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NSC781406

产品编号 T16355 CAS 1676893-24-5

NSC781406是一种高效PI3K 和mTOR 抑制剂，其PI3Kα的IC50值为2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NSC781406, CAS 1676893-24-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 472	现货
5 mg	￥ 947	现货
10 mg	￥ 1,660	现货
25 mg	￥ 2,970	现货
50 mg	￥ 4,390	现货
100 mg	￥ 6,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,370	现货

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纯度: 99.08%

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参考文献

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产品描述	NSC781406 is a highly effective inhibitor of PI3K and mTOR (IC50: 2 nM for PI3Kα).
靶点活性	mTOR:5.4 nM, PI3Kγ:2.7 nM, PI3Kα:2 nM, PI3Kβ:9.4 nM, PI3Kδ:14 nM
体外活性	NSC781406 shows reasonable liver microsome stability. NSC781406 displays effective PI3K inhibition (PI3Kα IC50=2.0 nM) that translates into BEL-7404 cells proliferation inhibition (IC50=20 nM) and it also demonstrates cytotoxic activities against leukemia, non-small cell, lung cancer, colon cancer, central nervous system cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer, and breast cancer. It is effective against 60 cancer cell lines with a mean GI50 value of 65 nM and with a GI50 value of less than 10 nM against four cancer cell lines.
体内活性	NSC781406 is well tolerated at 30 mg/kg, with no observed mortality or significant reduction of body weight. NSC781406(30 mg/kg) treatment, causes statistically significant antitumor activity, in the xenograft models. It has a mean reduction in the relative tumor volume ratio of 52%. Sorafenib shows an inhibition ratio of 44% at 50 mg/kg .

分子量	627.68
分子式	C29H27F2N5O5S2
CAS No.	1676893-24-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (238.98 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5932 mL	7.9658 mL	15.9317 mL	39.8292 mL
	5 mM	0.3186 mL	1.5932 mL	3.1863 mL	7.9658 mL
	10 mM	0.1593 mL	0.7966 mL	1.5932 mL	3.9829 mL
	20 mM	0.0797 mL	0.3983 mL	0.7966 mL	1.9915 mL
	50 mM	0.0319 mL	0.1593 mL	0.3186 mL	0.7966 mL
	100 mM	0.0159 mL	0.0797 mL	0.1593 mL	0.3983 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chen Y, et al. Discovery of benzenesulfonamide derivatives as potent PI3K/mTOR dual inhibitors with in vivo efficacies against hepatocellular carcinoma. Bioorg Med Chem. 2016 Mar 1;24(5):957-66.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NSC781406 1676893-24-5 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR Phosphoinositide 3-kinase Mammalian target of Rapamycin Inhibitor inhibit NSC 781406 NSC-781406 inhibitor

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