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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2685 KU-55933

ATM Kinase Inhibitor

ATM/ATR; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂,IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
T7122 AZD-7648

DNA-PK DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。
T6612 NU6027

ATM/ATR; DNA-PK; CDK Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
T5092 AIM-100

AIM100

ACK Tyrosine Kinase/Adaptors
AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。
T62684 ATM Inhibitor-5

ATM Inhibitor-5 [formula (1)] 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的有效抑制剂。
T63872 KU-60019

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。
T19671 AZ31

AZ 31,AZ-31

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZ31 是一种 ATM 抑制剂,具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用,IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于研究癌症。
T70873 M3541

Apoptosis; ATM/ATR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活,抑制 DNA 损伤修复,促使肿瘤细胞凋亡,并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。
T2474 KU60019

KU-60019,KU 60019

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
T62083 Camonsertib

ATR inhibitor 4,RP-3500

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50: 1.00 nM,表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。
T35942 AZ 5704

Potent and selective ATM kinase inhibitor (IC50 = 0.6 nM in an enzyme inhibition assay). Exhibits > 600-fold selectivity for ATM over other kinases. Inhibits ATM kinase in an in vitro cellular assay (IC50 = 0.33 μM). Potentiates the antitumor effects of the topoisomerase 1 inhibitor irinotecan in tumor bearing, immunocompromised mice. Orally bioavailable. Degorce et al (2016) Discovery of novel 3-quinoline carboxamides as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of ataxia telangiecta...
T63171 ATM Inhibitor-3

ATM Inhibitor -3 是一种强效的、选择性的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.71 nM)。ATM Inhibitor -3 能够抑制 PI3K 激酶家族,并表现出良好的代谢稳定性。
T79306 ATM Inhibitor-9

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
ATMInhibitor-9 (Compd 7a)是一种针对癌症研究的ATM抑制剂,其针对ATM激酶的IC50为5 nM,显示出高效抑制活性。
T63317 ATM Inhibitor-4

ATM Inhibitor -4 是选择性的、强效的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.32 nM),较强的抑制PI3K 激酶家族的活性,并表现出良好的代谢稳定性。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制mTOR。
T60273 Mirin

Mirin 是一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂。Mirin 可在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下,抑制ATM 的 MRN 依赖性激活(IC50=12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。与其靶向 MRN 复合物的能力一致,Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。
T68870 SU-11752

SU-11752 is a potent and selective DNA-PK inhibitor. Inhibition kinetics and a direct assay for ATP binding showed that SU11752 inhibited DNA-PK by competing with ATP. SU11752 inhibited DNA double-strand break repair in cells and gave rise to a five-fold sensitization to ionizing radiation. At concentrations of SU11752 that inhibited DNA repair, cell cycle progression was still normal and ATM kinase activity was not inhibited.

化合物

KU-55933
Cat.No: T2685
Synonym: ATM Kinase Inhibitor
Target: ATM/ATR, DNA-PK, PI3K, mTOR, Autophagy
AZD-7648
Cat.No: T7122
Synonym:
Target: DNA-PK
NU6027
Cat.No: T6612
Synonym:
Target: ATM/ATR, DNA-PK, CDK
AIM-100
Cat.No: T5092
Synonym: AIM100
Target: ACK
ATM Inhibitor-5
Cat.No: T62684
Synonym:
Target:
KU-60019
Cat.No: T63872
Synonym:
Target: ATM/ATR
AZ31
Cat.No: T19671
Synonym: AZ 31,AZ-31
Target: ATM/ATR
M3541
Cat.No: T70873
Synonym:
Target: Apoptosis, ATM/ATR
KU60019
Cat.No: T2474
Synonym: KU-60019,KU 60019
Target: ATM/ATR
Camonsertib
Cat.No: T62083
Synonym: ATR inhibitor 4,RP-3500
Target: ATM/ATR
AZ 5704
Cat.No: T35942
Synonym:
Target:
ATM Inhibitor-3
Cat.No: T63171
Synonym:
Target:
ATM Inhibitor-9
Cat.No: T79306
Synonym:
Target: ATM/ATR
ATM Inhibitor-4
Cat.No: T63317
Synonym:
Target:
Mirin
Cat.No: T60273
Synonym:
Target:
SU-11752
Cat.No: T68870
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1673 Garcinone C

伽升沃 C,伽升沃C

ATM/ATR; CDK; STAT; AChR; Antifection Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物,具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂,对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。

天然产物

Garcinone C
Cat.No: TN1673
Synonym: 伽升沃 C,伽升沃C
Target: ATM/ATR, CDK, STAT, AChR, Antifection
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