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抑制剂 & 化合物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T22338	2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC046	Others; JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells
	2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide (GDC046) 是一种具有口服活性的选择性TYK2抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
T38362	Guselkumab CNTO 1959	IL Receptor	Immunology/Inflammation
	Guselkumab (CNTO 1959) 是一种针对IL-23p19亚基的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab 与人和食蟹猴IL-23结合，Kd 值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab 对IL-23信号通路下游细胞因子的产生具有抑制作用，可用于银屑病关节炎的研究。
T76778	Risankizumab Risankizumab rzaa,SKYRIZI,ABBV 066,BI-655066	IL Receptor	Immunology/Inflammation
	Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化靶向 IL-23 p19 亚基的 IgG 单克隆抗体(Kd <10 pM)。 Risankizumab 能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生，IC50 值为 2 pM。Risankizumab 可用于预防和治疗如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病类的免疫性和炎症性疾病。
T9913	Ustekinumab	Interleukin	Immunology/Inflammation
	Ustekinumab 是一种人源化靶向抗IL-12/IL-23的单克隆 IgG1κ 抗体。
T76784	Tildrakizumab MK 3222,SCH 900222	IL Receptor	Immunology/Inflammation
	Tildrakizumab (SCH 900222) 是一种有效的人源化抗-IL-23 (p19 亚基) 单克隆抗体。Tildrakizumab 靶向单链 IL-23 ，Kd 值为 136 pM。Tildrakizumab 可用于研究银屑病和牛皮癣。
T3533	Apilimod mesylate 阿吡莫德甲磺酸盐,STA 5326 mesylate	IL Receptor; PI3K; Interleukin	Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Apilimod mesylate (STA 5326 mesylate) 是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12的IC50值为 1 nM 和 2 nM。Apilimod 是高效的、选择性的PIKfyve 抑制剂。
T28958	TG6-129 TG6 129	Prostaglandin Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	TG6-129 是有效的EP2受体选择性拮抗剂，可降低 butaprost 诱导的 P388D1 巨噬细胞中炎症因子的表达。
T2018	Apilimod 阿匹莫德,阿吡莫德,STA 5326	IL Receptor; PI3K; Interleukin	Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Apilimod (STA 5326) 是一种有效的、高度选择性的PIKfyve 抑制剂，是一种 IL-12/IL-23 的有效抑制剂，抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12，IC50值为 1 nM 和 2 nM。
T14687	Deucravacitinib BMS-986165	Tyrosine Kinases; JAK; IFNAR; Interleukin	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
T2061	APY0201	PI3K; Interleukin	Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling
	APY0201 是PIKfyve 抑制剂，能够抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2 (IC50:5.2 nM)，还能够抑制IL-12/IL-23产生。
T70394	Deucravacitinib HCl
	Deucravacitinib HCl is a Highly Potent and Selective Allosteric Inhibitor of TYK2. BMS-986165 Blocks Il-12, IL-23 and type I Interferon Signaling and Provides for Robust Efficacy in Preclinical Models of Inflammatory Bowel Disease. MS-986165 potently binds to the Tyk2 pseudokinase domain (Ki = 0.02 nM), and is highly selective against a panel of 265 kinases and pseudokinases. The compound potently inhibited IL-23-, IL-12-, and Type I interferon-driven cellular signaling and transcriptional resp...
T70214	BMS-986202
	BMS-986202 is a novel Tyk2 inhibitor, binding to Tyk2 JH2, showing efficacies for IL-23-driven acanthosis, anti-CD40-induced colitis, and spontaneous lupus.
T13232	TyK2-IN-2	PDE	Metabolism
	TyK2-IN-2 is a selective inhibitor of TYK2 (IC50s: 7 nM, 0.1 μM, and 0.05 μM for TYK2 JH2, IL-23, and IFNα).
T76934	Brazikumab
	Brazikumab (AMG 139) 是一种人IgG2单克隆抗体，可选择性结合IL-23的 p19 亚基，对人IL-23的KD 值为 0.138 nM 的。Brazikumab 可用于克罗恩病的研究。
T75094	STING agonist-26
	STINGagonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子STING 激动剂。STINGagonist-23 激活STING，增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STINGagonist-23 可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STINGagonist-23 表现出抗SARS-CoV 系列的活性。
T81668	NLRP3 agonist 1	NOD-like Receptor (NLR)	Immunology/Inflammation
	NLRP3 agonist1 (compound 23)为高效口服活性NLRP3激动剂。该化合物能够激活Caspase-1酶，进而将pro-IL-1β与pro-IL-18等促炎细胞因子裂解为成熟型态。
T76935	Briakinumab
	Briakinumab (ABT-874) 是一种全人抗 IL-12/23p40单克隆抗体。Briakinumab 靶向并中和 IL-12和 IL-23。Briakinumab 可用于类风湿性关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究。
T10210	A-9758	ROR	Metabolism
	A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive
T75096	STING agonist-28
	STINGagonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子STING 激动剂。STINGagonist-23 激活STING，增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STINGagonist-23 可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STINGagonist-23 表现出抗SARS-CoV 系列的活性。
T75091	STING agonist-23
	STINGagonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STINGagonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1和 IRF3的磷酸化。STINGagonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和 CCL-5的水平。STINGagonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
TP1978	11R-VIVIT NFAT inhibitor, Cell Permeable
	NFAT inhibitor. Inhibits LPS or LPS plus IFN-γ-induced IL-12 p40, IL-12 p70, IL-23 and TNF secretion from bone marrow-derived macrophages (BMDMs). Also attenuates NO production and Nos2 mRNA expression in LPS-stimulated BMDMs. Improves symptoms in a mouse
T75093	STING agonist-25
	STINGagonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STINGagonist-23 激活 STING，增加 STING、TBK1和 IRF3的磷酸化。STINGagonist-23 可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STINGagonist-23 表现出抗SARS-CoV 系列的活性。
T75092	STING agonist-24
	STINGagonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子STING 激动剂。STINGagonist-23 激活STING，增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STINGagonist-23 可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STINGagonist-23 表现出抗SARS-CoV 系列的活性。
TP1978L1	11R-VIVIT TFA (592517-80-1 Free base)
	11R-VIVIT TFA (592517-80-1 Free base) 是一种 NFAT 抑制剂。 11R-VIVIT TFA 抑制 LPS 或 LPS 加 IFN-γ 诱导的骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 分泌 IL-12 p40、IL-12 p70、IL-23 和 TNF。 11R-VIVIT TFA 减弱 LPS 刺激的 BMDM 中 NO 的产生和 Nos2 mRNA 的表达。 11R-VIVIT TFA 改善结肠炎小鼠模型的症状。 11R-VIVIT TFA 表现出免疫抑制作用并提高小鼠移植物的存活率。 11R-VIVIT TFA 具有细胞渗透性。
T63558	IRAK4-IN-21
	IRAK4-IN-21 是选择性的、口服具有活力的、强效的 IRAK4 抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50: 5 nM) 和 TAK1 (IC50: 56 nM)。IRAK4-IN-21 对 IL-23 的产生表现出有效的抑制作用，其 IC50值为0.17 μM。IRAK4-IN-21 能够用于研究自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎。
T63559	IRAK4-IN-22
	IRAK4-IN-22 是选择性的、口服具有活力的、强效的 IRAK4 抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50: 3 nM) 和 TAK1 (IC50: 17 nM)。IRAK4-IN-21 对 IL-23 的产生表现出有效的抑制作用，其 IC50值为0.10 μM。IRAK4-IN-21 能够用于研究自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎。
T68485	Apilimod HCl
	Apilimod dimesylate is a potent and selective PIKfyve inhibitor. It exhibits no significant activity at other lipid kinases and protein kinases, including PIP4K, PIP5K, mTOR, PI3K and PI4K. Apilimod dimesylate inhibits cellular entry by SARS-CoV-2, MERS-CoV and MHV S pseudovirions. It reduces the number of SARS-CoV-2-infected hiPSC-derived pneumocyte-like cells by 85% and inhibits SARS-CoV-2 replication in donor lung tissue. It also exhibits selective cytotoxicity in B-cell non-Hodgkin lymphoma ...
T6404	Bazedoxifene hydrochloride Bazedoxifene HCl,盐酸巴多昔芬,TSE-424	Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424) 是一种 IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。它也是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于研究骨质疏松症。

