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CD161

产品编号 T14910 CAS 1627716-22-6

别名: NKR-P1A

CD161 is a potent, selective, and orally bioavailable BET bromodomain inhibitor (IC50s: 28.2 nM and 7.2 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2) with good anticancer activity.

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CD161, CAS 1627716-22-6

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 11,700	6-8周
50 mg	￥ 15,300	6-8周
100 mg	￥ 19,500	6-8周

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生物活性

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参考文献

产品描述	CD161 is a potent, selective, and orally bioavailable BET bromodomain inhibitor (IC50s: 28.2 nM and 7.2 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2) with good anticancer activity.
靶点活性	BRD4 BD2:7.2 nM, BRD4 BD1:28.2 nM
体外活性	CD161 (NKR-P1A) (30-3000 nM; 1 hour) is very effective in inducing rapid down-regulation of c-Myc at as early as the 1 h time point and in a dose-dependent manner. CD161 has Kis of 8.2 nM and 1.4 nM for BRD4 BD1 and BRD4 BD2, respectively.
体内活性	CD161 (5 mg/kg (iv), 25 mg/kg (po); 0-24 hours) has the t1/2 of 2.4 hours (iv) and 2.9 hours (po) for rat; the Cmax of 7333 ng/mL (po) for rat. CD161 (po; 20, 40 mg/kg/day; 45 days) achieves essentially complete tumor growth inhibition. The t1/2 of mice is 0.5 hours (iv) and 1.60 hours (po); the Cmax of mice is 983.1 ng/mL (po).

别名	NKR-P1A
分子量	435.48
分子式	C26H21N5O2
CAS No.	1627716-22-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of 4-(6-Methoxy-2-methyl-4-(quinolin-4-yl)-9H-pyrimido[4,5-b]indol-7-yl)-3,5-dimethylisoxazole (CD161) as a Potent and Orally Bioavailable BET Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3887-3901.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +