Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8824 |
CRBN modulator-1
WUN29654 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
CRBN modulator-1 (WUN29654) 是一种 Thalidomide 类似物。它是一种 CRBN 调节剂,结合 CRBN 的 IC50=3.5 μM,Ki=0.98 μM。 | |||
T9360 |
CRBN ligand-9
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
CRBN ligand-9 (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-nitroisoindoline-1,3-dione) 表现出对 CRBN 的抑制作用。 | |||
T35479 | CRBN-6-5-5-VHL | ||
Potent and selective cereblon degrader (DC50 = 1.5 nM). Induces complete degradation of cereblon in MM1S cells. Comprises a cereblon E3 ligase ligand joined by a linker to a ligand for the E3 ligase VHL. Cell-permeable. Steinebach et al (2019) PROTAC-mediated crosstalk between E3 ligases. Chem.Commun.(Camb) 55 1821 PMID:30672516 | |||
T18604 |
PROTAC CRBN Degrader-1
|
Others | Others |
PROTAC CRBN Degrader-1 is a chemical compound consisting of a cereblon (CRBN) ligand binding group, a linker, and a von Hippel-Landau (VHL) binding group. It functions as a cereblon (CRBN) degrader[1]. | |||
T18787 |
TD-165
|
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团,一个 linker 和一个 VHL 结合基团。 | |||
T16363 |
NVP-2
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
NVP-2 是一种具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。它对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,可诱导细胞凋亡。 | |||
T9370 |
dCBP-1
|
Epigenetic Reader Domain; Ligand for E3 Ligase | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞,并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 | |||
T9291 |
Thalidomide-5-OH
4 - 羟基沙利度胺,2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-5-OH (2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-hydroxyisoindoline-1,3-dione) 是基于 Thalidomide 的的cereblon 配体,可用于募集CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T10765 |
Eragidomide
CC-90009,Cereblon modulator 1 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。 | |||
T7791 |
Iberdomide
CC-220 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase | Apoptosis; PROTAC |
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。 | |||
T40016 |
Thalidomide-NH-CH2-COOH
2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]amino]acetic acid,(2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)glycine |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-NH-CH2-COOH ((2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)glycine) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T40503 |
Thalidomide-5-methyl
|
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide 的 CRBN 配体,可以用于CRBN 的招募。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
|
TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T14893 |
CC-885
|
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
CC-885 是一种 CRBN 蛋白调节剂,有抗肿瘤的潜能。 | |||
T40014 |
Pomalidomide-C4-OH
|
Others | Others |
Pomalidomide-C4-OH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40005 |
Pomalidomide-C2-COOH
|
Others | Others |
Pomalidomide-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40013 |
Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOH
|
Others | Others |
Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Thalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40001 |
Pomalidomide-C6-COOH
|
Others | Others |
Pomalidomide-C6-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T18066 |
Lenalidomide-OH
|
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Lenalidomide-OH是cereblon (CRBN)的配体,作为E3泛素连接酶的Lenalidomide类似物。它用于CRBN蛋白的招募。此外,通过连接器,Lenalidomide-OH可以与蛋白质配体结合,形成PROTACs。一个包含Lenalidomide-OH的PROTAC BTK降解剂的例子是SJF620。 | |||
T7753 |
Thalidomide-O-COOH
Cereblon ligand 3,E3 ligase Ligand 3,TCE35031 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T40015 |
Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride
|
Others | Others |
Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T13721 |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1
|
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。 | |||
T40007 |
Pomalidomide-C5-COOH
|
Others | Others |
Pomalidomide-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40009 |
Pomalidomide-C4-COOH
|
Others | Others |
Pomalidomide-C4-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40004 |
Pomalidomide-C7-NH2 hydrochloride
|
Others | Others |
Pomalidomide-C7-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40011 |
Thalidomide-CH2CONH-C3-COOH
|
Others | Others |
Thalidomide-CH2CONH-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。 | |||
T39910 |
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me,Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me |
BCL | Apoptosis |
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) is a Bcl-xL inhibitor, which can be employed alongside a CRBN ligand to synthesize XZ739, a PROTAC BCL-XL degrader [1] [2]. | |||
T40012 |
Thalidomide-CH2CONH-C2-COOH
|
Others | Others |
Thalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。 | |||
