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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T63770	PI3K/mTOR Inhibitor-4
	PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种口服具有活力的泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-4 具有酶抑制作用，能够作用于 PI3Kα (IC50: 0.63 nM)、PI3Kγ (IC50: 22 nM)、PI3Kδ (IC50: 9.2 nM) 和 mTOR (IC50: 13.85 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-4 能够用于研究癌症。
T2265	Bimiralisib 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine,PQR309,PI3K-IN-2	Others; PI3K; S6 Kinase; mTOR	MAPK; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。
T6732	WYE-687 N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯	p38 MAPK; PI3K; Src; mTOR	Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。
T2235	Dactolisib 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈,BEZ235,NVP-BEZ235	ATM/ATR; PI3K; mTOR; Autophagy	Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α/γ/δ/β和 mTOR，IC50分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。
T3692	GNE-477 GNE 477	PI3K; mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	GNE-477 是一种高效的双重PI3K(IC50=4 nM)、mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。
T6072L	BGT226 BGT226 free base,NVP-BGT226	PI3K; mTOR; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BGT226 (NVP-BGT226) 是一种PI3K/mTOR 双抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别是4 nM、63 nM 和38 nM。它有效抑制人头颈癌细胞的生长。
T6072	BGT226 maleate BGT226,NVP-BGT226 (maleate),NVP-BGT226	Apoptosis; PI3K; mTOR; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BGT226 maleate (NVP-BGT226) 是一种 PI3K/mTOR 双抑制剂，针对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ的 IC50分别是4 nM、63 nM、38 nM，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
T3586	Compound 401 2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one	DNA-PK	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Compound 401 (2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one) 是一种可靶向 mTOR 的合成 DNA-PK 抑制剂，IC50为0.28 μM。
T14552	Dactolisib Tosylate BEZ235 Tosylate,NVP-BEZ 235 Tosylate	PI3K; mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
T62580	PI3K-IN-37
	PI3K-IN-37 (Example 84.1) 是一种 PI3K α (IC50: 6 nM) /β (IC50: 8 nM) /δ (IC50: 4 nM) 抑制剂。PI3K-IN-37 对 mTOR 具有抑制作用，其 IC50 值为4 nM。
T63455	PI3K/Akt/mTOR-IN-3
	PI3K/Akt/mTOR-IN-3 是 PI3K/Akt/mTOR 的有效抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够抑制 MCF-7 细胞 (IC50: 0.77 μM)、HeLa 细胞 (IC50: 1.23 μM) 和 HepG2 细胞(IC50: 4.57 μM)。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM 浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 能够将细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
T63317	ATM Inhibitor-4
	ATM Inhibitor -4 是选择性的、强效的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.32 nM)，较强的抑制PI3K 激酶家族的活性，并表现出良好的代谢稳定性。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制mTOR。
T38263	TBK1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKε-IN-4
	TBK1/IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1/IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR[1]. TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II; 96 hours; A549 andHCC44 cells) treatmentdisplays selective toxicity in TBK1-dependent cancer cell lines (IC50 of ~ 4.2 μM for H441 cells and IC50 of ~0.4 μM for A549 cells)[1].TBK1/IK...
T6143L	PI-103 Hydrochloride
	PI-103 Hydrochloride 是一种有效的PI3K 和mTOR 双重抑制剂，抑制p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1和mTORC2，IC50分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC50为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导细胞自噬 (autophagy)。

化合物

PI3K/mTOR Inhibitor-4

Cat.No: T63770

Cat.No: T2265

Synonym: 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine,PQR309,PI3K-IN-2

Target: Others, PI3K, S6 Kinase, mTOR

Cat.No: T6732

Synonym: N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯

Target: p38 MAPK, PI3K, Src, mTOR

Cat.No: T2235

Synonym: 2-甲基-2-[4-[3-甲基-2-氧代-8-(喹啉-3-基)-2,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]苯基]丙腈,BEZ235,NVP-BEZ235

Target: ATM/ATR, PI3K, mTOR, Autophagy

Cat.No: T3692

Synonym: GNE 477

Target: PI3K, mTOR

Cat.No: T6072L

Synonym: BGT226 free base,NVP-BGT226

Target: PI3K, mTOR, Autophagy

Cat.No: T6072

Synonym: BGT226,NVP-BGT226 (maleate),NVP-BGT226

Target: Apoptosis, PI3K, mTOR, Autophagy

Cat.No: T3586

Synonym: 2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one

Target: DNA-PK

Dactolisib Tosylate

Cat.No: T14552

Synonym: BEZ235 Tosylate,NVP-BEZ 235 Tosylate

Target: PI3K, mTOR

Cat.No: T62580

PI3K/Akt/mTOR-IN-3

Cat.No: T63455

ATM Inhibitor-4

Cat.No: T63317

TBK1/IKKε-IN-4

Cat.No: T38263

Synonym: TBK1/IKKε-IN-4

PI-103 Hydrochloride

Cat.No: T6143L

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T27305	Fascaplysin chloride NSC622398,NSC 622398,Fascaplysin,NSC-622398
	Fascaplysin is a cyclin D kinase 4/ cyclin D1 inhibitor (IC50 = 0.35 μM). Fascaplysin induces caspase mediated crosstalk between autophagy and apoptosis through the inhibition of PI3K/AKT/mTOR signaling cascade in human leukemia HL-60 cells.

天然产物

Fascaplysin chloride

Cat.No: T27305

Synonym: NSC622398,NSC 622398,Fascaplysin,NSC-622398

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