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Lexibulin

产品编号 T2090 CAS 917111-44-5

别名: CYT-997

Lexibulin (CYT-997) 是一种微管蛋白聚集强效抑制剂，可诱导细胞凋亡，并诱导 GC 细胞中的线粒体ROS 生成。它对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，在体内外具有高细胞毒性和血管增生阻断作用。

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Lexibulin, CAS 917111-44-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 312	现货
5 mg	￥ 788	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,650	现货
50 mg	￥ 3,960	现货
100 mg	￥ 5,650	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 863	现货

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产品描述	Lexibulin (CYT-997)(CYT-997) is a potent tubulin polymerization inhibitor (IC50: 10-100 nM, in Y cell lines). Lexibulin blocks the formation of the mitotic spindle and leading to cell cycle arrest at the G2/M phase; this may result in disruption of the tumor vasculature and tumor blood flow, and tumor cell death.
靶点活性	Microtubule (cancer cell lines):10 nM-100 nM
体外活性	CYT997（7.5 mg/kg,i.p.）给药肝转移,6 h时明显降低血流,效果与阳性对照CA4P（100 mg/kg）的作用程度相近.与体外抗骨髓瘤活性一致,CYT997（15 mg/kg/day）处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型,可使小鼠寿命延长.与静脉注射半衰期(1.5小时)相比,CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50%-70%.与紫杉醇相比,CYT997口服给药PC3移植瘤小鼠,对肿瘤生长的抑制作用更强,该作用呈剂量依赖性.CYT997对携带小鼠乳腺癌4T1细胞的同位模型也有效,该模型对Paclitaxel治疗是有一定抗性的.
体内活性	CYT997对16种癌细胞均有毒性（IC50：9/101 nM,HepG2和KHOS/NP细胞）。CYT997对HCT15细胞有较好作用（IC50：52 nM）,其具有多耐药机制Pgp(MDR+)。处理A549细胞24 h,CYT997（1 μM）对微管快速重组有诱导作用,包括现有的微管网络遭破坏,及菌斑处细胞质微管蛋白累积,还显著改变细胞形态,包括粘附细胞丢失,细胞减少。通过抑制微管聚合,CYT997可使细胞周期停在G2-M分界处,且促使磷酸化Bcl-2增多,还可使cyclin B1表达、caspase-3激活及PARP产生增高。CYT997处理1小时后,快速可逆的提高HUVEC单层膜通透性（IC50：80 nM）。与CYT997破坏细胞微管蛋白一致,其有效抑制增殖,诱导细胞周期停滞,且诱导人骨髓细胞系和原代MM细胞凋亡。
激酶实验	Turbidimetric assay for tubulin polymerization: The effect of CYT997 on microtubule polymerization is determined using conventional turbidimetric assay using bovine neuronal tubulin in which the assembly of microtubules is monitored by an increase in absorbance at 340 nm. Increasing concentrations of CYT997 is added to 100 μL of tubulin/GTP/glycerol. Turbidimetric assays of microtubule assembly is done by incubating bovine microtubule protein in cuvettes at 37 °C in a thermostatically controlled spectrophotometer measuring the change in absorbance at 340 nm over time in PEM buffer [80 nM PIPES (pH 6.9), 2 mM MgCl2, 0.5 mM EGTA, and 5% glycerol].
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of CYT997 for ~72 hours. Cell proliferation is assessed with either the Alamar blue or MTT assays. For MTT assays, 5 mg/mL of MTT is added to all wells, plates are incubated for 6 hours at 37 °C, and then lysis buffer is added (10% SDS in 0.01 N HCl) and absorbance is measured at 620 nm in a BMG Technologies Lumistar or Polarstar plate reader. For Alamar blue assays, Alamar blue (10 μL/well) is added to each well and the plates are incubated at 37 °C for 4 hours. The fluorescence is then measured using a fluorescence plate reader with an excitation filter at 544 nm and an emission filter at 590 nm. For cell cycle analysis, cells are fixed and permeabilized with 70% ethanol in PBS and incubated at 4 °C overnight. RNase-treated samples (10 μg RNase/mL for 20 minutes at 37 °C) are stained with propidium iodide (5 μg/mL) at 4 °C for a minimum of 10 minutes. Cell cycle variables are determined by fluorescence-activated cell sorting (FACS) analysis using a Beckman-Coulter Quanta SC MPL system and analyzed using CXP Software. For apoptosis analysis, cells are detached and collected. Annexin staining is done using the Vybrant Apoptosis Assay Kit. Cells are stored on ice and analyzed on a Beckman Coulter Quanta MPL within 1 hour of preparation. Annexin V–positive cells are determined using two-channel analysis.(Only for Reference)

别名	CYT-997
分子量	434.53
分子式	C24H30N6O2
CAS No.	917111-44-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 16 mg/mL (36.8 mM)

DMSO: 80 mg/mL (184.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.3013 mL	11.5067 mL	23.0134 mL	57.5334 mL
	5 mM	0.4603 mL	2.3013 mL	4.6027 mL	11.5067 mL
	10 mM	0.2301 mL	1.1507 mL	2.3013 mL	5.7533 mL
	20 mM	0.1151 mL	0.5753 mL	1.1507 mL	2.8767 mL
DMSO	50 mM	0.046 mL	0.2301 mL	0.4603 mL	1.1507 mL
DMSO	100 mM	0.023 mL	0.1151 mL	0.2301 mL	0.5753 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Burns CJ, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(11), 3036-3045. 2. Monaghan K, et al. Invest New Drugs, 2011, 29(2), 232-238.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lexibulin 917111-44-5 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb Reactive Oxygen Species Microtubule Associated inhibit CYT 997 Microtubule/Tubulin CYT-997 CYT997 Inhibitor inhibitor

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