16
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2685 |
KU-55933
ATM Kinase Inhibitor |
ATM/ATR; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂,IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。 | |||
T7122 |
AZD-7648
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DNA-PK | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6612 |
NU6027
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ATM/ATR; DNA-PK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。 | |||
T5092 |
AIM-100
AIM100 |
ACK | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。 | |||
T62684 |
ATM Inhibitor-5
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ATM Inhibitor-5 [formula (1)] 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的有效抑制剂。 | |||
T63872 |
KU-60019
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ATM/ATR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。 | |||
T19671 |
AZ31
AZ 31,AZ-31 |
ATM/ATR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
AZ31 是一种 ATM 抑制剂,具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用,IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于研究癌症。 | |||
T70873 |
M3541
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Apoptosis; ATM/ATR | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活,抑制 DNA 损伤修复,促使肿瘤细胞凋亡,并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。 | |||
T2474 |
KU60019
KU-60019,KU 60019 |
ATM/ATR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。 | |||
T62083 |
Camonsertib
ATR inhibitor 4,RP-3500 |
ATM/ATR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50: 1.00 nM,表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。 | |||
T35942 |
AZ 5704
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Potent and selective ATM kinase inhibitor (IC50 = 0.6 nM in an enzyme inhibition assay). Exhibits > 600-fold selectivity for ATM over other kinases. Inhibits ATM kinase in an in vitro cellular assay (IC50 = 0.33 μM). Potentiates the antitumor effects of the topoisomerase 1 inhibitor irinotecan in tumor bearing, immunocompromised mice. Orally bioavailable. Degorce et al (2016) Discovery of novel 3-quinoline carboxamides as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of ataxia telangiecta... | |||
T63171 | ATM Inhibitor-3 | ||
ATM Inhibitor -3 是一种强效的、选择性的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.71 nM)。ATM Inhibitor -3 能够抑制 PI3K 激酶家族,并表现出良好的代谢稳定性。 | |||
T79306 |
ATM Inhibitor-9
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ATM/ATR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
ATMInhibitor-9 (Compd 7a)是一种针对癌症研究的ATM抑制剂,其针对ATM激酶的IC50为5 nM,显示出高效抑制活性。 | |||
T63317 | ATM Inhibitor-4 | ||
ATM Inhibitor -4 是选择性的、强效的 ATM 抑制剂 (IC50: 0.32 nM),较强的抑制PI3K 激酶家族的活性,并表现出良好的代谢稳定性。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制mTOR。 | |||
T60273 |
Mirin
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Mirin 是一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂。Mirin 可在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下,抑制ATM 的 MRN 依赖性激活(IC50=12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。与其靶向 MRN 复合物的能力一致,Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。 | |||
T68870 |
SU-11752
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SU-11752 is a potent and selective DNA-PK inhibitor. Inhibition kinetics and a direct assay for ATP binding showed that SU11752 inhibited DNA-PK by competing with ATP. SU11752 inhibited DNA double-strand break repair in cells and gave rise to a five-fold sensitization to ionizing radiation. At concentrations of SU11752 that inhibited DNA repair, cell cycle progression was still normal and ATM kinase activity was not inhibited. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1673 |
Garcinone C
伽升沃 C,伽升沃C |
ATM/ATR; CDK; STAT; AChR; Antifection | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物,具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂,对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。 |