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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T11703 JAK-IN-1

Others Others
JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.
T11706 Londamocitinib

AZD4604

 JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎活性。
T35899 JAK1-IN-8

JAK1-IN-8

 JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK1-IN-8，Janus 激酶 1 (JAK1)的特异性抑制剂（IC50<500 nM）。
T38436 JAK-2/3-IN-1

JAK-2/3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms.
T78607 JAK-STAT-IN-1

JAK; STAT Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。
T15607 JAK3-IN-1

Others Others
JAK3-IN-1 is a selective and orally active JAK3 inhibitor (IC50: 4.8 nM). JAK3-IN-1 displays over 180-fold more selective for JAK3 than JAK1 (IC50: 896 nM) and JAK2 (IC50: 1050 nM).
T15606 JAK1-IN-4

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK1-IN-4 is a selective JAK1 inhibitor (IC50s: 85 nM, 12.8 μM and >30 μM for JAK1, JAK2, and JAK3, respectively). JAK1-IN-4 inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells (IC50, 227 nM).
T11707 JAK2/FLT3-IN-1

JNK MAPK
JAK2/FLT3-IN-1 has anti-cancer activity. JAK2/FLT3-IN-1 is a potent and orally effective dual JAK2/FLT3 (Janus kinase 2/ FMS-like tyrosine kinase 3) inhibitor with IC50 values of 0.7 nM, 4 nM, 26 nM and 39 nM for JAK2, FLT3, JAK1 and JAK3, respectively.
T9814 JAK3/BTK-IN-1

JAK; BTK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。
T39314 JAK1/TYK2-IN-1

JAK1/TYK2-IN-1
JAK1/TYK2-IN-1 is a dual inhibitor of TYK2 and JAK1 ( IC 50 = 29 and 41 nM respectively).
T63086 SYK/JAK-IN-1

SYK/JAK-IN-1 是一种 SYK/JAK 双重抑制剂，对 SYK 和 JAK2 的 IC50 值均小于 5 nM。
T79807 JAK kinase-IN-1

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAKkinase-IN-1 (Example 1)为一种JAK抑制剂，其对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制IC50值分别为4.2 nM、32 nM、27 nM及3473 nM。
T79768 HDAC/JAK/BRD4-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
HDAC/JAK/BRD4-IN-1（compound 25ap）是一种针对HDAC/JAK/BRD4的三重抑制剂，该化合物能有效抑制MDA-MB-231细胞增殖，并诱导apoptosis，同时在体内表现出显著的抗癌活性。
T7503 Upadacitinib

乌帕替尼,ABT-494

 JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。
T1849 Momelotinib

CYT11387,CYT387,LM-1149

 Apoptosis; JAK; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM/18 nM。
T11710L JAK-IN-5 hydrochloride

JAK-IN-5 hydrochloride(2096999-92-5 Free base)

 JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-5 hydrochloride 是一种JAK 的抑制剂。
T79222 JAK-IN-29

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-29（compound 3）为一种高效JAK抑制剂，在体外实验中展现出显著的抑制活性。
T82018 JAK-IN-33

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-33（化合物3（R））为一种JAK抑制剂。
T73250 JAK-IN-17

JAK-IN-17 是一种有效的JAK 抑制剂。JAK-IN-17 可用于多种疾病的研究，尤其是眼部、皮肤和呼吸系统疾病[1]。
T79116 JAK-IN-28

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-28（Compound 111）为一JAK抑制剂，适用于癌症及炎症性疾病研究领域。
T73330 JAK-IN-24

JAK-IN-24 是一种 JAK 抑制剂，在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时，IC50分别为 0.534 和 24 nM。JAK-IN-24 还抑制 PBMCIL-15诱导的 STAT5磷酸化，IC50为 86.171 nM。
T9764 JAK-IN-14

JAK-IN-14 是一种有效和选择性的JAK1抑制剂，IC50值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 8倍以上。
T74800 HAT-SIL-TG-1&AT

HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的STAT3/5。
T79110 JAK-IN-27

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-27（化合物1）是JAK家族激酶的口服有效抑制剂，对TYK2、JAK1和JAK3的IC50分别为3.0 nM、7.7 nM和629.6 nM。此外，JAK-IN-27能够抑制Jurkat细胞内由IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化，其IC50为23.7 nM。
T38623 Ifidancitinib

ATI-502,ATI-50002
Ifidancitinib, a potent and selective inhibitor of JAK kinases 1/3, is utilized in the research of allergies, asthma, and autoimmune diseases.
T78189 JAK-IN-26

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-26（化合物2）为口服活性JAK抑制剂，展现优良药代动力学特性。该化合物有效抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化（IC50=17.2 nM）。
T37638 Tofacitinib metabolite-1

