Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4140 |
IRAK4-IN-1
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。 | |||
T11673 |
IRAK4-IN-4
|
IRAK; cGAS | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-4 (化合物 15) 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂,IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ,IC50为 2.1 nM。 | |||
T5354 |
IRAK4-IN-7
CA-4948 |
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂,口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。 | |||
T14367 |
AZ1495
|
IRAK; CDK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; NF-κB |
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。 | |||
T7755 |
Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4,2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮 |
IRAK; Ligand for E3 Ligase | Immunology/Inflammation; NF-κB; PROTAC |
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。 | |||
T9470 |
HPK1-IN-7
|
MAPK | MAPK |
HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂,其IC50值为2.6 nM,具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时,对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。 | |||
TQ0167 |
Zimlovisertib
PF-06650833,PF06650833 |
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。 | |||
T62950 | IRAK4-IN-18 | ||
IRAK4-IN-18 是一种白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的有效抑制剂 (IC50: 15 nM)。IRAK4-IN-18 能够抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生,阻断关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-18 可用于研究关节炎疾病。 | |||
T79448 |
IRAK4-IN-26
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-26(Compound 21)是IRAK4的有效抑制剂,IC50值为6.2 nM。该化合物的口服生物利用度达21%,主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。 | |||
T11674 |
IRAK4-IN-6
|
Others | Others |
IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂,IC50为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。 | |||
T61734 |
IRAK4-IN-9
|
||
IRAK4-IN-9 (compound 73) is a highly potent inhibitor of IRAK4, displaying an impressive IC50 value of 1.5 nM. By blocking MyD88-dependent signaling, IRAK4-IN-9 exhibits promising potential for the investigation of inflammatory diseases, autoimmune diseases, and cancer [1]. | |||
T24174 | IRAK4-IN-16 | ||
IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种强效的白细胞介素 -1 受体相关激酶 4(IRAK4) 抑制剂,IC50为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。 | |||
T61767 | IRAK4-IN-17 | ||
IRAK4-IN-17 (Compound 5) is a highly potent inhibitor of IRAK4, exhibiting an impressive IC50 value of 1.3 nM [1]. This compound is particularly valuable for research focused on large B-cell lymphoma (DLBCL) [1]. | |||
T63315 | IRAK4-IN-19 | ||
IRAK4-IN-19 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的有效抑制剂 (IC50: 4.3 nM)。IRAK4-IN-19 能够阻碍 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生,抑制关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-19 能够用于研究关节炎疾病。 | |||
T74666 |
KTX-497
|
||
KTX-497 是一种 IRAK4降解剂,具有口服活性,DC50值为 3 nM。KTX-497 可用于肿瘤学研究。 | |||
T81378 |
PROTAC IRAK4 ligand-3
|
PROTACs | PROTAC |
PROTACIRAK4 ligand-3 为 PROTACIRAK4 degrader-7 配体,适用于癌症研究领域。 | |||
T60899 | IRAK4-IN-11 | ||
IRAK4-IN-11 (compound 6) 是 IRAK4的有效抑制剂,IC50值为 0.008 μM。IRAK4-IN-11 表现出细胞 pIRAK4 效力,IC50值为 0.19 μM。 | |||
T74665 |
KTX-955
|
||
KTX-955为针对IRAK4和Ikaros的高效降解剂,其DC50值分别为5 nM与130 nM,主要应用于抗癌研究领域。 | |||
T79337 | IRAK4-IN-28 | IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-28(compound 42)是口服活性的IRAK4抑制剂,具有8.9 nM的IC50值。该化合物对IRAK4的结合亲和力高,Kd值为0.58 nM,适用于炎症和自身免疫性疾病研究。 | |||
T74667 |
KTX-612
|
||
KTX-612 是一种IRAK4降解剂,具有口服活性,DC50值为 7 nM。KTX-612 可用于肿瘤学研究。 | |||
T74664 |
KTX-582
|
||
KTX-582为一有效IRAK4降解剂,DC50对IRAK4及Ikaros分别为4 nM与5 nM。KTX-582能诱导MYD88MTDLBCL细胞凋亡(apoptosis),在淋巴瘤模型中有效促进体内肿瘤消退。 | |||
T74062 | PROTAC IRAK4 degrader-2 | ||
PROTACIRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTACIRAK4降解剂,在外周血单个核细胞 (PBMC) 中,降解 IRAK4,DC50为 151 nM。PROTACIRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4蛋白水平降低,DC50为 36 nM。PROTACIRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。 | |||
T79485 |
IRAK4-IN-27
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-27(Compound 22)为高效选择性IRAK4抑制剂,具IC50值8.7 nM。该化合物能够抑制含MYD88L265P突变的DLBCL细胞系生长并促进其细胞凋亡(apoptosis),适用于弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的研究。 | |||
T79447 |
IRAK4-IN-25
|
IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-25(化合物38)是口服活性IRAK4抑制剂,具有低清除率(Cl=12 mL/min/kg)和IC50值为7.3 nM。它能抑制促炎细胞因子产生,表现出良好的体外安全性和ADME特性。IRAK4-IN-25主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。 | |||
T74670 |
KTX-951
|
||
KTX-951为一种PROTAC,专门针对IRAK4进行降解(DC50=18 nM)。在大鼠模型中,KTX-951(10 mg/kg)的口服生物利用率达到22%。该化合物展现出显著的抗癌潜力。 | |||
T83866 | LCC-12 formate | ||
LCC-12是一种铜(II)螯合剂,为二甲双胍的衍生物。作为单体,它能结合铜(II)并在20 µM的浓度下减少氢过氧化物依赖的NADH向NAD+的氧化。在10 µM的浓度下,LCC-12降低一次性人类细胞因子激活的单核衍生的巨噬细胞(MDMs)中IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8和TNF-α的细胞因子水平,以及JAK2、STAT2和IL-1受体相关激酶4(IRAK4)的水平。此外,同样浓度的LCC-12减少了细胞因子激活的MDMs中CD80+和CD86+的数量。每日0.3 mg/kg的剂量可提高LPS或盲肠结扎穿孔模型小鼠的存活率。 |