Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CDDO-Im (TP-235) 是一种 Nrf2和 PPAR 的激活剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 297 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 597 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 928 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,620 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,620 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,970 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 8,630 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 712 | 现货 |
产品描述 | CDDO-Im (TP-235) is an activator of Nrf2 and PPAR (Kis: 232/344 nM for PPARα/PPARγ). |
靶点活性 | PPARγ:344 nM (Ki), PPARα:232 nM (Ki) |
体外活性 | CDDO-Im在抑制人类白血病和乳腺癌细胞系的细胞增殖方面具有高活性(IC50约为10-30 nM)。在U937白血病细胞中,通过增加CD11b和CD36细胞表面表达来衡量,CDDO-Im还诱导单核细胞分化[1]。CDDO-Im处理在三阴性乳腺癌细胞系SUM159和MDA-MB-231中明显诱导细胞周期在G2/M期停滞和凋亡。在SUM159肿瘤球中的CD24^-/EpCAM^+细胞显著被CDDO-Im处理抑制。CDDO-Im还显著降低了初级和二级球体培养中的球体形成效率和肿瘤球大小[2]。用CDDO-Im处理能提高Nrf2蛋白水平,Nrf2是一种先前显示能结合ARE序列并增加Nrf2调控的多种抗氧化和解毒基因表达的转录因子[3]。 |
体内活性 | CDDO-Im 对初级小鼠巨噬细胞中新生可诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达具有显著的抑制作用。此外,CDDO-Im 在体内抑制B16小鼠黑色素瘤和L1210小鼠白血病细胞的生长。CDDO-Im 10 nM(5.4 μg)的注射几乎完全阻止了IFN-γ诱导iNOS的能力,而使用少至1 nmol的CDDO-Im(0.54 μg)治疗也具有部分效果[1]。 |
细胞实验 | CDDO-Im is dissolved in DMSO. SUM159 and MDA-MB-231 cells are seeded into each well of 96-well plates (1,000 cell/well) and treated the next day with vehicle control or CDDO-Im (1, 10, 50, 100 and 200 nM) for given incubation time. The absorbance is measured with a spectrophotometer to determine the cell proliferation rate [2]. |
动物实验 | Mice are injected i.p. with thioglycollate, and the resulting resident peritoneal macrophages are activated 3 days later with an i.p. injection of IFN-γ. CDDO and CDDO-Im are injected i.p. 30 min after IFN-γ. Macrophages are harvested 10 h later, cultured for 12 h, and then assayed for expression of iNOS protein and production of nitric oxide (NO) [1]. |
别名 | RTA-403, CDDO-Imidazolide, TP-235 |
分子量 | 541.72 |
分子式 | C34H43N3O3 |
CAS No. | 443104-02-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 50 mg/mL (92.30 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.846 mL | 9.2299 mL | 18.4597 mL | 46.1493 mL |
5 mM | 0.3692 mL | 1.846 mL | 3.6919 mL | 9.2299 mL | |
10 mM | 0.1846 mL | 0.923 mL | 1.846 mL | 4.6149 mL | |
20 mM | 0.0923 mL | 0.4615 mL | 0.923 mL | 2.3075 mL | |
50 mM | 0.0369 mL | 0.1846 mL | 0.3692 mL | 0.923 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CDDO-Im 443104-02-7 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair Immunology/Inflammation Metabolism Others Nrf2 PPAR Ferroptosis inhibit Keap1-Nrf2 RTA 403 CDDO Im Inhibitor TP 235 Peroxisome proliferator-activated receptors RTA-403 RTA403 CDDOIm TP235 CDDO-Imidazolide TP-235 inhibitor