Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T9244 |
σ1 Receptor antagonist-1
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。 | |||
T12910 |
Sigma-1 receptor antagonist 1
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。 | |||
T9247 |
Vanilloid receptor antagonist 1
4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Vanilloid receptor antagonist 1 (4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile) 是香草酸受体的有效拮抗剂。 | |||
T10250 |
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl(1191908-24-3 free base) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂(Ki:1.6 nM),具有潜在的抗增殖活性。 | |||
T37792 |
A2A receptor antagonist 1
CPI-444 analog,A2A receptor antagonist 1 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂,Ki 值分别为4和264 nM。 | |||
T12912 |
Sigma-1 receptor antagonist 3
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Sigma receptor; HER | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG,IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。 | |||
T12911 |
Sigma-1 receptor antagonist 2
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂,与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。 | |||
T10058 |
A2B receptor antagonist 1
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Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。 | |||
T11211 |
EP4 receptor antagonist 1
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Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂,对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。 | |||
T5829 |
H4 Receptor antagonist 1
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Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂,其IC50值为19 nM。 | |||
T22466 |
Adenosine receptor A1 antagonist 5
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cAMP | GPCR/G Protein |
Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂,是一种氧嘌呤,可作为杀虫剂和虫害防治剂,对血压升高有抑制作用。 | |||
T40307 |
Adenosine receptor antagonist 1
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Adenosine receptor antagonist 1 is a highly selective antagonist for the A2aR adenosine receptor, exhibiting an IC50 value of 0.29 nM. It demonstrates a remarkable 14-fold selectivity towards the A2aR receptor in comparison to the A2bR receptor. | |||
T63582 |
Estrogen receptor antagonist 1
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Estrogen receptor antagonist 1 是 estrogen receptor 的有效拮抗剂。其中雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 对乳腺癌疾病表现出研究潜力。 | |||
T62764 |
Estrogen receptor α antagonist 1
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Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是一种高度选择性的 estrogen receptor α 拮抗剂,作用于 estrogen receptor α (IC50: 0.02 μM),estrogen receptor β (IC50: 6.55 μM) 和 MCF-7 细胞 (IC50: 7.73 μM)。Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 能够用于研究肿瘤。 | |||
T79573 |
ET receptor antagonist 1
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ET receptor antagonist 1 (compound 16h),作为ET受体拮抗剂(IC50=0.18 nM),主要用于肺动脉高压(PAH)的研究。该化合物能缓解大鼠模型中由野百合碱引发的PAH症状。 | |||
T82357 |
GABA receptor Antagonist 1
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GABA receptorAntagonist 1 (compound 7w) 在抑制PxRDL1GABAR方面具有高特异性,IC50为7.08 nmol/L。针对P. xylostella、S. frugiperda、S. exigua和S. litura的杀虫活性显著,相应的LC50值分别为0.09、0.84、0.87和0.68 mg/L。此化合物对蜜蜂的急性毒性为中等(48小时,LD50=2.22μg/成虫),而对斑马鱼的急性毒性较低(LC50: 42.4mg/L)。 | |||
T79793 |
CRF1 receptor antagonist-1
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CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2)为CRF1受体拮抗剂,适用于先天性肾上腺增生症(CAH)的研究领域。 | |||
T38634 |
Histamine H4 receptor antagonist-1
Histamine H4 receptor antagonist-1 |
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Histamine H4 receptor antagonist-1 is a potent antagonist of the histamine H4 receptor. | |||
T62507 | Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 | ||
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 (Compound 13) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 拮抗剂,通过 FLIPR 技术得到的 IC50 为 3 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 能够用于研究血栓性心血管、心肌梗塞和外周动脉疾病。 | |||
T74350 |
Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1
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Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1 (化合物 39),一种荧光探针,是神经肽 Y Y1受体 (Y1R) 的拮抗剂,Ki 值为 0.19 nM。储存方式:避光。 | |||
