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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9636 Dalpiciclib

SHR-6390

CDK Cell Cycle/Checkpoint
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂,IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。
T2455 PFK-015

PFK15,PFK 015

Glucokinase; Autophagy Autophagy; Metabolism
PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂,对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性,IC50为20 nM。
T0866 Propafenone

Rythmol,普罗帕酮,Propafenonum

Potassium Channel; MRP; Sodium Channel Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel
Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂,它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ,具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡,从而抑制食管癌增殖。
T21312 Afatinib

阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992

EGFR; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T1773 Afatinib Dimaleate

马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

EGFR; HER; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。
T37535 Camrelizumab

SHR-1210

Camrelizumab (SHR-1210) 是一种具有高亲和力且针对 PD-1的人源 IgG4-κ单克隆抗体。Camrelizumab 与 PD-1 的结合亲和力高达 3 nM,对 PD-1/PD-L1具有抑制作用, IC50 为 0.70 nM。Camrelizumab 具有抗肿瘤活性和耐受性,可用于研究包括 NSC-LC、ESCC、霍奇金淋巴瘤和晚期 HCC 等的癌症。
T76997 Socazolimab

Socazolimab (ZKAB001) 是一种针对PD-L1的单克隆抗体,在治疗复发或转移性宫颈癌方面展现了持久的安全性和有效性。此外,Socazolimab 也被认为在小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、晚期尿路上皮癌及骨肉瘤治疗中具有潜在应用价值。
T74997 ERK-IN-6

ERK-IN-6 (compound 6g) 是有效的食管鳞状细胞癌 (ESCC) 的抗增殖剂。ERK-IN-6 通过ERK 通路诱导细胞凋亡。ERK-IN-6 可用于食管鳞状细胞癌的研究。
T72912 (R)-Afatinib

(R)-BIBW 2992

(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
T64075 Afatinib oxalate

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R/T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

化合物

Dalpiciclib
Cat.No: T9636
Synonym: SHR-6390
Target: CDK
PFK-015
Cat.No: T2455
Synonym: PFK15,PFK 015
Target: Glucokinase, Autophagy
Propafenone
Cat.No: T0866
Synonym: Rythmol,普罗帕酮,Propafenonum
Target: Potassium Channel, MRP, Sodium Channel
Afatinib
Cat.No: T21312
Synonym: 阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992
Target: EGFR, Autophagy
Afatinib Dimaleate
Cat.No: T1773
Synonym: 马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate
Target: EGFR, HER, Autophagy
Camrelizumab
Cat.No: T37535
Synonym: SHR-1210
Target:
Socazolimab
Cat.No: T76997
Synonym:
Target:
ERK-IN-6
Cat.No: T74997
Synonym:
Target:
(R)-Afatinib
Cat.No: T72912
Synonym: (R)-BIBW 2992
Target:
Afatinib oxalate
Cat.No: T64075
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5684 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate

Apoptosis; Others; Reactive Oxygen Species; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; NO Synthase; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Others
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是从花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶抑制剂,是一种抗氧化剂。它是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。它通过激活 NO 合酶并产生线粒体 ROS 来保护心肌,可诱导 ESCC 细胞自噬和凋亡。
T75569 Xerophilusin B

Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用,可诱导 G2/M 细胞周期停滞,介导细胞凋亡 apoptosis。
TN6651 Picrasidine Q

Picrasidine Q has the capacity of anti-cell transformation and anti-cancer, it might be a chemopreventive and chemotherapeutic agent by direct targeting FGFR2 and inhibiting cell proliferation of ESCC cells.

天然产物

Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
Cat.No: T5684
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, Reactive Oxygen Species, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, NO Synthase, Autophagy
Xerophilusin B
Cat.No: T75569
Synonym:
Target:
Picrasidine Q
Cat.No: TN6651
Synonym:
Target:
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