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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T4637	R-7050 TNF-α Antagonist III	TNF	Apoptosis
	R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体拮抗剂，对 TNFα具有更高选择性。
T3185	R112 (E)-Elafibranor	Syk	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	R112 ((E)-Elafibranor) 是ATP 竞争性的 Syk 激酶抑制剂，它能够抑制Syk 激酶活性，Ki=6 nM，IC50=226 nM。
T6927	Pamapimod R1503,帕吡莫德,Ro4402257	p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂，对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM，对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性，可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。
TQ0181	Resatorvid CLI-095,TAK-242,瑞沙托维	TNF; TLR; Autophagy; Interleukin	Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation
	Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。
T60657	(R)-STU104	TNF; MAPK	Apoptosis; MAPK
	(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，抑制 TNF-α，通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。
T9645	CU-115 N-(4-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)-2-fluoro-6-iodobenzamide	TLR	Immunology/Inflammation
	CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
T68620	(R)-DOI hydrochloride
	(R)-DOI hydrochloride is a 5-HT2 receptor agonist, inhibiting TNF-α-mediated proinflammatory signaling cascades and inflammation via 5-HT2A receptor activation and preventing the development of, and inflammation associated with, acute allergic asthma.
T38339	R-8507
	R-8507 is a small molecule antagonist of the TNF-α type 1 receptor (TNF-αRI). It inhibits the expression of intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) induced by TNF-α and IL-1β with EC50 values of 2.45 and 3.79 μM, respectively, in an ELISA using A549 lung epithelial cells.{\|Gururaja2007\|} It also disrupts the interaction of the TNF-αRI with receptor interacting protein 1 (RIP1) and TNF-αR-associated death domain protein (TRADD), preventing internalization of the receptor complex.
T36043	17(R)-Protectin D1 17(R)-Protectin D1
	17(R)-Protectin D1 is an aspirin-triggered epimer of the specialized pro-resolving mediator protectin D1 .1It decreases leukotriene B4-induced transendothelial migration of human polymorphonuclear (PMN) neutrophils when used at concentrations ranging from 0.1 to 10 nM. 17(R)-Protectin D1 (0.01-10 ng) reduces the recruitment of neutrophils in a mouse model of TNF-α-induced peritonitis. 1.Serhan, C.N., Fredman, G., Yang, R., et al.Novel proresolving aspirin-triggered DHA pathwayChem. Biol.18(18)97...
T83895	NCI 126224 NSC 126224
	NCI 126224 是一种 toll-like receptor 4 (TLR4) 的拮抗剂。它在 RAW 264.7 巨噬细胞中，选择性抑制由 TLR4 激动剂 LPS 引起的一氧化氮 (NO) 产生（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 以及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的影响较小；但对于相同细胞中由 TLR2/6 激动剂 FSL-1 引起的 NO 产生，其抑制作用在 0.6 µM 时亦显现。此外，NCI 126224 在 BV-2 微胶质细胞的报告实验中抑制了 LPS 引起的 NF-κB 活性，并在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低了 LPS 引起的 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50s = 5.92, 0.42, 和 1.54 µM，分别）。

化合物

Cat.No: T4637

Synonym: TNF-α Antagonist III

Target: TNF

Cat.No: T3185

Synonym: (E)-Elafibranor

Target: Syk

Cat.No: T6927

Synonym: R1503,帕吡莫德,Ro4402257

Target: p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: TQ0181

Synonym: CLI-095,TAK-242,瑞沙托维

Target: TNF, TLR, Autophagy, Interleukin

Cat.No: T60657

Target: TNF, MAPK

Cat.No: T9645

Synonym: N-(4-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)-2-fluoro-6-iodobenzamide

Target: TLR

(R)-DOI hydrochloride

Cat.No: T68620

Cat.No: T38339

17(R)-Protectin D1

Cat.No: T36043

Synonym: 17(R)-Protectin D1

Cat.No: T83895

Synonym: NSC 126224

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN6967	(R)-Isomucronulatol (-)-Isomucronulatol,2H-1-Benzopyran-7-ol	Apoptosis	Apoptosis
	(R)-Isomucronulatol (2H-1-Benzopyran-7-ol) 是一种可从黄芪、刺槐、虎杖和甘草叶片中提取得到的类黄酮，抑制BMSCs 在TNF-α微环境中的增殖和凋亡。(R)-Isomucronulatol 具有潜在的抗炎活性。
T3893	Forsythoside B 连翘酯苷 B,连翘脂苷B	TNF; NF-κB	Apoptosis; NF-κB
	Forsythoside B 是传统中药植物独一味叶子中分离的一种苯乙醇苷。它可抑制 TNF-alpha，IL-6，IκB，调节 NF-κB。它抑制炎症反应，具有抗氧化和神经保护作用。
T3775	Armepavine 亚美罂粟碱,R-Armepavine,(-)-Armepavine	IκB/IKK; NF-κB	NF-κB
	Armepavine (R-Armepavine) 是来自Nelumbo nucifera 的活性化合物，能够抑制 TNF-α 诱导的MAPK 和NF-κB 信号级联反应。它不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用，且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。

天然产物

(R)-Isomucronulatol

Cat.No: TN6967

Synonym: (-)-Isomucronulatol,2H-1-Benzopyran-7-ol

Target: Apoptosis

Cat.No: T3893

Synonym: 连翘酯苷 B,连翘脂苷B

Target: TNF, NF-κB

Cat.No: T3775

Synonym: 亚美罂粟碱,R-Armepavine,(-)-Armepavine

Target: IκB/IKK, NF-κB

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