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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5492	JAK3-IN-6	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂，IC50值为 0.15 nM。
T10009	JAK3-IN-7	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。
T11704	JAK-IN-3	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	JAK-IN-3 is a potent JAK inhibitor, with IC50 values of 3 nM, 5 nM, 34 nM and 70 nM for JAK3, JAK1, TYK2 and JAK2, respectively.
T38436	JAK-2/3-IN-1
	JAK-2/3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms.
T9811	JAK3-IN-11
	JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。
T9813	JAK3/BTK-IN-2	JAK; BTK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。JAK3/BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用（ BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点）JAK3/BTK-IN-2同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。
T9814	JAK3/BTK-IN-1	JAK; BTK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JAK3/BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3/BTK 双重抑制剂，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3/BTK- in -1同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3/BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。
T27650	JAK3i JAK-3i,JAK 3i	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。
T67754	JAK3-IN-14	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。
T15607	JAK3-IN-1	Others	Others
	JAK3-IN-1 is a selective and orally active JAK3 inhibitor (IC50: 4.8 nM). JAK3-IN-1 displays over 180-fold more selective for JAK3 than JAK1 (IC50: 896 nM) and JAK2 (IC50: 1050 nM).
T77504	JAK1/2/3 Inhibitor 1	PKA	Tyrosine Kinase/Adaptors
	JAK1/2/3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。
T60895	JAK-2/3-IN-3
	JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 可用于研究淋巴源性疾病和白血病。JAK-2/3-IN-3 以时间和剂量依赖性的方式抑制JAK2的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 是 JAK2/3 的有效抑制剂，对JAK2和JAK3的IC50值分别为 13.00 和 14.86 nM。
T61323	JAK-2/3-IN-2
	JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) is a potent dual inhibitor of JAK2 and JAK3. It exhibits inhibitory activity with IC50 values of 23.85 nM and 18.9 nM against JAK2 and JAK3, respectively [1].
T2460	JAK 3 inhibitor IV ZM 39923 hydrochloride,Jak3 inhibitor IV	EGFR; Others; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JAK 3 inhibitor IV (ZM 39923 hydrochloride) 是一种 JAK1/3 抑制剂，pIC50 为 4.4/7.1，对 JAK2 几乎没有活性，对 EGFR 有适度的作用；还发现对转谷氨酰胺酶敏感。
T61814	JAK3-IN-9
	JAK3-IN-9 is a potent and orally active inhibitor of the Janus kinase 3 (JAK3) enzyme, displaying an impressive IC50 value of 1.7 nM. It exhibits high selectivity towards the JAK3 signaling pathway, making it a valuable tool for studying autoimmune diseases. Additionally, JAK3-IN-9 possesses desirable characteristics such as low toxicity and excellent oral bioavailability. It also demonstrates promising anti-arthritis activity, thus enhancing its potential as a therapeutic agent [1].
T62234	JAK3/BTK-IN-3
	JAK3/BTK-IN-3 是一种 JAK3/BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3/BTK-IN-3 对 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病表现出研究潜力。
T62114	JAK3-IN-12
	JAK3-IN-12 (compound 15k) 是一种 JAK3 的有效抑制剂 (IC50: 9.5 nM)。JAK3-IN-12 能够用于研究类风湿关节炎。
T63749	JAK3-IN-13
	JAK3-IN-13 是有效的、选择性的、口服具有活力的 JAK3 抑制剂，能够作用于 NK1 (IC50: 4728 nM)、JNK2 (IC50: 2039 nM)、JNK3 (IC50: 8 nM)、Tyk2 (IC50: 365 nM)。JAK3-IN-13 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，具有抗增殖效果。JAK3-IN-13 表现出抗肿瘤作用。
T62553	JAK3/BTK-IN-4
	JAK3/BTK-IN-4 是一种 JAK3/BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有潜力进行 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的研究。
T62153	JAK3/BTK-IN-5
	JAK3/BTK-IN-5 是一种 JAK3/BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个关键的靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3/BTK-IN-5 对 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病具有潜在的研究价值。
T62813	JAK3/BTK-IN-6
	JAK3/BTK-IN-6 是一种有效的 BTK (IC50: 0.6 nM) 和 JAK3 (IC50: 0.4 nM) 双重抑制剂。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 能够用于研究血液和免疫疾病。
T64265	JAK1/TYK2-IN-3
	JAK1/TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1/TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3，其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1/TYK2-IN-3 能够调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达，并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成，发挥其抗炎活性。
T72754	JAK2/STAT3-IN-1
	JAK2/STAT3-IN-1 -10a) 是一种有效的 GP130抑制剂，IC50为 3.04 µM。JAK2/STAT3-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
T64104	JAK2/FLT3-IN-1 TFA
	JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2/FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。
T62317	α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1
	α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂，能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。
T4657L	WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM，在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。
T82018	JAK-IN-33	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK-IN-33（化合物3（R））为一种JAK抑制剂。
T79222	JAK-IN-29	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK-IN-29（compound 3）为一种高效JAK抑制剂，在体外实验中展现出显著的抑制活性。
T11703	JAK-IN-1	Others	Others
	JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1. JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC50s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively.
T38623	Ifidancitinib ATI-502,ATI-50002
	Ifidancitinib, a potent and selective inhibitor of JAK kinases 1/3, is utilized in the research of allergies, asthma, and autoimmune diseases.
T78207	Lepzacitinib	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	Lepzacitinib为Janus激酶抑制剂，特异性针对JAK1/3，具备显著的抗炎效能，适用于治疗特应性皮炎及其他皮肤疾病。
T68536	WP-1034
	WP-1034 is a novel Jak-Stat inhibitor, which is active against AML blasts. WP-1034 effectively inhibited proliferation of OCIM2 cells and fresh AML samples. WP-1034 caused cell cycle arrest of OCIM2 cells in sub-Go phase. WP-1034 induced apoptosis of OCIM2 cells and that induction of apoptosis involved cleavage of caspase 3 and the DNA repair enzyme poly (adenosine diphosphate [ADP]-ribose) polymerase (PARP).