T40008 |
Pomalidomide-C6-I TFA
|
Others | Others |
Pomalidomide-C6-I TFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40003 |
Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochloride
|
Others; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate | Others; PROTAC |
Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于 PROTAC 的合成。 | |||
T40000 |
Pomalidomide-C3-I
|
Others | Others |
Pomalidomide-C3-I 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T7763 |
Thalidomide-4-OH
Cereblon ligand 2,E3 ligase Ligand 2 |
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Thalidomide-4-OH (E3 ligase Ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子。 | |||
T40006 |
Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOH
|
Others | Others |
Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 | |||
T40002 |
Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride
|
Others; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate | Others; PROTAC |
Pomalidomide-C3-NH2 hydrochloride 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于 PROTAC 的合成。 | |||
T7755 |
Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4,2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮 |
IRAK; Ligand for E3 Ligase | Immunology/Inflammation; NF-κB; PROTAC |
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。 | |||
T17069 |
THAL-SNS-032
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂,由 CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK 配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。 | |||
T18064 |
Lenalidomide-Br
|
Ligand for E3 Ligase | PROTAC |
Lenalidomide-Br是Lenalidomide的衍生物,作为cereblon (CRBN)的配体,后者是参与蛋白质招募的E3泛素连接酶。通过连接器,Lenalidomide-Br可与蛋白质配体偶联,构建PROTACs。例如,Lenalidomide-Br被作为PROTAC STAT3降解剂SD-36的组成部分利用。 | |||
T1642 |
Lenalidomide
来那度胺,CC-5013 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T18831 |
Thalidomide-propargyl
|
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到含 IMiD 的 PROTAC。 | |||
T34888 |
TL12-186
TL12 186,TL12186 |
CDK; Ligand for E3 Ligase | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂,可降解 CDK,BTK,FLT3,Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1 有抑制作用,IC50 分别为 73 和 55 nM。 | |||
T14908 |
CCT367766
|
PROTACs | PROTAC |
CCT367766 是一种强效的、基于 PROTAC 的第三代异多功能 pirin 靶向蛋白降解探针(PDP),能在低浓度下消耗 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物的IC50 值为 490 nM。CCT367766 与重组 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白,在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。 | |||
T77915 |
CCT367766 formic
|
PROTACs | PROTAC |
CCT367766 formic 是一款有效的口服第三代异功能蛋白降解探针(PROTAC),基于Cereblon配体,能在低浓度降低pirin蛋白表达。该化合物对CRBN-DDB1复合物具中等亲和力,IC50值为490 nM;同时,对重组pirin和CRBN的亲和力良好,Kd值分别为55 nM和120 nM。CCT367766 formic作为化学工具,对研究某些未开发蛋白质具有重要价值。 | |||
T40099 |
ALV2
|
||
ALV2 is a potent and selective Helios degrader compound that binds to the CRBN protein, exhibiting an IC50 value of 0.57 μM. Helios, a zinc-finger transcription factor, plays a crucial role in preserving a stable T reg cell phenotype within the inflammatory tumor microenvironment. | |||
T63605 |
AG6033
|
||
AG6033 是潜在的新型 CRBN 调节剂。AG6033 能够调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用,对多种肿瘤细胞表现出抑制作用。AG6033 能够降解 GSPT1 和 IKZF1,并诱导 CRBN 依赖的细胞毒性作用。 | |||
T40333 |
ZXH-4-137
|
||
ZXH-4-137 is a potent and selective CRBN degrader ( PROTAC ). | |||
T39679 | Lenalidomide-I | ||
Lenalidomide-I (Compound 72) is a derivative of the cereblon (CRBN) ligand, Lenalidomide, with affinity for E3 ubiquitin ligase. It facilitates the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-I can be utilized in PROTACs, such as the PROTAC BET degrader QCA570, by linking it to the targeted protein ligand through a linker. | |||
T38409 |
Lenalidomide-5-Br
|
||
Lenalidomide-5-Br is a Lenalidomide derivative that functions as a ligand for cereblon (CRBN), thereby facilitating the recruitment of CRBN protein. It can be conjugated to the protein ligand through a linker to generate a PROTAC molecule. | |||
T39892 |
Thalidomide-5-propoxyethanamine
|
||
Thalidomide-5-propoxyethanamine acts as a cereblon (CRBN) ligand derived from Thalidomide, and it serves the purpose of recruiting the CRBN protein. | |||
T38545 | Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride | ||
Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride is a cereblon (CRBN) ligand derived from Lenalidomide. It serves as a ligand for the recruitment of the CRBN protein. When connected to the protein via a linker, Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride forms a PROTAC. | |||
T40547 |
Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride
|
||
Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride is a compound derived from Lenalidomide, serving as a cereblon (CRBN) ligand for the recruitment of CRBN protein. By connecting Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride to the ligand via a linker, PROTAC formation can be facilitated. |