Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T12910 |
Sigma-1 receptor antagonist 1
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。 | |||
T12911 |
Sigma-1 receptor antagonist 2
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂,与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。 | |||
T12912 |
Sigma-1 receptor antagonist 3
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Sigma receptor; HER | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG,IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。 | |||
T9244 |
σ1 Receptor antagonist-1
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂,pKi 为10.28。它抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。 | |||
T9247 |
Vanilloid receptor antagonist 1
4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Vanilloid receptor antagonist 1 (4-(7-Hydroxy-2-isopropyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)benzonitrile) 是香草酸受体的有效拮抗剂。 | |||
T10250 |
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl(1191908-24-3 free base) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂(Ki:1.6 nM),具有潜在的抗增殖活性。 | |||
T16883 |
Sigma-2 receptor antagonist 1
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Others | Others |
Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor. | |||
T37792 |
A2A receptor antagonist 1
CPI-444 analog,A2A receptor antagonist 1 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂,Ki 值分别为4和264 nM。 | |||
T10058 |
A2B receptor antagonist 1
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Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。 | |||
T11211 |
EP4 receptor antagonist 1
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Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂,对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。 | |||
T5829 |
H4 Receptor antagonist 1
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Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂,其IC50值为19 nM。 | |||
T22466 |
Adenosine receptor A1 antagonist 5
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cAMP | GPCR/G Protein |
Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂,是一种氧嘌呤,可作为杀虫剂和虫害防治剂,对血压升高有抑制作用。 | |||
T40307 |
Adenosine receptor antagonist 1
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Adenosine receptor antagonist 1 is a highly selective antagonist for the A2aR adenosine receptor, exhibiting an IC50 value of 0.29 nM. It demonstrates a remarkable 14-fold selectivity towards the A2aR receptor in comparison to the A2bR receptor. | |||
T63582 |
Estrogen receptor antagonist 1
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Estrogen receptor antagonist 1 是 estrogen receptor 的有效拮抗剂。其中雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 对乳腺癌疾病表现出研究潜力。 | |||
T62764 |
Estrogen receptor α antagonist 1
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Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是一种高度选择性的 estrogen receptor α 拮抗剂,作用于 estrogen receptor α (IC50: 0.02 μM),estrogen receptor β (IC50: 6.55 μM) 和 MCF-7 细胞 (IC50: 7.73 μM)。Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 能够用于研究肿瘤。 | |||
T79573 |
ET receptor antagonist 1
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
ET receptor antagonist 1 (compound 16h),作为ET受体拮抗剂(IC50=0.18 nM),主要用于肺动脉高压(PAH)的研究。该化合物能缓解大鼠模型中由野百合碱引发的PAH症状。 | |||
T82357 |
GABA receptor Antagonist 1
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GABA receptorAntagonist 1 (compound 7w) 在抑制PxRDL1GABAR方面具有高特异性,IC50为7.08 nmol/L。针对P. xylostella、S. frugiperda、S. exigua和S. litura的杀虫活性显著,相应的LC50值分别为0.09、0.84、0.87和0.68 mg/L。此化合物对蜜蜂的急性毒性为中等(48小时,LD50=2.22μg/成虫),而对斑马鱼的急性毒性较低(LC50: 42.4mg/L)。 | |||
T79793 |
CRF1 receptor antagonist-1
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CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2)为CRF1受体拮抗剂,适用于先天性肾上腺增生症(CAH)的研究领域。 | |||
T38634 |
Histamine H4 receptor antagonist-1
Histamine H4 receptor antagonist-1 |
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Histamine H4 receptor antagonist-1 is a potent antagonist of the histamine H4 receptor. | |||
T62507 | Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 | ||
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 (Compound 13) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 拮抗剂,通过 FLIPR 技术得到的 IC50 为 3 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 1 能够用于研究血栓性心血管、心肌梗塞和外周动脉疾病。 | |||
T74350 |
Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1
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Neuropeptide Y Y1 receptor antagonist 1 (化合物 39),一种荧光探针,是神经肽 Y Y1受体 (Y1R) 的拮抗剂,Ki 值为 0.19 nM。储存方式:避光。 | |||
T74813 |
Sigma-1 receptor antagonist 4
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂,能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性,显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。 | |||
T72224 | NK1 receptor antagonist 2 | ||
NK1receptor antagonist 2 是一种 NK1受体拮抗剂。NK1receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。 | |||
T78734 |
Sigma-1 receptor antagonist 5
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物,既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉,并展现出对伤害性和神经性疼痛模型的显著疗效。 | |||
T62631 | CB2 receptor antagonist 1 | ||
己基间苯二酚衍生物29作为CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂,显示出优异的效力。另外,橄榄醇与5-(2-甲基辛烷-2-基)间苯二酚衍生物23和24均展现出显著的抗伤害感受活性,且化合物24能有效激活大麻素和TRPV1受体。 | |||
T72091 |
ADRA1D receptor antagonist 1 free base
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ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s),是口服高效、强效及选择性的人类α1D-肾上腺素受体(α1D-AR)拮抗剂,具有Ki值为1.6 nM。该化合物能剂量依赖性降低膀胱收缩,IC30值为15 nM,适用于膀胱过度活动症(包括尿急、尿频和尿失禁)的研究。 | |||
T64174 |
Vasopressin V2 receptor antagonist 1
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Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2receptor (V2R) 拮抗剂 (Ki: 3.8 nM)。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 可以用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。 | |||
T62641 | EP2 receptor antagonist-1 | ||
EP2 receptor antagonist-1 是一种可逆的、有效的、激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 表现出抗炎活性。 | |||
T64285 | Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 | ||
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性的、口服具有活力的蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 显示出良好的药代动力学特性,能够用于进行心血管疾病 (CVD) 的相关研究(如动脉粥样硬化和再狭窄)。 | |||
T63382 |
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3
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Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是蛋白酶激活受体 1protease-activated receptor-1 的有效拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 与 hERG K+通道表现出结合亲和力 (IC50: 9 μM)。 | |||
T64024 | Dopamine D3 receptor antagonist-1 | ||
Dopamine D3 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D3受体选择性或多靶点配体,其 Ki 值为 1.58 nM,对中枢神经系统疾病表现出治疗潜能。 | |||
T60917 |
Dopamine D4 receptor antagonist-1
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Dopamine D4 receptor antagonist-1 可用于研究精神分裂症。Dopamine D4 receptor antagonist-1 是多巴胺D4受体 (DRD4) 的选择性拮抗剂。Dopamine D4 receptor antagonist-1 对Hd4.2的Ki 值为 9.0 nM。 | |||
T74266 |
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2
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Protease-Activated Receptor-1 antagonist 2 是一种选择性蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂,口服活性,IC50值为7 nM。该化合物具有优良的药代动力学特性,适用于心血管疾病 (CVD) 如动脉粥样硬化和再狭窄的研究。 | |||
T62488 | P2X7 receptor antagonist-1 | ||
P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂,具有抗神经炎症效果。 | |||
T22870 |
IPAG
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
IPAG 是有效的 sigma-1 受体拮抗剂 (pKi= 4.3)。 IPAG 可诱导细胞凋亡。 | |||
T5389 |
Volinanserin
M 100907,MDL100907,氟利色林 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。 | |||
T21788 |
BD 1008 dihydrobromide
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Sigma receptor | GPCR/G Protein |
BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力,对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。 | |||
T61901 |
σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
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σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂(Ki= 1.86 nM)和μ阿片受体激动剂(Ki=2.1 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性,可用于神经性疼痛的研究。 |