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Search Results for " pregnane "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T41255	Specific PXR antagonist 70	Others	Others
	Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂，对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM，Ki 为 390 nM，可增强癌细胞的化学敏感性。
T83859	5α-Pregnane-3α,20α-diol Allopregnanediol
	5α-Pregnane-3α,20α-diol是孕酮的一种活性代谢物。它通过5α-pregnane-20α-ol-3-one和5α-pregnane-3α-ol-20-one中间体从孕酮形成。5α-Pregnane-3α,20α-diol（10 µM）可提高洗涤后的孤立人类血小板中的细胞内钙水平。
T8944	TTA-A2	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	TTA-A2 是一种选择性 T 型钙通道拮抗剂，是一种有效的抗惊厥药，可减少孕烷 X 受体的激活。它对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 和 92 nM。它可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
T35665	Pregnanetriol
	Pregnanetriol is a metabolite of 17α-hydroxyprogesterone .1,2It is formed from 17α-hydroxyprogesterone by reduction of the C-20 ketone.2Urinary levels of pregnanetriol are elevated in patients with 21-hydroxylase deficiency and congenital adrenal hyperplasia.3,4 1.Kamrath, C., Hartmann, M.F., Boettcher, C., et al.Diagnosis of 21-hydroxylase deficiency by urinary metabolite ratios using gas chromatography-mass spectrometry analysis: Reference values for neonates and infantsJ. Steroid Biochem. Mol...
T41268	Pregnanediol 3-glucuronide

T4983	Isoetharine mesylate salt Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐	Others; Adrenergic Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
	Isoetharine mesylate salt (Isoetarine mesilate) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。它还是能够上调 CYP450 表达的孕烷 X 受体(PXR) 激活剂。
T6994	SR12813 SR-12813,SR 12813,GW 485801	HMG-CoA Reductase; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂，还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，IC50值为 0.85 μM。
T7618	Pyributicarb TSH-888,稗草畏	P450	Metabolism
	Pyributicarb (TSH-888) 是氨基甲酸酯型除草剂，能够有效激活CYP3A4基因及人类孕烷 X 受体。
T14973	CITCO	Apoptosis; Others	Apoptosis; Others
	CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物，也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增，其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM
T37351	Desmethyl Bosentan
	Desmethyl bosentan is an active metabolite of the endothelin receptor antagonist bosentan .1Desmethyl bosentan (25 μM) activates the pregnane X receptor (PXR) in CV-1 monkey kidney cells expressing the human receptor in a reporter assay. 1.van Giersbergen, P.L.M., Gnerre, C., Treiber, A., et al.Bosentan, a dual endothelin receptor antagonist, activates the pregnane X nuclear receptorBr. J. Clin. Pharmacol.54(5)561-562(2002)
T25262	Clometherone Lilly 38000,Lilly38000,Clometeron,Lilly-38000
	Clometherone is a synthetic pregnane steroid and derivative of progesterone which is used as an antiestrogen and antiandrogen.
T70387	CCCTP
	CCCTP is a potent inhibitor of the 11β-HSD-1 enzyme with reduced pregnane-X receptor (PXR) transactivation activity.
T83765	Dendrogenin A DDA
	Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2...

