46474, ICI 46474 Citrate, 枸橼酸他莫昔芬, 他莫昔芬柠檬酸盐
分子量	563.65
分子式	C32H37NO8
CAS No.	54965-24-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 56.4 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 2.8 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.7742 mL	8.8708 mL	17.7415 mL	44.3538 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.3548 mL	1.7742 mL	3.5483 mL	8.8708 mL
DMSO	10 mM	0.1774 mL	0.8871 mL	1.7742 mL	4.4354 mL
	20 mM	0.0887 mL	0.4435 mL	0.8871 mL	2.2177 mL
	50 mM	0.0355 mL	0.1774 mL	0.3548 mL	0.8871 mL
	100 mM	0.0177 mL	0.0887 mL	0.1774 mL	0.4435 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Osborne CK. N Engl J Med, 1998, 339(22), 1609-1618. 2. Furr BJ, et al. Pharmacol Therm, 1984, 25(2), 127-205. 3. Katzenellenbogen BS, et al. Cancer Res, 1984, 44(1), 112-119. 4. Rohlff C, et al. Prostate, 1998, 37(1), 51-59. 5. Sarkaria JN, et al. Cancer Res, 1993, 53(18), 4413-4417.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tamoxifen Citrate 54965-24-1 Apoptosis Autophagy Cytoskeletal Signaling Endocrinology/Hormones Metabolism Estrogen Receptor/ERR HSP Estrogen/progestogen Receptor Hsp90 Tamoxifen chaperone (Z)-Tamoxifen ICI-46474 modulator Tamoxifen Z-isomer citrate breast ATPase Tamoxifen Z-isomer Citrate Inhibitor ICI46474 Citrate ICI 46474 estrogen bone ICI 46474 Citrate 枸橼酸他莫昔芬他莫昔芬柠檬酸盐 trans-Tamoxifen SERM Heat shock proteins inhibit ICI-46474 Citrate uterine liver ICI46474 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

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