化合物

Cat.No: T5492

Target: JAK

Cat.No: T10009

Target: JAK

Cat.No: T11704

Target: CCR

Cat.No: T38436

Cat.No: T9811

JAK3/BTK-IN-2

Cat.No: T9813

Target: JAK, BTK

JAK3/BTK-IN-1

Cat.No: T9814

Target: JAK, BTK

Cat.No: T27650

Synonym: JAK-3i,JAK 3i

Target: JAK

Cat.No: T67754

Target: FLT

Cat.No: T15607

Target: Others

JAK1/2/3 Inhibitor 1

Cat.No: T77504

Target: PKA

Cat.No: T60895

Cat.No: T61323

JAK 3 inhibitor IV

Cat.No: T2460

Synonym: ZM 39923 hydrochloride,Jak3 inhibitor IV

Target: EGFR, Others, JAK

Cat.No: T61814

JAK3/BTK-IN-3

Cat.No: T62234

Cat.No: T62114

Cat.No: T63749

JAK3/BTK-IN-4

Cat.No: T62553

JAK3/BTK-IN-5

Cat.No: T62153

JAK3/BTK-IN-6

Cat.No: T62813

JAK1/TYK2-IN-3

Cat.No: T64265

JAK2/STAT3-IN-1

Cat.No: T72754

JAK2/FLT3-IN-1 TFA

Cat.No: T64104

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1

Cat.No: T62317

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)

Cat.No: T4657L

Target: JAK

Cat.No: T82018

Target: JAK

Cat.No: T79222

Target: JAK

Cat.No: T11703

Target: Others

Cat.No: T38623

Synonym: ATI-502,ATI-50002

Cat.No: T78207

Target: JAK

Cat.No: T68536

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S1141	Ganoderic acid A 灵芝酸 A,灵芝酸A	Apoptosis; NF-κB; Endogenous Metabolite; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Metabolism; NF-κB
	Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路，也能抑制细胞增殖，存活率和 ROS。它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。
T6S1966	Curculigoside Curculigoside A,仙茅苷	Antioxidant; NF-κB; JAK; STAT	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; oxidation-reduction; Stem Cells
	Curculigoside (Curculigoside A) 是仙茅中的主要皂苷，具有显著的抗氧化、抗骨质疏松、抗抑郁和神经保护作用。它通过调节JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径，具有抗关节炎作用。
TN3364	Agrimonolide	Apoptosis; Dehydrogenase; p38 MAPK; ROS; JAK	Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Stem Cells
	Agrimonolide 是一种来自异香豆素的化合物，主要存在于草药Agrimonia pilosa Ledeb 中，具有显著的生物活性。Agrimonolide 通过抑制脂多糖（LPS）诱导的JAK-STATs 和p38 MAPKs 信号通路的激活而发挥抗炎作用。Agrimonolide 及其衍生物去甲阿戈莫内德已显示出能够有效提高肝细胞中胰岛素介导的糖原水平，可能在调节胰岛素抵抗的HepG2细胞中发挥关键作用。Agrimonolide 通过靶向卵巢癌细胞中的SCD1，对癌症的进展和诱导细胞死亡和凋亡表现出抑制作用。特别是，Agrimonolide 对A2780和SKOV-3细胞的增殖、迁移和侵袭表现出剂量依赖性的抑制，同时促进细胞凋亡。该化合物还被发现能诱导铁介导的细胞死亡，同时增加活性氧（ROS）和总铁的水平。Agrimonolide 很容易穿过血脑屏障，表明其在神经系统疾病的治疗应用方面具有潜力。

天然产物

Ganoderic acid A

Cat.No: T6S1141

Synonym: 灵芝酸 A,灵芝酸A

Target: Apoptosis, NF-κB, Endogenous Metabolite, Autophagy

Cat.No: T6S1966

Synonym: Curculigoside A,仙茅苷

Target: Antioxidant, NF-κB, JAK, STAT

Cat.No: TN3364

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, p38 MAPK, ROS, JAK

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