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Larotrectinib

产品编号 T5995 CAS 1223403-58-4

别名: LOXO-101, ARRY-470

Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂，针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA，B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。

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Larotrectinib, CAS 1223403-58-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 298	现货
5 mg	￥ 671	现货
10 mg	￥ 823	现货
25 mg	￥ 1,380	现货
50 mg	￥ 2,192	现货
100 mg	￥ 3,274	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 739	现货

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产品描述	Larotrectinib (LOXO-101) is an orally administered inhibitor of the TRK kinase and is highly selective only for the TRK family of receptors(IC50s = 2-20 nM).
靶点活性	Trk:2-20 nM
体内活性	In vivo, Larotrectinib?(60 and 200 mg/kg) reduces tumor growth in a KM12 mouse xenograft model[1].
动物实验	Mice were maintained under aseptic conditions.?The care and treatment of experimental animals was in accordance with institutional guidelines.?5 × 10^5 KM12 cells were injected subcutaneously into the dorsal flank area of the mice.?Tumor volume was monitored by direct measurement with calipers and calculated by the formula: length × (width^2)/2.?Following the establishment of tumor and when the tumor size was between 150–200 mm^2, mice were randomly selected to receive diluent, 60 mg/kg/dose or 200 mg/kg/dose of Larotrectinib(LOXO-101).?LOXO-101 was administered by oral gavage once daily for 14 days.?After the last dose, tissue and blood were collected at 3, 6 and 24 hours post-treatment[1].

别名	LOXO-101, ARRY-470
分子量	428.44
分子式	C21H22F2N6O2
CAS No.	1223403-58-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.6 mg/mL (10.74 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.334 mL	11.6702 mL	23.3405 mL	58.3512 mL
	5 mM	0.4668 mL	2.334 mL	4.6681 mL	11.6702 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.167 mL	2.334 mL	5.8351 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Doebele R C , Davis L E , Vaishnavi A , et al. An oncogenic NTRK fusion in a soft tissue sarcoma patient with response to the tropomyosin-related kinase (TRK) inhibitor LOXO-101[J]. Cancer Discovery, 2015, 5(10):1049-1057. 2. Laetsch T W , Dubois S G , Mascarenhas L , et al. Larotrectinib for paediatric solid tumours harbouring NTRK gene fusions: phase 1 results from a multicentre, open-label, phase 1/2 study[J]. The Lancet Oncology, 2018:S1470204518301190.

文献引用

1. Jin X, Liu D, Zhou X, et al.Entrectinib inhibits NLRP3 inflammasome and inflammatory diseases by directly targeting NEK7.Cell Reports Medicine.2023, 4(12).

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Larotrectinib 1223403-58-4 Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor Trk Receptor LOXO101 ARRY 470 ARRY470 LOXO-101 inhibit Inhibitor ARRY-470 Tropomyosin related kinase receptor LOXO 101 inhibitor

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