Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0009 |
Flubendazole
氟苯咪唑,Flumoxanal,Flumoxane,NSC 313680,Fluvermal |
Apoptosis; Microtubule Associated; Parasite | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology |
Flubendazole (Flumoxane) 是用于治疗人类蠕虫感染的驱虫药。它通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。它诱导p53介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。 | |||
T6366 |
A-966492
2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
A966492 是一种新型有效的抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。 | |||
T19916 |
TRIM
1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazole,1-(2-三氟甲基苯基)咪唑 |
NOS | Immunology/Inflammation |
TRIM (1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazole) 是一氧化氮合酶抑制剂。它在体外能够抑制小鼠小脑 nNOS (IC50:28.2 µM),以及大鼠肺 iNOS (IC50:27.0 µM)。它拥有抗焦虑以及抗抑郁的能力。 | |||
T17029 |
Tegobuvir
GS-9190,GS 333126,5-[[6-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-3-哒嗪基]甲基]-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-C]吡啶 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Tegobuvir (GS 333126) 是特异性共价的HCV NS5B 聚合酶抑制剂。 | |||
T19450 |
N-desmethyl Enzalutamide
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺,N-desmethyl MDV 3100 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物,具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。 | |||
T15184 |
E 2012
(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工,在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。 | |||
T1764 |
Adezmapimod
PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580 |
Mitophagy; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 | |||
T2236 |
RU 58841
4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈,RU58841,PSK-3841,HMR-3841 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
RU 58841 (PSK-3841) 是一种雄激素受体拮抗剂,能够促进头发再生。 | |||
T64357 |
FA16
FA 16,FA-16 |
Ferroptosis | Apoptosis |
FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ,IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。 | |||
T63216 |
γ-Secretase modulator 11
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5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)具有较高的体外效力和脑暴露效果,能够使脑Aβ42水平的明显降低,且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外,化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。 |