27
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2082 |
CDK4-IN-1
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK4-IN-1 是一种新型的特异性 CDK4/Cyclin D1 抑制剂,IC50 为 10 nM;分别是 CDK1/Cyclin B (IC50>15 uM) 和 CDK2/Cyclin A (IC50=5.265 uM) 的 1500 倍和 500 倍。 | |||
T10735 |
CDK4/6/1 Inhibitor
Crozbaciclib |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK4/6/1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4/6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4/6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物,可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。 | |||
T63135 | FLT3/CDK4-IN-1 | ||
FLT3/CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果,对某些癌细胞表现出抗增殖作用。 | |||
T72836 |
SHP2/CDK4-IN-1
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SHP2/CDK4-IN-1(化合物10)是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂,具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0/G1期阻滞,抑制TNBC细胞的增殖,并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性,适用于三阴性乳腺癌(TNBC)的研究。 | |||
T75029 | HEMTAC CDK4/6 degrader 1 | ||
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是一种通过连接HSP90的配体和CDK4/6而形成的PROTAC,其Kd值为35.7 µM。在B16F10黑色素瘤细胞中,该化合物能够诱导CDK4/6的降解,从而将细胞周期阻滞在G0/G1期,并引发细胞凋亡。因此,HEMTAC CDK4/6 degrader 1可被应用于癌症研究领域。 | |||
T21720 |
GP-82996
Cdk4/6 Inhibitor IV,CINK4 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡,可用于癌症研究。 | |||
T60328 | CDK4/6-IN-12 | ||
CDK4/6-IN-12 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有抑制活性,IC50值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。 | |||
T75127 | CDK-IN-12 | ||
CDK-IN-12 (Example 20) 是一种CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的IC50值小于 20 nM。 | |||
T72951 |
CDK4/6-IN-14
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CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂,IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。 | |||
T79046 |
CDK4-IN-2
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK4-IN-2 (A17) 作为CDK4的抑制剂,其对应的Ki和 IC50值均不超过 10 nM。 | |||
T79112 |
CDK4/6-IN-17
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK4/6-IN-17(compound 12)为具有口服活性的CDK4/6抑制剂,在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4/6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。 | |||
T61738 | CDK4/6-IN-7 | ||
CDK4/6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4/6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1]. | |||
T14136 | AG-024322 | CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AG-024322 is a potent ATP-competitive inhibitor of pan-CDK against cell cycle kinases CDK1, CDK2, and CDK4(Ki values in the 1-3 nM range) | |||
T36967 |
LSN3106729 hydrochloride
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LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader[1]. [1]. Edward S. Kim, et al. Abemaciclib in Combination with Single-Agent Options in Patients with Stage IV Non-Small Cell Lung Cancer: A Phase Ib Study. [2]. Nathanael Gray, et al. Degradation of cyclin-dependent kinase 4/6 (cdk4/6) by conjugation of cdk4/6 inhibitors with e3 ligase ligand and methods o... | |||
T72507 |
Palbociclib orotate
PD 0332991 orotate |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂,其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果,并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。 | |||
T63071 |
CDK6/PIM1-IN-1
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CDK6/PIM1-IN-1 是一种平衡的、有效的、双重 CDK6 (IC50: 39 nM) 和 PIM1 (IC50: 88 nM) 抑制剂。CDK6/PIM1-IN-1 对 CDK4 表现出抑制作用,其 IC50 值为 3.6 nM。CDK6/PIM1-IN-1 能够明显抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期并诱导细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 表现出抗 AML 活性。 | |||
T79014 |
QR-6401
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
QR-6401是一种口服、选择性的大环CDK2抑制剂,其IC50分别针对CDK2/E1、CDK9/T1、CDK1/A2、CDK6/D3和CDK4/D1为0.37、10、22、34及45nM。在OVCAR3卵巢癌异种移植模型中,QR-6401表现出显著的抗肿瘤活性,显示出其作为癌症研究工具的潜能。 | |||
T74681 | NecroIr2 | ||
NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节CDK4表达。 | |||
T60583 |
CDK1/2/4-IN-1
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CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂, 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。 | |||
T60689 | ZDLD13 | ||
ZDLD13 是一种 β-咔啉,具有强大的抗 HCT116 活性,包括抑制侵袭和迁移、抑制集落形成、诱导细胞凋亡以及阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13是口服有效的 CDK4/CycD3选择性抑制剂 (IC50 = 0.38 μM)。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中表现出显着的抑制肿瘤生长作用。 | |||
T79370 | FD2056 | PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂,对PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外,FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM,能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7的增殖,其IC50分别为1.06、0.04、1.40 μM,同时诱导(apoptosis)并抑制肿瘤生长。 | |||
T74680 | NecroIr1 | ||
NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节CDK4表达。 | |||
T79572 |
MAPK-IN-2
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖,并对MAPK途径表现出强大的抑制效果(EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM),对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力(EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。 | |||
T61369 |
p53 Activator 2
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p53 Activator 2 (compound 10ah) 插入DNA,导致显著的DNA双链断裂。该化合物通过增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达,使细胞周期在G2/M期停滞,诱导细胞凋亡,并显著降低抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和cyclin B1的水平。此外,p53 Activator 2表现出对MGC-803细胞的抗增殖效果,其IC50为1.73 μM,且在MGC-803异种移植肿瘤模型中展示出有效的抗癌活性。 | |||
T36197 |
CAY10747
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CAY10747 is an inhibitor of the protein-protein interaction between heat shock protein 90 (Hsp90) and cell division cycle 37 (Cdc37) and a derivative of celastrol .1It decreases protein levels of the Hsp90-Cdc37 complex and the Hsp90-Cdc37 clients phosphorylated Akt and Cdk4 in A549 cells when used at a concentration of 5 μM. CAY10747 inhibits proliferation of A549, MCF-7, HOS, and HepG2 cells (IC50s = 0.41, 0.64, 0.9, and 0.94 μM, respectively) and induces apoptosis in A549 cells. 1.Li, N., Xu,... | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 | |||
T74644 |
DB0614
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DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1664 |
Ganoderic acid H
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NF-κB; DNA/RNA Synthesis; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; NF-κB |
Ganoderic acid H 是一种羊毛脂烷型三萜,提取自灵芝中。它能够抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号,并抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。 |