首页工具

登录

搜索结果

Search Results for " h1975 "

39

抑制剂 & 化合物

1

天然产物

如果没找到您满意的产品或者您对产品有其他要求，可以联系我们专业顾问为您提供针对性的合理建议。 QQ咨询网站留言咨询

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9927	Panitumumab	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。
T16996	TAS6417	Apoptosis; EGFR	Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAS6417 是一种高效的、具有口服活性的 EGFR 突变型抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。
T2490	Osimertinib AZD-9291,Mereletinib,奥希替尼	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
T9552	BAZ1A-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BAZ1A-IN-1 是BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性，但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。
T8151	Mobocertinib tak788	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mobocertinib (tak788) 是可口服的EGFR 和HER2突变的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
T3634	Osimertinib mesylate 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Osimertinib mesylate (Mereletinib mesylate) 是一种不可逆的突变选择性 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为 12 和 1 nM。
T6823	E3330	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活，可以抑制癌细胞的生长和迁移，具有抗癌活性。
T21312	Afatinib 阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992	EGFR; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T1773	Afatinib Dimaleate 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate	EGFR; HER; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T60146	USP8-IN-1	DUB	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
	USP8-IN-1 是USP8的抑制剂，IC50为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50为 82.04 μM。
T11157L	EGFR-IN-1 hydrochloride	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。
T22396	PF-6274484 PF 6274484	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。
T63531	HDAC6/HSP90-IN-1
	HDAC6/HSP90-IN-1 是有效的、选择性的 HDAC6 (IC50: 4.3 nM) 和 HSP90 (IC50: 46.8 nM) 的双重抑制剂。HDAC6/HSP90-IN-1 能够下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中表现出肿瘤生长的抑制作用。
T82491	EGFR-IN-90	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-90（化合物34）是一种口服活性的EGFR抑制剂。该化合物对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制IC50为5.1 nM，且对携带EGFRL858R/T790M/C797S突变的H1975-TM细胞株增殖的IC50为0.05 μM。在H1975-TM异种移植肿瘤模型中，EGFR-IN-90可有效抑制肿瘤生长。
T75100	DM-CO-(CH2)5-SMe
	DM-CO-(CH2)5-SMe，一种源自抗体活性分子偶联物(ADC)代谢产物的抗癌剂，对H1703、H1975、COLO704及Colo720E细胞展现出细胞毒性。
T63895	EGFR-IN-62
	EGFR-IN-62 是 EGFR 激酶的有效抑制剂，对 L858R/T790 M、WT 和 L858R/T790 M/C797S 的 IC50 值分别为10 nM、29 nM 和2 42 nM。EGFR-IN-62 可将 A549 和/或 H1975细胞周期阻滞在 G1/G0 期，并诱导凋亡和运动抑制，有效的抑制 A549 细胞 (IC50: 2.53 μM) 和 H1975 细胞 (IC50: 1.56 μM) 的增殖。
T71436	D561-0775
	D561-0775 is a direct AMPK agonist, showing potential anti-cancer activity via inducing apoptosis, cell cycle arrest, suppressing glycolysis and cholesterol synthesis after activation of AMPK in gefitinib-resistant H1975 cells.
T74351	PROTAC EGFR degrader 3
	PROTACEGFRdegrader 3 是一种有效的 PROTACEGFR 降解剂。PROTACEGFRdegrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTACEGFRdegrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
T11157	EGFR-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.
T79394	ALK/EGFR-IN-3
	ALK/EGFR-IN-3 为ALK与EGFR的强效双重抑制剂，有效遏制H1975、PC9以及Baf3-EML4-ALK癌细胞系的生长，其IC50值分别为0.1360、0.0332及0.0339 μM。
T74880	Cys-McMMAF
	Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷，AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体，通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF 。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
T63693	EGFR-IN-55
	EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R/T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，表现出抗癌效果。
T79393	ALK/EGFR-IN-2
	ALK/EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂，能够诱导癌细胞凋亡及 G0/G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中，其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM，表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。
T74623	PROTAC EGFR degrader 7
	PROTACEGFRdegrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTACEGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50为 13.2 nM。PROTACEGFRdegrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50为 46.82 nM。PROTACEGFRdegrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
T79214	Tubulin/AKT1-IN-1	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Tubulin/AKT1-IN-1 (Compound D1-1) 作为一种抑制剂，能够阻碍微管蛋白的聚合和AKT通路的激活。在抑制H1975细胞增殖和迁移方面表现出显著效果，同时轻度诱导细胞凋亡（apoptosis），适用于非小细胞肺癌（NSCLC）研究。
T73128	EGFR-IN-61	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-61（化合物22a）为一种高效EGFR激酶抑制剂，其对L858R/T790M、L858R/T790M/C797S和WT的IC50值分别为42 nM、137 nM和743 nM。此外，EGFR-IN-61对A549和H1975细胞株展现抗增殖效应，其IC50值依次为2.14 μM和1.82 μM。
T74515	PROTAC EGFR degrader 4
	PROTACEGFRdegrader 4 是一种有效的PROTAC 靶向突变EGFR。PROTACEGFRdegrader 4 诱导EGFRdel19和EGFRL858R/T790M 降解，DC50值分别为 0.51 和 126 nM。PROTACEGFRdegrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
T75261	EGFR-IN-1 TFA
	EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790MEGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFRL858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
T79152	PROTAC EGFR degrader 8	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。
T79388	Anticancer agent 154	Reactive Oxygen Species	Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	Anticanceragent 154 (Compound 8h) 增加活性氧水平、导致线粒体损伤，并诱导细胞凋亡和 DNA 损伤。此外，该化合物通过降低 GSH 和 GPX4 水平，增加脂质过氧化，进而诱导铁死亡。Anticanceragent 154 对多种癌细胞株（HT29、H1975、A549 及 MCF-7）显示抑制作用，IC50 值在 1.0-1.9 μM 范围。
T79392	ALK/EGFR-IN-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK/EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。
T81380	PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	PROTAC
	PROTACEGFRdegrader 7 diTFA (compound 13b) 是高效且选择性的 CRBN 招募 PROTACEGFRL858R/T790M 降解剂，DC50 值为 13.2 nM。它在抑制 NCI-H1975 细胞增殖方面表现出强效，IC50 值为 46.82 nM，并且能够显着诱导这些细胞发生凋亡以及 G2/M 期的阻滞。PROTACEGFRdegrader 7 diTFA 展现了潜在的抗肿瘤活性，适合应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
T72784	OTUB1/USP8-IN-1	DUB	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
	OTUB1/USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1/USP8 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
T79368	Antiproliferative agent-34	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂，能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式，IC50为177 nM，对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3、FLT4和PDGFRα的活性，其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中，Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM，而在低氧环境下，其抑制效能增强4至6倍，IC50值降至低于10 nM。
T63769	EGFR-IN-60
	EGFR-IN-60 是一种有效的、口服具有活力的、安全的抗肿瘤剂。EGFR-IN-60 能够明显抑制 EGFRWT (IC50: 83 nM)、EGFRT790M (IC50: 26 nM)、EGFRL858R (IC50: 53 nM) 和 JAK3 (IC50: 69 nM)。EGFR-IN-60 能够抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞 (IC50: 1.32 μM) ，并抑制过表达 EGFRWT 的 A431 细胞 (IC50: 4.96 μM)。EGFR-IN-60 能够提高 Bax/Bcl-2 比率，进而诱导细胞凋亡诱导并导致细胞死亡。
T83890	Flavokawain 1i Flavokavain 1i
	Flavokawain 1i是chalcones的派生物，包括flavokawain A、flavokawain B和flavokawain C，具有抗癌和抗病毒活性。在30 µM浓度下，Flavokawain 1i能够抑制gefitinib抵抗性的H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞的增殖率达到36%，同时降低热休克蛋白90(Hsp90)客体蛋白EGFR、c-Met、HER2、Akt和细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)的蛋白水平，并提高Hsp70蛋白水平，这是Hsp90抑制的标志。肌肉内给药的Flavokawain 1i能够降低感染猪生殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)猪只的病毒滴度。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...
T6734	WZ8040	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
T16492	PF-06459988	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR）突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

