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Gemcitabine elaidate

产品编号 T15378 CAS 210829-30-4

别名: Gemcitabine 5'-elaidate, 反油酸吉西他滨, 吉西他滨反油酸酯, Gemcitabine (elaidate), CO-101, CP-4126

Gemcitabine elaidate (CP-4126) 是 Gemcitabine 的亲脂性前药。它通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。它具有抗肿瘤活性。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Gemcitabine hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Gemcitabine elaidate, CAS 210829-30-4

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 398	5日内发货
5 mg	￥ 872	6-8周
10 mg	￥ 1,230	6-8周
100 mg	￥ 5,550	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 987	6-8周

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产品描述

Gemcitabine elaidate (CP-4126), is a lipophilic, unsaturated fatty acid ester derivative of gemcitabine (dFdC), an antimetabolite deoxynucleoside analogue, with potential antineoplastic activity. Upon hydrolysis intracellularly by esterases, the prodrug gemcitabine is converted into the active metabolites difluorodeoxycytidine di- and tri-phosphate (dFdCDP and dFdCTP) by deoxycytidine kinase. dFdCDP inhibits ribonucleotide reductase, thereby decreasing the deoxynucleotide pool available for DNA synthesis; dFdCTP is incorporated into DNA, resulting in DNA strand termination and apoptosis.

体外活性

Gemcitabine analog Upon hydrolysis intracellularly by esterases, the prodrug gemcitabine is converted into the active metabolites difluorodeoxycytidine di- and tri-phosphate (dFdCDP and dFdCTP) by deoxycytidine kinase. dFdCDP inhibits ribonucleotide reductase, thereby decreasing the deoxynucleotide pool available for DNA synthesis; dFdCTP is incorporated into DNA, resulting in DNA strand termination and apoptosis. Gemcitabine 5'-elaidic acid ester shows an enhanced cellular uptake and accumulation, resulting in increased conversion to active metabolites, compared to gemcitabine. This formulation of gemcitabine may be less susceptible to deamination and deactivation by deoxycytidine deaminase. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent.

别名	Gemcitabine 5'-elaidate, 反油酸吉西他滨, 吉西他滨反油酸酯, Gemcitabine (elaidate), CO-101, CP-4126
分子量	527.64
分子式	C27H43F2N3O5
CAS No.	210829-30-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 26 mg/mL (49.28 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8952 mL	9.4762 mL	18.9523 mL	47.3808 mL
	5 mM	0.379 mL	1.8952 mL	3.7905 mL	9.4762 mL
	10 mM	0.1895 mL	0.9476 mL	1.8952 mL	4.7381 mL
	20 mM	0.0948 mL	0.4738 mL	0.9476 mL	2.369 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gemcitabine elaidate 210829-30-4 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog anti-tumor CO101 inhibit CP4126 CP 4126 Gemcitabine 5'-elaidate 反油酸吉西他滨吉西他滨反油酸酯 Gemcitabine (elaidate) CO 101 CO-101 Gemcitabine CP-4126 Inhibitor elaidate inhibitor

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