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K201

产品编号 T24239 CAS 1038410-88-6

别名: K-201, JTV 519, JTV-519, K 201

K201 (JTV-519) 是一种 Ca2+ 依赖性阻滞剂，通过稳定兰尼碱受体来防止缺血性心脏和骨骼肌 (SkM) 中的肌质网异常 Ca(2+) 泄漏。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

K201, CAS 1038410-88-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 385	现货
5 mg	￥ 783	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 1,820	现货
50 mg	￥ 2,690	现货
100 mg	￥ 3,980	现货
500 mg	￥ 8,720	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 813	现货

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产品描述

K201 (JTV-519) is a Ca2+-dependent blocker and prevents abnormal Ca(2+) leak from the sarcoplasmic reticulum in the ischemic heart and skeletal muscle (SkM) by stabilizing the ryanodine receptors.

体外活性

In isolated cardiac and SkM SR microsomes, K201 slowed the rate of SR Ca(2+) loading, suggesting potential SERCA block and/or RyR agonism. K201 displayed Ca(2+)-dependent inhibition of SERCA-dependent ATPase activity, which was measured in microsomes incubated with 200, 2, and 0.25 µM Ca(2+) and with the half-maximal K201 inhibitory doses (IC50) estimated at 130, 19, and 9 µM (cardiac muscle) and 104, 13, and 5 µM (SkM SR). K201 (≥5 µM) increased RyR1-mediated Ca(2+) release from SkM microsomes. Maximal K201 doses at 80 µM produced ∼37% of the increase in SkM SR Ca(2+) release observed with the RyR agonist caffeine. K201 (≥5 µM) increased the open probability (Po) of very active ('high-activity') RyR1 of SkM reconstituted into bilayers, but it had no effect on 'low-activity' channels. Likewise, K201 activated cardiac RyR2 under systolic Ca(2+) conditions (∼5 µM; channels at Po ∼0.3) but not under diastolic Ca(2+) conditions (∼100 nM; Po < 0.01)[1].

别名	K-201, JTV 519, JTV-519, K 201
分子量	461.06
分子式	C25H33ClN2O2S
CAS No.	1038410-88-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (54.22 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1689 mL	10.8446 mL	21.6892 mL	54.2229 mL
	5 mM	0.4338 mL	2.1689 mL	4.3378 mL	10.8446 mL
	10 mM	0.2169 mL	1.0845 mL	2.1689 mL	5.4223 mL
	20 mM	0.1084 mL	0.5422 mL	1.0845 mL	2.7111 mL
	50 mM	0.0434 mL	0.2169 mL	0.4338 mL	1.0845 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Darcy YL, Diaz-Sylvester PL, Copello JA. K201 (JTV519) is a Ca2+-Dependent Blocker of SERCA and a Partial Agonist of Ryanodine Receptors in Striated Muscle. Mol Pharmacol. 2016 Aug;90(2):106-15. 2. Toischer K, et al. K201 improves aspects of the contractile performance of human failing myocardium via reduction in Ca2+ leak from the sarcoplasmic reticulum. Basic Res Cardiol. 2010 Mar;105(2):279-87.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

K201 1038410-88-6 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel JTV519 K-201 JTV 519 JTV-519 K 201 Inhibitor inhibitor inhibit

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