Tofacitinib metabolite-1, a derivative of Tofacitinib, which is a JAK inhibitor, is employed in studies focused on the pharmacokinetics and metabolism of tofacitinib[1][2].
T79882 JAK-IN-31

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-31（实施例 75）作为JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3及Tyk2的IC50值分别为≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1µM、≤0.01µM，适用于癌症研究领域。
T60895 JAK-2/3-IN-3

JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 可用于研究淋巴源性疾病和白血病。JAK-2/3-IN-3 以时间和剂量依赖性的方式抑制JAK2的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 是 JAK2/3 的有效抑制剂，对JAK2和JAK3的IC50值分别为 13.00 和 14.86 nM。
T82017 JAK-IN-34

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-34 对JAKs具有有效抑制作用，其IC50值分别针对JAK1、JAK2、JAK3、TYK2为0.40、0.83、2.10、1.95 nM 。此外，JAK-IN-34 能够降低关节肿胀，并展现出良好的安全性。
T61323 JAK-2/3-IN-2

JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) is a potent dual inhibitor of JAK2 and JAK3. It exhibits inhibitory activity with IC50 values of 23.85 nM and 18.9 nM against JAK2 and JAK3, respectively [1].
T62155 JAK1-IN-9

JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性JAK1抑制剂，IC50为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK 亚型 具有 12 倍或更多的选择性。
T78175 JAK-IN-25

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-25（化合物19）是一种高效的JAK抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。该化合物还能抑制人全血中IL-12（HEB IL-12），IC50为28 nM，显示其在癌症研究中的潜在应用价值。
T61020 TK4b

TK4b 可用于淋巴源性疾病和白血病癌症的研究。TK4b 是一种Janus 激酶(JAK) 抑制剂，其对 JAK3 和 JAK2 的IC50值分别为 18.42 nM 和19.40 nM。
T78207 Lepzacitinib

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
Lepzacitinib为Janus激酶抑制剂，特异性针对JAK1/3，具备显著的抗炎效能，适用于治疗特应性皮炎及其他皮肤疾病。
T78708 JAK/HDAC-IN-2

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂，能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡，还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化，对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。
T79235 JAK-IN-30

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-30（化合物31）是一种具有水溶性的JAK抑制剂，对JAK2、JAK1、JAK3及TYK2的IC50值分别为2、15、18及2 nM。该化合物作为研究干眼症（DED）的潜在药物而备受关注。
T75535 5-epi-Arvestonate A

5-epi-Arvestonate A是一种从(Seriphidium transiliense)绢毛菊中提取的倍半萜化合物，能够通过激活(MITF)小眼相关转录因子和酪氨酸酶家族基因来促进黑色素的产生。此外，5-epi-Arvestonate A还能通过JAK/STAT信号通路，抑制永生化人角化细胞(HaCaT)中IFN-γ趋化因子的表达。
T80847 W1131 TFA

STAT JAK/STAT signaling; Stem Cells
W1131 TFA 是一种抑制STAT3并诱导铁死亡(ferroptosis)的有效化合物。在胃癌的皮下异种移植模型、类器官模型以及PDX模型中，它都能显著阻止疾病的发展。此外，W1131能有效缓解癌细胞对5-FU的化学耐药性。该化合物还通过调节IL6-JAK-STAT3和铁死亡(ferroptosis)通路来影响细胞周期、DNA损伤响应和氧化磷酸化过程。
T73558 W1131

W1131 是一种有效的STAT3抑制剂，可引发铁死亡。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括IL6-JAK-STAT3通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
T9811 JAK3-IN-11

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。
T68306 INCB16562

INCB16562 is a novel, selective, and orally bioavailable small-molecule inhibitor of JAK1 and JAK2 markedly selective over JAK3. Treatment of myeloma cells with INCB16562 potently inhibited interleukin-6 (IL-6)-induced phosphorylation of STAT3. INCB16562 abrogated the protective effects of recombinant cytokines or bone marrow stromal cells and sensitized myeloma cells to cell death by exposure to dexamethasone, melphalan, or bortezomib. Oral administration of INCB16562 antagonized the growth of ...

