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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0080 Trapidil

唑嘧胺,乐可安,Rocornal,Trapymine,Avantrin,Trapymin,AR-12008

PDGFR; PDE Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
Trapidil (Avantrin) 是一种抗血小板药物,是一种血管扩张剂,有特异性血小板衍生生长因子。
T19954 Flumetsulam

唑嘧磺草胺,XRD-498,XRD 498,XRD498

Others Others
Flumetsulam (XRD 498) 是一种三唑并嘧啶类除草剂。
T7292 FITM

4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺

GluR Neuroscience
FITM 是mGlu1受体的一种负变构调节剂,Ki 值为2.5 nM。
T23336 SCH442416

2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM,可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
T6440 CGP 57380

N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor

Apoptosis; MNK Apoptosis; MAPK
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。
T6379 AMG 517

AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG 517是一种有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50为0.5 nM。
T7361 Verucerfont

NBI77860,3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2,5-二甲基-N-[(1S)-1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,GSK561679

CRFR GPCR/G Protein
Verucerfont (NBI77860) 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,作用于 CRF1(IC50:6.1 nM),CRF2 (IC50>1000 nM)和 CRF-BP (IC50>1000 nM)。
T4263 BAY 61-3606

2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV

Apoptosis; Syk Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。
T7371 1-Naphthyl PP1 hydrochloride

1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-NA-PP 1 hydrochloride

Src Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK II (IC50:22 μM)。
T77771 Compound 10w

Others Others
Compound 10w,一种取代吡唑并[1,5-a]嘧啶酰胺化合物,是一种ZSTK474 类似物,对 HeLa细胞显示出抗癌活性。
T21544 AZD-5597

(S)-(4-((5-Fluoro-4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)(3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)methanone

CDK Cell Cycle/Checkpoint
AZD-5597 ((S)-(4-((5-Fluoro-4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)(3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)methanone) 是一种有效的咪唑嘧啶酰胺 CDK 抑制剂。

化合物

Trapidil
Cat.No: T0080
Synonym: 唑嘧胺,乐可安,Rocornal,Trapymine,Avantrin,Trapymin,AR-12008
Target: PDGFR, PDE
Flumetsulam
Cat.No: T19954
Synonym: 唑嘧磺草胺,XRD-498,XRD 498,XRD498
Target: Others
FITM
Cat.No: T7292
Synonym: 4-氟-N-[4-[6-(异丙基氨基)嘧啶-4-基]-1,3-噻唑-2-基]-N-甲基苯甲酰胺
Target: GluR
SCH442416
Cat.No: T23336
Synonym: 2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416
Target: Adenosine Receptor
CGP 57380
Cat.No: T6440
Synonym: N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor
Target: Apoptosis, MNK
AMG 517
Cat.No: T6379
Synonym: AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517
Target: TRP/TRPV Channel
Verucerfont
Cat.No: T7361
Synonym: NBI77860,3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2,5-二甲基-N-[(1S)-1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,GSK561679
Target: CRFR
BAY 61-3606
Cat.No: T4263
Synonym: 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV
Target: Apoptosis, Syk
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
Cat.No: T7371
Synonym: 1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-NA-PP 1 hydrochloride
Target: Src
Compound 10w
Cat.No: T77771
Synonym:
Target: Others
AZD-5597
Cat.No: T21544
Synonym: (S)-(4-((5-Fluoro-4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)(3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)methanone
Target: CDK
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T17199 Udenafil

3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非

PDE Metabolism
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。

天然产物

Udenafil
Cat.No: T17199
Synonym: 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非
Target: PDE
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