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CCT 137690

产品编号 T2611 CAS 1095382-05-0

别名: CCT137690

CCT 137690是一种有口服活性的极光激酶抑制剂，对极光激酶A、B 和C 的IC50值分别为15、25 和19 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CCT 137690, CAS 1095382-05-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 273	现货
2 mg	￥ 383	现货
5 mg	￥ 653	现货
10 mg	￥ 892	现货
25 mg	￥ 1,720	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 793	现货

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纯度: 99.82%

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参考文献

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产品描述	CCT 137690 is a highly specific and oral-available aurora kinase inhibitor, for aurora A(IC50=15 nM ), B(IC50=25 nM) and C(IC50=19 nM).
靶点活性	Aurora A:15 nM, Aurora B:25 nM, Aurora C:19 nM
体外活性	在转基因鼠成神经细胞瘤模型中,CCT137690明显抑制肿瘤细胞生长.在SW620结肠癌移植瘤模型中, 口服CCT137690能够抑制细胞生长.
体内活性	对于hERG离子通道（IC50=3.0 μM）,CCT137690能够起到抑制作用。在多种人类不同器官肿瘤细胞系中, CCT137690能够有效抑制细胞生长。对于SW620结肠癌细（GI50=0.3 μM）,A2780卵巢癌细胞（GI50=0.14 μM）。
激酶实验	Flashplate assay for identification and evaluation of Aurora inhibitors: On this assay 384-well Basic Flashplate? as solid assay platform is used. The plates are coated overnight at 4 °C with dithiothreitol (DTT) at 100 μg/mL in PBS buffer and used after being washed twice with PBS. 5 μL of CCT137690 in 2% DMSO is added to each well followed by 15 μL master mix of kinase buffer (50 mM Tris pH 7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl2, 1 mM myelin basic protein (MBP), 20 μM ATP, and 0.025 μCi/μL 33P-ATP). Finally, 250 ng per well of Aurora-A enzyme is added. The plate is shaken for approximately 2 min on a flat-bed plate shaker and incubated for 2 hours at room temperature. The reaction is stopped by washing the plate twice on a 16-pin wash with 10 mM sodium pyrophosphate. The plate is then read on a TopCount-NXTTM. For the determination of the inhibitory activity against Aurora-B or Aurora-C, the same conditions are followed in the assay using Aurora-B or Aurora-C enzymes.
细胞实验	The effects of CCT137690 on cell proliferation are analyzed with the colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells such as SW620 and A2780 are plated in 96-well plates at 2.5 × 103 per well and are treated with a range of 0 to 50 μM of CCT137690 for 72 hours. The absorbance is measured at 570 nm using the Wallac VICTOR2TM 1420 Multilabel Counter.(Only for Reference)

别名	CCT137690
分子量	551.48
分子式	C26H31BrN8O
CAS No.	1095382-05-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8133 mL	9.0665 mL	18.133 mL	45.3326 mL
	5 mM	0.3627 mL	1.8133 mL	3.6266 mL	9.0665 mL
	10 mM	0.1813 mL	0.9067 mL	1.8133 mL	4.5333 mL
	20 mM	0.0907 mL	0.4533 mL	0.9067 mL	2.2666 mL
	50 mM	0.0363 mL	0.1813 mL	0.3627 mL	0.9067 mL
	100 mM	0.0181 mL	0.0907 mL	0.1813 mL	0.4533 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bavetsias V, et al. J Med Chem, 2010, 53(14), 5213-5228. 2. Faisal A, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11), 2115-2123. 3. Moore AS, et al. ASH Annu Meeting Abstr, 2010, 116, Abstr 3289.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CCT 137690 1095382-05-0 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Aurora Kinase CCT-137690 Inhibitor CCT137690 inhibit inhibitor

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