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AG-024322

产品编号 T14136 CAS 837364-57-5

AG-024322 is a potent ATP-competitive inhibitor of pan-CDK against cell cycle kinases CDK1, CDK2, and CDK4(Ki values in the 1-3 nM range)

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AG-024322, CAS 837364-57-5

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 3,530	5日内发货
25 mg	￥ 13,900	6-8周
50 mg	￥ 18,300	6-8周
100 mg	￥ 23,500	6-8周

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产品描述	AG-024322 is a potent ATP-competitive inhibitor of pan-CDK against cell cycle kinases CDK1, CDK2, and CDK4(Ki values in the 1-3 nM range)
靶点活性	CDK2:3 nM （ki）, CDK1:2.3 nM （ki）, CDK4:2.9 nM （ki）
体外活性	AG-024322 (0.1-30 μM; 24 hours) is less toxic at concentrations below 3 μM. The viability of human PBMCs as measured by ATP content with a TC50 value of 1.4 μM for human PBMCs[2]. It is slightly less potent in the functional cellular assay with an IC50 of 120 nM[2]. AG-024322 (0-120 nM) exhibits growth inhibition effects on HCT-116 cells.
体内活性	AG-024322 (intravenous infusion; 2, 6, and 10 mg/kg; 5 days) exhibits no-adverse-effect at 2 mg/kg with mean plasma AUC (0-24.5) of 2.11 g.h/mL. At 6 mg/kg produces pancytic bone marrow hypocellularity, lymphoid depletion. And vascular injury at the injection site renal tubular degeneration occurs at 10 mg/kg[1]. AG-024322 (20 mg/kg) causes a 65% TGI in the MV522 tumor model. It results a 52% TGI at 1/2 of the maximum tolerated dose (MTD) and only slight anti-tumor activity at 1/4 of the MTD[3]. AG-024322 (20 mg/kg) inhibits the growth of established human tumor xenografts of different origins with tumor growth inhibition (TGI) ranging from 32% to 86.4% and it also exhibits anti-tumor effects as a dose-pdependent manner[3].

分子量	418.44
分子式	C23H20F2N6
CAS No.	837364-57-5

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参考文献

1. Brown AP, et al. Toxicity and toxicokinetics of the cyclin-dependent kinase inhibitor AG-024322 in cynomolgus monkeys following intravenous infusion.Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Nov;62(6):1091-101. 2. Jessen BA,et al. Peripheral white blood cell toxicity induced by broad spectrum cyclin-dependent kinase inhibitors.J Appl Toxicol. 2007 Mar-Apr;27(2):133-42. 3. Cathy C. Zhang, et al. AG-024322 is a multi-targeted CDK inhibitor with potent antitumor activity in vivo. Cellular and Molecular Biology 53: Cell Cycle Control and Cancer 1

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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