化合物

Cat.No: T9927

Target: EGFR

Cat.No: T16996

Target: Apoptosis, EGFR

Cat.No: T2490

Synonym: AZD-9291,Mereletinib,奥希替尼

Target: EGFR

Cat.No: T9552

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T8151

Synonym: tak788

Target: EGFR

Osimertinib mesylate

Cat.No: T3634

Synonym: 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate

Target: EGFR

Cat.No: T6823

Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T21312

Synonym: 阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992

Target: EGFR, Autophagy

Afatinib Dimaleate

Cat.No: T1773

Synonym: 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Target: EGFR, HER, Autophagy

Cat.No: T60146

Target: DUB

EGFR-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T11157L

Target: EGFR

Cat.No: T22396

Synonym: PF 6274484

Target: EGFR

HDAC6/HSP90-IN-1

Cat.No: T63531

Cat.No: T82491

Target: EGFR

DM-CO-(CH2)5-SMe

Cat.No: T75100

Cat.No: T63895

Cat.No: T71436

PROTAC EGFR degrader 3

Cat.No: T74351

Cat.No: T11157

Target: EGFR

Cat.No: T79394

Cat.No: T74880

Cat.No: T63693

Cat.No: T79393

PROTAC EGFR degrader 7

Cat.No: T74623

Tubulin/AKT1-IN-1

Cat.No: T79214

Target: Akt

Cat.No: T73128

Target: EGFR

PROTAC EGFR degrader 4

Cat.No: T74515

Cat.No: T75261

PROTAC EGFR degrader 8

Cat.No: T79152

Target: EGFR

Anticancer agent 154

Cat.No: T79388

Target: Reactive Oxygen Species

Cat.No: T79392

Target: EGFR

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA

Cat.No: T81380

Target: PROTACs

OTUB1/USP8-IN-1

Cat.No: T72784

Target: DUB

Antiproliferative agent-34

Cat.No: T79368

Target: EGFR

Cat.No: T63769

Cat.No: T83890

Synonym: Flavokavain 1i

Cat.No: T35897

Cat.No: T6734

Target: EGFR

Cat.No: T16492

Target: EGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN2755	2-Desoxy-4-epi-pulchellin	Anti-infection	Microbiology/Virology
	2-Desoxy-4-epi-pulchellin 是分离自 Polygonum hydropiper 的二氯甲烷可溶部分的一种化合物。

天然产物

2-Desoxy-4-epi-pulchellin

Cat.No: TN2755

Target: Anti-infection

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Copyright © 2015-2024 TargetMol Chemicals Inc. All rights reserved. 沪ICP备20019793号-4

沪公网安备 31010602006700号

沪公网安备 31010602006700号

TargetMol Loading

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