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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2680 NVP-BVU972

c-Met/HGFR Tyrosine Kinase/Adaptors
NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ,它对其它的激酶抑制性较低。
T2562 Eltrombopag

SB-497115,SB-497115-GR,艾曲波帕

Thrombin Proteases/Proteasome
Eltrombopag (SB-497115-GR) 是一种具有巨核细胞生成刺激活性的口服活性血小板生成素受体激动剂,可结合并刺激血小板血小板生成素受体,用于血小板减少的某些病症研究。
T6825 Eltrombopag Olamine

Promacta Olamine,Revolade,艾曲泊帕乙醇胺盐,Eltrombopag diethanolamine salt,SB497115,艾曲波帕乙醇胺盐,SB-497115GR

Thrombin Proteases/Proteasome
Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是 Eltrombopag 的口服活性乙醇胺盐,是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,用于血小板减少的某些病症研究。
T24771 SCH-336

SCH336,SCH 336

Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移,抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。
T5373 Acrizanib

LHA510

VEGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR-2 的抑制剂,其对 BaF3-VEGFR-2 的 IC50 值为 17.4 nM。
T72062 BI-2865

Ras GPCR/G Protein; MAPK
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。
T10534 BI-4020

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
T63996 EGFR-IN-50

EGFR-IN-50 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂,能够作用于 TEL-EGFR-L858R-BaF3 及 TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3,他们的 GI50 值分别为 8 nM、6.03 μM。EGFR-IN-50 对癌细胞表现出抗增殖作用。
T79393 ALK/EGFR-IN-2

ALK/EGFR-IN-2 是一种高效的 ALK 和 EGFR 双重抑制剂,能够诱导癌细胞凋亡及 G0/G1 细胞周期停滞。此化合物在 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌熙胞株的增殖抑制实验中,其 IC50 值分别为0.0034、0.0065 和 0.0018 μM,表明其对这些癌熙胞系具有显著的抑制作用。
T82392 FLT3-IN-23

FLT3-IN-23作为JFMS样脂氨酸激酶3(FLT3)的抑制剂,表现出7.42 nM的IC50值。该化合物针对带有多种FLT3-TKD与FLT3-ITD-TKD突变的BaF3细胞显示出显著的抗增殖效果。
T73101 EGFR-IN-25

EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。
T73104 EGFR-IN-23

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。
T79271 FGFR4-IN-14

FGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
FGFR4-IN-14(Compound 27i)是一种高效的FGFR4抑制剂,IC50值仅为2.4 nM。该化合物能够抑制包含V550L和N535K突变的细胞增殖,且在huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L和BaF3/ETV6-FGFR4-N535K细胞系中的IC50分别达到21 nM、2.5 nM和171 nM。在Huh7异种移植模型中,FGFR4-IN-14展现出了明显的抗肿瘤效果,适用于肝细胞癌(HCC)的相关研究。
T79706 TRK-IN-24

Trk receptor Tyrosine Kinase/Adaptors
TRK-IN-24(compound 10g)是一种针对Trk Receptor的抑制剂,它对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C和TRKAF589L的抑制作用的IC50值分别达到5.21、4.51、6.77、1.42和6.13 nM。该化合物在BaF3-CD74-NTRK1G595R和BaF3-CD74-NTRK1G667C异种移植模型中显示出明显的抗肿瘤活性。此外,TRK-IN-24 能有效抑制携带SF、GK、xDFG等单点突变的Ba/F3细胞增殖,其IC50范围为1.43至47.56 nM。
T79394 ALK/EGFR-IN-3

ALK/EGFR-IN-3 为ALK与EGFR的强效双重抑制剂,有效遏制H1975、PC9以及Baf3-EML4-ALK癌细胞系的生长,其IC50值分别为0.1360、0.0332及0.0339 μM。
T81596 Os30

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Os30是一款针对EGFRC797S-TK活性的第四代EGFR抑制剂,其针对EGFRDel19/T790M/C797S TK和EGFRL858R/T790M/C797S TK的IC50值为18 nM与113 nM。该化合物能够抑制EGFR磷酸化作用,导致KC-0116细胞在G1期停滞,并促使KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞发生凋亡。对携带EGFmRC797S突变的非小细胞肺癌(NSCLC)显示有显著的抗癌效果。
T79392 ALK/EGFR-IN-1

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
ALK/EGFR-IN-1(Compound 8l)是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂,专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性,其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌(NSCLC)的科学研究具有重要应用价值。
T63901 Axl-IN-8

Axl-IN-8 (NO.1) 是 AXL 的有效抑制剂 (IC50<1 nM),也能够抑制 c-MET (IC50: 1-10 nM)。Axl-IN-8 能够抗 BaF3/TEL-AXL 细胞 (IC50<10 nM)、MKN45 细胞 (IC50: 226.6 nM) 和 EBC-1 细胞 (IC50: 120.3 nM) 的增殖。
T19219 c-Kit-IN-3 D-tartrate

Others Others
c-Kit-IN-3 D-tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
T19220 c-Kit-IN-3 hydrochloride

Others Others
c-Kit-IN-3 hydrochloride is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
T19223 c-Kit-IN-3 tartrate

Others Others
c-Kit-IN-3 tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

化合物

NVP-BVU972
Cat.No: T2680
Synonym:
Target: c-Met/HGFR
Eltrombopag
Cat.No: T2562
Synonym: SB-497115,SB-497115-GR,艾曲波帕
Target: Thrombin
Eltrombopag Olamine
Cat.No: T6825
Synonym: Promacta Olamine,Revolade,艾曲泊帕乙醇胺盐,Eltrombopag diethanolamine salt,SB497115,艾曲波帕乙醇胺盐,SB-497115GR
Target: Thrombin
SCH-336
Cat.No: T24771
Synonym: SCH336,SCH 336
Target: Cannabinoid Receptor
Acrizanib
Cat.No: T5373
Synonym: LHA510
Target: VEGFR
BI-2865
Cat.No: T72062
Synonym:
Target: Ras
BI-4020
Cat.No: T10534
Synonym:
Target: EGFR
EGFR-IN-50
Cat.No: T63996
Synonym:
Target:
ALK/EGFR-IN-2
Cat.No: T79393
Synonym:
Target:
FLT3-IN-23
Cat.No: T82392
Synonym:
Target:
EGFR-IN-25
Cat.No: T73101
Synonym:
Target:
EGFR-IN-23
Cat.No: T73104
Synonym:
Target:
FGFR4-IN-14
Cat.No: T79271
Synonym:
Target: FGFR
TRK-IN-24
Cat.No: T79706
Synonym:
Target: Trk receptor
ALK/EGFR-IN-3
Cat.No: T79394
Synonym:
Target:
Os30
Cat.No: T81596
Synonym:
Target: EGFR
ALK/EGFR-IN-1
Cat.No: T79392
Synonym:
Target: EGFR
Axl-IN-8
Cat.No: T63901
Synonym:
Target:
c-Kit-IN-3 D-tartrate
Cat.No: T19219
Synonym:
Target: Others
c-Kit-IN-3 hydrochloride
Cat.No: T19220
Synonym:
Target: Others
c-Kit-IN-3 tartrate
Cat.No: T19223
Synonym:
Target: Others
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