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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T60157	PBRM1-BD2-IN-8	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM)，其具有抗癌活性。
T60159	PBRM1-BD2-IN-5	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂，对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM，对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
T60156	PBRM1-BD2-IN-2	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性， Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
T60158	PBRM1-BD2-IN-3	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	PBRM1-BD2-IN-3 (compound 12) 是一种有效的 PBRM1-BD2 抑制剂，IC50 为 1.1 μM。PBRM1-BD2 Inhibitor 可用于抗癌研究。
T60155	PBRM1-BD2-IN-7	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	PBRM1-BD2-IN-7 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-7 对 PBRM1-BD2 具有抑制活性，IC50 值为 0.29 μM。PBRM1-BD2-IN-7 可用于癌症的研究。
T8932	GSK046 iBET-BD2	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。
T72841	PBRM1-BD2-IN-1
	PBRM1-BD2-IN-1是一种针对PBRM1溴化域的选择性且具备细胞活性的抑制剂。该化合物显示出对PBRM1-BD2的高亲和力与抑制效能，具有0.7 μM的Kd值和0.2 μM的IC50值，适用于癌症研究领域。
T79527	BET BD2-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。
T72843	PBRM1-BD2-IN-6
	PBRM1-BD2-IN-6，一种有效的PBRM1溴区结构域(Bromo Domain)抑制剂，其IC50为0.22 µM，表现出抗增殖活性，有望用于研究PBRM1依赖性癌症。
T79542	SGC-UBD253	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	SGC-UBD253为有效的HDAC6-UBD拮抗剂，常应用于癌症研究领域。
T22345	INCB054329 INCB-054329,INCB-54329,INCB-54329	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。
T13392	ZEN-3219	Others; Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic; Others
	ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)既有抑制作用，ZEN-3219对 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2)的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 是 PROTAC 分子的组成部分，可诱导 BRD4 降解。。
T10638	BY27	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2，抑制肿瘤生长。
T28628	RVX-297 RVX297	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。
T12112	MS402	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
T70375	ZEN-2759	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	ZEN-2759 是一种有效的 BET 小分子抑制剂，对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 有抑制作用。
T13394	ZEN-3862 ZEN3862,ZEN 3862	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	ZEN-3862 (Willardiine) 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于合成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。
T78555	BRD4 Inhibitor-27	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BRD4 Inhibitor-27 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 具有抑制作用， IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。BRD4 Inhibitor-27 具有抗癌活性，可用于研究乳腺癌。
T13393	ZEN-3411	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。
T64117	BRD4-BD1-IN-2	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 值为 2.51 µM ，是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。
T16154	MS417 GTPL7512	Epigenetic Reader Domain; HIV Protease	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。
T9020	GSK620	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。
T6828	ZL0420	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。
T10773	CF53	Epigenetic Reader Domain; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
T9619	I-BET567
	I-BET567 是一种有效、具有口服活性的泛BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 在肿瘤和炎症的小鼠模型中已被证明有效。
TQ0253	PLX51107	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。
T5434	ARV-825	Epigenetic Reader Domain; PROTACs	Chromatin/Epigenetic; PROTAC
	ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
T2480	Apabetalone RVX-208,RVX000222,阿帕他隆	Epigenetic Reader Domain; HIV Protease	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Apabetalone (RVX000222) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，用于研究治疗糖尿病、动脉粥样硬化和冠状动脉疾病。
T4697	ABBV-744 ABBV744	Epigenetic Reader Domain; HIV Protease	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
T78682	SJ1461	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	SJ1461为一种BET抑制剂，具有口服活性。该化合物针对BRD2(BD1)、BRD2(BD2)、BRD4(BD1)与BRD4(BD2)展现出抑制作用，对应IC50值依次为1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM及0.2 nM。
T14910	CD161 NKR-P1A	Others	Others
	CD161 is a potent, selective, and orally bioavailable BET bromodomain inhibitor (IC50s: 28.2 nM and 7.2 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2) with good anticancer activity.
T39601	GSK973 GSK973
	GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.
T77591	N-[5-[[[3-(6-Amino-4-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide
	N-[5-[[[3-(6-Amino-4-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为22nM。
T17294	ZL0454	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	ZL0454 is an effective and selective Bromodomain-containing protein 4 inhibitors (IC50: 49 and 32 nM for BD1 and BD2).
T15484	HJB97	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。HJB97 是高亲和力的 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。
T63924	XY153
	XY153 (compound 8l) 是一种 BD2 选择性的 BET 抑制剂，能够选择性的结合 BRD4 BD2 。XY153 可以结合 BRD4 BD2 (IC50: 0.79 nM)，BRD3 BD2 (IC50: 5.31 nM) 和 BRD2 BD2 (IC50: 5.09 nM)。XY153 对多种肿瘤细胞系表现出有效的抗增殖效果。XY153 能够用于研究急性髓性白血病和癌症。
T77590	N1-[5-[[[3-(4-Methoxyphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide (ACI)
	N1-[5-[[[3-(4-Methoxyphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide (ACI)在BD2 DEC-Tec实验中亲和力值为521nM。
T77592	N-[5-[[[3-(6-Amino-2-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide
	N-[5-[[[3-(6-Amino-2-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide在BD2 DEC-Tec实验中的IC50值为94nM。
T12798	(S)-GNE-987	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	(S)-GNE-987 binds to the BRD4 BD1(IC50=4 nM) and BD2 (3.9 nM) bromodomains and can be used to design PROTAC-Antibody Conjugate (PAC).
T63707	BRD4-BD1/2-IN-2
	BRD4-BD1/2-IN-2 是 BRD4-BD2 的有效抑制剂，能够作用于 BRD4 BD2 (IC50<0.5 nM) 和 BRD4 BD1 (IC50<300 nM)。
T79167	BET-IN-15	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	BET-IN-15（化合物1）为一种有效的口服活性BET抑制剂，其对BRD4-BD1及BRD4-BD2的IC50分别为0.64 nM和0.25 nM，具有明显的抗增殖活性。
T39634	GSK097
	GSK097 is a highly potent and selective inhibitor of the second bromodomain (BD2) found in bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins. It exhibits a remarkable 2000-fold selectivity for BD2 over BD1, as indicated by BRD4 data. Additionally, GSK097 demonstrates solubility of over 1 mg/mL in FaSSIF media.
T15419	GS-626510	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GS-626510 is an orally bioavailable inhibitor of BET family bromodomains (Kd: 0.59-3.2 nM for BRD2/3/4; IC50: 83 nM and 78 nM for BD1 and BD2).
T79017	GSK737	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK737作为BRD4BD1和BD2的抑制剂，其pIC50值分别为5.3和7.3。该化合物在大鼠体内展现出低清除率并且具有良好的溶解度与渗透性。
T62024	GSK852
	GSK852 是有效的 BD2 选择性 BET 抑制剂，pIC50为 7.9。
T79018	GSK217	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂，应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。
T73390	I-BET432
	I-BET432 是一种BET 抑制剂。I-BET432 抑制BRD4的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的pIC50值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。
T63858	I-BET282E
	I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质表现出选择性。I-BET282E 能够作用于 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) ，他们的 pIC50值为 6.4-7.7。
T12113	MS645	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂，对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。
T11441	GNE-987	Epigenetic Reader Domain; PROTACs	Chromatin/Epigenetic; PROTAC
	GNE-987 is a highly active chimeric BET degrader. GNE-987 binds equipotently to the BD1 and BD2 bromodomains of BRD4 with low nanomolar affinities (IC50: 4.7 and 4.4 nM, respectively). GNE-987 exhibits picomolar cell BRD4 degradation activity (DC50: 0.03

