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I-BET567

产品编号 T9619 CAS 1887237-54-8

I-BET567 是一种有效、具有口服活性的泛BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 在肿瘤和炎症的小鼠模型中已被证明有效。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

I-BET567, CAS 1887237-54-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,390	现货
5 mg	￥ 5,760	现货
10 mg	￥ 7,860	现货
25 mg	￥ 11,900	现货
50 mg	￥ 15,800	现货
100 mg	￥ 21,600	现货

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纯度: 98.00%

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生物活性

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产品描述	I-BET567, a potent pan-BET inhibitor with oral activity, demonstrates pIC50 values of 6.9 and 7.2 for BRD4 BD1 and BD2, respectively. This compound has exhibited efficacy in mouse models of oncology and inflammation [1].
体外活性	I-BET567 (compound 27) (72 hours; 1.5 nM-30 μM) effectively inhibites the proliferation of human NMC cell line 11060 in vitro with an average gpIC 50 6.2 (0.63 μM) [1]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: NMC line 11060 cells Concentration: 1.5 nM-30 μM Incubation Time: 72 hours Result: Significantly reduced cell growth.
体内活性	I-BET567 (compound 27) (3, 10, and 30 mg/kg; p.o.; once daily for 20 days) causes a significant reduction in tumor growth compared with vehicle controls at both 10 and 30 mg/kg [1]. Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of I-BET567 following intravenous infusion and oral administration in male wistar han rat and beagle dog a [1]. species dose iv b /po c (mg/kg) CL b (mL/min/kg) CL b,u (mL/min/kg) CL renal (mL/min/kg) V ss (L/kg) V ss,u (L/kg) t 1/2 (h) Fpo (%) f ub rat 1.3/3 25 109 7 2.4 10.4 1.6 99 d 0.23 dog 1.0/3 8.1 20 6.9 1.2 2.9 1.8 98 0.41 a: Values are mean, n=3 unless otherwise stated. b: IV dose 1h infusion in DMSO and (10%, w/v) Kleptose HPB in saline (2%: 98% (v/v)). c: PO dose vehicle: 1%(w/v) methycellulose (400 cps) (aq). d: Mean n = 2. Animal Model: NMC 11060 xenograft mouse model (NOD/SCID mouse; bearing NMC 11060 cells) [1] Dosage: 3, 10, and 30 mg/kg Administration: p.o. (once daily for 20 days Result: Led to a significant reduction in tumor growth compared to vehicle controls at both 10 and 30 mg/kg.

分子量	359.81
分子式	C17H18ClN5O2
CAS No.	1887237-54-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +