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TBK1/IKKε-IN-4

TBK1/IKKε-IN-4

产品编号 T38263   CAS 1381930-17-1
别名: TBK1/IKKε-IN-4

TBK1/IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1/IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR[1].

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TBK1/IKKε-IN-4 Chemical Structure
TBK1/IKKε-IN-4, CAS 1381930-17-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 3,420 5日内发货
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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产品目录号及名称: TBK1/IKKε-IN-4 (T38263)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TBK1/IKKε-IN-4, a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative, serves as a potent, selective inhibitor for TBK1 and IKKε, demonstrating IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. This compound exhibits significantly reduced activity, by 100- to 1000-fold, against other protein kinases, such as PDK1, PI3K family members, and mTOR[1].
靶点活性 TBK1:13 nM (IC50), IKKε:59 nM (IC50)
体外活性 TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II; 96 hours; A549 andHCC44 cells) treatmentdisplays selective toxicity in TBK1-dependent cancer cell lines (IC50 of ~ 4.2 μM for H441 cells and IC50 of ~0.4 μM for A549 cells)[1].TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II; 0-2 μM; 30 minutes; HCC44 cells) treatment inhibits the AKT activity[1].TBK1/IKKε-IN-4 (Compound II) inhibits LPS-induced expression of IFNβ (IC50 =62 nM), and the IFNβ target genes IP10 (IC50 =78 nM) and Mx1 (IC50=20 nM). TBK1/IKKε-IN-4 effectively blocksTLR3-dependent IRF3 nuclear translocation in cells with an IC50 under 100 nM, but does not impair TNFR1-dependent p65 NFκB nuclear translocation with doses as high as 20 μM[1].
别名 TBK1/IKKε-IN-4
分子量 533.62
分子式 C28H35N7O4
CAS No. 1381930-17-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 70 mg/mL (131.18 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.874 mL 9.37 mL 18.7399 mL 46.8498 mL
5 mM 0.3748 mL 1.874 mL 3.748 mL 9.37 mL
10 mM 0.1874 mL 0.937 mL 1.874 mL 4.685 mL
20 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.937 mL 2.3425 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL 0.937 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0937 mL 0.1874 mL 0.4685 mL

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1. Ou YH, et al. TBK1 directly engages Akt/PKB survival signaling to support oncogenic transformation. Mol Cell. 2011 Feb 18;41(4):458-70.

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TBK1/IKKε-IN-4 1381930-17-1 TBK1/IKKε IN 4 TBK-1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKεIN4 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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