化合物

JAK-IN-1
Cat.No: T11703
Synonym:
Target: Others
Londamocitinib
Cat.No: T11706
Synonym: AZD4604
Target: JAK
JAK1-IN-8
Cat.No: T35899
Synonym: JAK1-IN-8
Target: JAK
JAK-2/3-IN-1
Cat.No: T38436
Synonym:
Target:
JAK-STAT-IN-1
Cat.No: T78607
Synonym:
Target: JAK, STAT
JAK3-IN-1
Cat.No: T15607
Synonym:
Target: Others
JAK1-IN-4
Cat.No: T15606
Synonym:
Target: JAK
JAK2/FLT3-IN-1
Cat.No: T11707
Synonym:
Target: JNK
JAK3/BTK-IN-1
Cat.No: T9814
Synonym:
Target: JAK, BTK
JAK1/TYK2-IN-1
Cat.No: T39314
Synonym: JAK1/TYK2-IN-1
Target:
SYK/JAK-IN-1
Cat.No: T63086
Synonym:
Target:
JAK kinase-IN-1
Cat.No: T79807
Synonym:
Target: JAK
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
Cat.No: T79768
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
Upadacitinib
Cat.No: T7503
Synonym: 乌帕替尼,ABT-494
Target: JAK
Momelotinib
Cat.No: T1849
Synonym: CYT11387,CYT387,LM-1149
Target: Apoptosis, JAK, Autophagy
JAK-IN-5 hydrochloride
Cat.No: T11710L
Synonym: JAK-IN-5 hydrochloride(2096999-92-5 Free base)
Target: JAK
JAK-IN-29
Cat.No: T79222
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-33
Cat.No: T82018
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-17
Cat.No: T73250
Synonym:
Target:
JAK-IN-28
Cat.No: T79116
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-24
Cat.No: T73330
Synonym:
Target:
JAK-IN-14
Cat.No: T9764
Synonym:
Target:
HAT-SIL-TG-1&AT
Cat.No: T74800
Synonym:
Target:
JAK-IN-27
Cat.No: T79110
Synonym:
Target: JAK
Ifidancitinib
Cat.No: T38623
Synonym: ATI-502,ATI-50002
Target:
JAK-IN-26
Cat.No: T78189
Synonym:
Target: JAK
Tofacitinib metabolite-1
Cat.No: T37638
Synonym:
Target:
JAK-IN-31
Cat.No: T79882
Synonym:
Target: JAK
JAK-2/3-IN-3
Cat.No: T60895
Synonym:
Target:
JAK-IN-34
Cat.No: T82017
Synonym:
Target: JAK
JAK-2/3-IN-2
Cat.No: T61323
Synonym:
Target:
JAK1-IN-9
Cat.No: T62155
Synonym:
Target:
JAK-IN-25
Cat.No: T78175
Synonym:
Target: JAK
TK4b
Cat.No: T61020
Synonym:
Target:
Lepzacitinib
Cat.No: T78207
Synonym:
Target: JAK
JAK/HDAC-IN-2
Cat.No: T78708
Synonym:
Target: JAK
JAK-IN-30
Cat.No: T79235
Synonym:
Target: JAK
5-epi-Arvestonate A
Cat.No: T75535
Synonym:
Target:
W1131 TFA
Cat.No: T80847
Synonym:
Target: STAT
W1131
Cat.No: T73558
Synonym:
Target:
JAK3-IN-11
Cat.No: T9811
Synonym:
Target:
INCB16562
Cat.No: T68306
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1567 Delphinidin chloride

Estrogen Receptor/ERR; VEGFR Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; Tyrosine Kinase/Adaptors
Delphinidin chloride 是一种花青素，是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素，是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮，引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下，对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用，与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM)
T5S1897 Linderalactone

Apoptosis; Others; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells
Linderalactone 是从乌药中分离出来的一种倍半萜烯内酯，通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。它以 IC50值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
T3673 Mollugin

大叶茜草素,Rubimaillin

 HER; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。
T6S1141 Ganoderic acid A

灵芝酸 A,灵芝酸A

 Apoptosis; NF-κB; Endogenous Metabolite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Metabolism; NF-κB
Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。
T6S1966 Curculigoside

Curculigoside A,仙茅苷

 Antioxidant; NF-κB; JAK; STAT Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; oxidation-reduction; Stem Cells
Curculigoside (Curculigoside A) 是仙茅中的主要皂苷，具有显著的抗氧化、抗骨质疏松、抗抑郁和神经保护作用。它通过调节JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径，具有抗关节炎作用。

天然产物

Delphinidin chloride
Cat.No: TN1567
Synonym:
Target: Estrogen Receptor/ERR, VEGFR
Linderalactone
Cat.No: T5S1897
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, JAK
Mollugin
Cat.No: T3673
Synonym: 大叶茜草素,Rubimaillin
Target: HER, JAK
Ganoderic acid A
Cat.No: T6S1141
Synonym: 灵芝酸 A,灵芝酸A
Target: Apoptosis, NF-κB, Endogenous Metabolite, Autophagy
Curculigoside
Cat.No: T6S1966
Synonym: Curculigoside A,仙茅苷
Target: Antioxidant, NF-κB, JAK, STAT
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