T74813 |
Sigma-1 receptor antagonist 4
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂,能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性,显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。 | |||
T72224 | NK1 receptor antagonist 2 | ||
NK1receptor antagonist 2 是一种 NK1受体拮抗剂。NK1receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。 | |||
T78734 |
Sigma-1 receptor antagonist 5
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物,既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉,并展现出对伤害性和神经性疼痛模型的显著疗效。 | |||
T62631 | CB2 receptor antagonist 1 | ||
己基间苯二酚衍生物29作为CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂,显示出优异的效力。另外,橄榄醇与5-(2-甲基辛烷-2-基)间苯二酚衍生物23和24均展现出显著的抗伤害感受活性,且化合物24能有效激活大麻素和TRPV1受体。 | |||
T72091 |
ADRA1D receptor antagonist 1 free base
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ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s),是口服高效、强效及选择性的人类α1D-肾上腺素受体(α1D-AR)拮抗剂,具有Ki值为1.6 nM。该化合物能剂量依赖性降低膀胱收缩,IC30值为15 nM,适用于膀胱过度活动症(包括尿急、尿频和尿失禁)的研究。 | |||
T64174 |
Vasopressin V2 receptor antagonist 1
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Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2receptor (V2R) 拮抗剂 (Ki: 3.8 nM)。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 可以用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。 | |||
T62641 | EP2 receptor antagonist-1 | ||
EP2 receptor antagonist-1 是一种可逆的、有效的、激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 表现出抗炎活性。 | |||
T64285 | Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 | ||
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性的、口服具有活力的蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 显示出良好的药代动力学特性,能够用于进行心血管疾病 (CVD) 的相关研究(如动脉粥样硬化和再狭窄)。 | |||
T63382 |
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3
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Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是蛋白酶激活受体 1protease-activated receptor-1 的有效拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 与 hERG K+通道表现出结合亲和力 (IC50: 9 μM)。 | |||
T64024 | Dopamine D3 receptor antagonist-1 | ||
Dopamine D3 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D3受体选择性或多靶点配体,其 Ki 值为 1.58 nM,对中枢神经系统疾病表现出治疗潜能。 | |||
T60917 |
Dopamine D4 receptor antagonist-1
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Dopamine D4 receptor antagonist-1 可用于研究精神分裂症。Dopamine D4 receptor antagonist-1 是多巴胺D4受体 (DRD4) 的选择性拮抗剂。Dopamine D4 receptor antagonist-1 对Hd4.2的Ki 值为 9.0 nM。 | |||
T74266 |
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2
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Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂,口服活性,IC50值为7 nM。该化合物具有优良的药代动力学特性,适用于心血管疾病 (CVD) 如动脉粥样硬化和再狭窄的研究。 | |||
T62488 | P2X7 receptor antagonist-1 | ||
P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂,具有抗神经炎症效果。 | |||
T7488 |
BD1063 dhydrochloride
BD1063 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。 | |||
T21788 |
BD 1008 dihydrobromide
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力,对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。 | |||
T8834 |
EST64454 hydrochloride
EST64454 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂,Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。 | |||
T61901 |
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
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σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂(Ki= 1.86 nM)和μ阿片受体激动剂(Ki=2.1 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性,可用于神经性疼痛的研究。 | |||
T9669 |
EST73502 hydrochloride
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EST73502 hydrochloride 是一种选择性的,具有口服活性和血脑屏障渗透性的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂,对 MOR 和 σ1R 作用的Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 hydrochloride 可用于缓解疼痛研究。 | |||
T39176 |
PB28
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PB28 is a cyclohexylpiperazine derivative that functions as a potent and highly selective agonist of the sigma 2 (σ2) receptor, exhibiting a Ki (binding affinity) of 0.68 nM. At the same time, PB28 acts as an antagonist of the sigma 1 (σ1) receptor, with a Ki of 0.38 nM. PB28 demonstrates a lower affinity for other receptors. It effectively inhibits electrically evoked twitch in both the guinea pig bladder (EC50 value of 2.62 μM) and ileum (EC50 value of 3.96 μM). Moreover, PB28 exhibits the abi... |