化合物

Cat.No: T60157

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T60159

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T60156

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T60158

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T60155

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T8932

Synonym: iBET-BD2

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T72841

Cat.No: T79527

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T72843

Cat.No: T79542

Target: HDAC

Cat.No: T22345

Synonym: INCB-054329,INCB-54329,INCB-54329

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T13392

Target: Others, Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T10638

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T28628

Synonym: RVX297

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T12112

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T70375

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T13394

Synonym: ZEN3862,ZEN 3862

Target: Epigenetic Reader Domain

BRD4 Inhibitor-27

Cat.No: T78555

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T13393

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T64117

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T16154

Synonym: GTPL7512

Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease

Cat.No: T9020

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T6828

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T10773

Target: Epigenetic Reader Domain, CDK

Cat.No: T9619

Cat.No: TQ0253

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T5434

Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs

Cat.No: T2480

Synonym: RVX-208,RVX000222,阿帕他隆

Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease

Cat.No: T4697

Synonym: ABBV744

Target: Epigenetic Reader Domain, HIV Protease

Cat.No: T78682

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T14910

Synonym: NKR-P1A

Target: Others

Cat.No: T39601

Synonym: GSK973

N-[5-[[[3-(6-Amino-4-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide

Cat.No: T77591

Cat.No: T17294

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T15484

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T63924

N1-[5-[[[3-(4-Methoxyphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide (ACI)

Cat.No: T77590

N-[5-[[[3-(6-Amino-2-methylpyridin-3-yl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N′-methylterephthalamide

Cat.No: T77592

Cat.No: T12798

Target: Epigenetic Reader Domain

BRD4-BD1/2-IN-2

Cat.No: T63707

Cat.No: T79167

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T39634

Cat.No: T15419

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T79017

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T62024

Cat.No: T79018

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T73390

Cat.No: T63858

Cat.No: T12113

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T11441

Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs

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