化合物

Specific PXR antagonist 70

Cat.No: T41255

Target: Others

5α-Pregnane-3α,20α-diol

Cat.No: T83859

Synonym: Allopregnanediol

Cat.No: T8944

Target: Calcium Channel

Pregnanetriol

Cat.No: T35665

Pregnanediol 3-glucuronide

Cat.No: T41268

Isoetharine mesylate salt

Cat.No: T4983

Synonym: Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐

Target: Others, Adrenergic Receptor

Cat.No: T6994

Synonym: SR-12813,SR 12813,GW 485801

Target: HMG-CoA Reductase, Autophagy

Cat.No: T7618

Synonym: TSH-888,稗草畏

Target: P450

Cat.No: T14973

Target: Apoptosis, Others

Desmethyl Bosentan

Cat.No: T37351

Cat.No: T25262

Synonym: Lilly 38000,Lilly38000,Clometeron,Lilly-38000

Cat.No: T70387

Cat.No: T83765

Synonym: DDA

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13518	5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one	Others	Others
	5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是促进有丝分裂的 progesterone 代谢物，可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。
T5556	5a-Pregnane-3,20-dione	Endogenous Metabolite	Metabolism
	5a-Pregnane-3,20-dione 是内源性的孕酮代谢物。
T1688	Pregnanediol 5Beta-Pregnane-3Alpha,20alpha-Diol,孕甾二醇,Pregnandiol,孕二醇	Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite	Endocrinology/Hormones; Metabolism
	Pregnanediol (5Beta-Pregnane-3Alpha,20alpha-Diol) 是一种黄体酮的主要代谢物 (metabolite)，能够通过尿液排出。它提供了一种间接测定体内孕激素水平的方法。
T7974	Lynestrenol	Progesterone Receptor	Others
	Lynestrenol 是孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，能够作用于 hPXR(EC50:41 µM) 和 zfPXR(EC50:0.23 µM)。它是合成的孕酮，具有免疫刺激作用。
T7024	Qingyangshengenin 青阳参甙元,Qingyangshengenin A,Cynanchagenin	Others	Others
	Qingyangshengenin (Cynanchagenin) 是一种孕烷糖苷，是一种分离自Cychuchumot ophyllum(Asclepiadaceae) 的根中的 C21 类固醇糖苷配基。它具有抗癌作用。
T2939	Forskolin 毛喉素,Coleonol,Colforsin	FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy	Autophagy; Metabolism; Neuroscience
	Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。
T9515	Dihydrocortisol

T7646	Alloepipregnanolone	Endogenous Metabolite	Metabolism
	Alloepipregnanolone 是具有促进安定和睡眠的孕酮，可干扰乙醇抗焦虑作用的快速耐受。
T10048	17a-Hydroxypregnenolone	Endogenous Metabolite	Metabolism
	17a-Hydroxypregnenolone 是一种孕烷类固醇, 是形成脱氢表雄酮的激素原。
T13638	Deacylmetaplexigenin	Others	Others
	Deacylmetaplexigenin is a pregnane glycoside isolated from Asclepias incarnate.
T34529	Sarcostin
	Sarcostin is a pregnane ester glycoside isolated from the aerial parts of Stapelia variegata.
T82689	Condurango glycoside A0
	Condurango glycoside A0, 一种孕烷酯糖苷，可从Marsdenia cundurango中提取。
T82685	Condurango glycoside E3
	Condurango glycoside E3 (Compound 5) 是孕烷酯糖苷，提取自Marsdenia cundurango 的干树皮。

天然产物

5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one

Cat.No: T13518

Target: Others

5a-Pregnane-3,20-dione

Cat.No: T5556

Target: Endogenous Metabolite

Cat.No: T1688

Synonym: 5Beta-Pregnane-3Alpha,20alpha-Diol,孕甾二醇,Pregnandiol,孕二醇

Target: Estrogen/progestogen Receptor, Endogenous Metabolite

Cat.No: T7974

Target: Progesterone Receptor

Qingyangshengenin

Cat.No: T7024

Synonym: 青阳参甙元,Qingyangshengenin A,Cynanchagenin

Target: Others

Cat.No: T2939

Synonym: 毛喉素,Coleonol,Colforsin

Target: FXR, Adenylyl cyclase, AChR, Autophagy

Dihydrocortisol

Cat.No: T9515

Alloepipregnanolone

Cat.No: T7646

Target: Endogenous Metabolite

17a-Hydroxypregnenolone

Cat.No: T10048

Target: Endogenous Metabolite

Deacylmetaplexigenin

Cat.No: T13638

Target: Others

Cat.No: T34529

Condurango glycoside A0

Cat.No: T82689

Condurango glycoside E3

Cat.No: T82685

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