化合物

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide

Cat.No: T22338

Synonym: GDC046

Target: Others, JAK

Cat.No: T38362

Synonym: CNTO 1959

Target: IL Receptor

Cat.No: T76778

Synonym: Risankizumab rzaa,SKYRIZI,ABBV 066,BI-655066

Target: IL Receptor

Cat.No: T9913

Target: Interleukin

Cat.No: T76784

Synonym: MK 3222,SCH 900222

Target: IL Receptor

Apilimod mesylate

Cat.No: T3533

Synonym: 阿吡莫德甲磺酸盐,STA 5326 mesylate

Target: IL Receptor, PI3K, Interleukin

Cat.No: T28958

Synonym: TG6 129

Target: Prostaglandin Receptor

Cat.No: T2018

Synonym: 阿匹莫德,阿吡莫德,STA 5326

Target: IL Receptor, PI3K, Interleukin

Deucravacitinib

Cat.No: T14687

Synonym: BMS-986165

Target: Tyrosine Kinases, JAK, IFNAR, Interleukin

Cat.No: T2061

Target: PI3K, Interleukin

Deucravacitinib HCl

Cat.No: T70394

Cat.No: T70214

Cat.No: T13232

Target: PDE

Cat.No: T76934

STING agonist-26

Cat.No: T75094

NLRP3 agonist 1

Cat.No: T81668

Target: NOD-like Receptor (NLR)

Cat.No: T76935

Cat.No: T10210

Target: ROR

STING agonist-28

Cat.No: T75096

STING agonist-23

Cat.No: T75091

Cat.No: TP1978

Synonym: NFAT inhibitor, Cell Permeable

STING agonist-25

Cat.No: T75093

STING agonist-24

Cat.No: T75092

11R-VIVIT TFA (592517-80-1 Free base)

Cat.No: TP1978L1

Cat.No: T63558

Cat.No: T63559

Cat.No: T68485

Bazedoxifene hydrochloride

Cat.No: T6404

Synonym: Bazedoxifene HCl,盐酸巴多昔芬,TSE-424

Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN6722	Terminolic acid 2α,6β,23-trihydroxyl oleanolic acid	Antibacterial	Microbiology/Virology
	Terminolic acid (2α,6β,23-trihydroxyl oleanolic acid) 是一种从 Combretum racemosum 中分离得到的五环三萜糖苷，可通过与 IL-1β 和 IL-6 的受体活性位点结合抑制促炎细胞因子，并通过与 IL-4 受体结合位点结合增强抗炎细胞因子。它还表现出适度的抗菌活性。

天然产物

Terminolic acid

Cat.No: TN6722

Synonym: 2α,6β,23-trihydroxyl oleanolic acid

Target: Antibacterial

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